 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Ro 16-0154 |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 14 123 В 3 O 3 |
| Молярная масса | 407,290 г / моль |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Iomazenil (также известный как Ro16-0154 , INN , USAN ; benzodine ) является антагонистом и частичным обратным агонист по бензодиазепину и потенциальное средством для лечения злоупотребления алкоголя . Соединение было введено в 1989 году фармацевтическая компания Hoffmann-La Roche как Йод-123 меченным SPECT трассера для визуализации бензодиазепиновые рецепторы ( ГАМК А рецепторов ) в головном мозге. Иомазенил - аналог флумазенила (Ro15-1788). [1]
Использование в исследованиях мозга [ править ]
Иомазенил, меченный 123 I, можно использовать для визуализации очагов эпилептических припадков в качестве альтернативы ПЭТ-визуализации с 18 F-флудеоксиглюкозой . [2] [3]
Эффект снижения уровня ГАМК в головном мозге иомазенилом был использован исследователями для обострения симптомов у пациентов с шизофренией в лабораторных исследованиях, подтверждающих теорию о том, что дефицит ГАМК лежит в основе этого заболевания. [4]
Лечение алкоголя [ править ]
Исследователи из Йельского университета и системы здравоохранения Коннектикута по делам ветеранов тестировали иомазенил как потенциальное средство от опьянения из-за его способности связывать рецепторы алкоголя в мозге. [5]
См. Также [ править ]
- ГАМК рецептора отрицательного аллостерическая модулятора
- Рецептор ГАМК А § Лиганды
Ссылки [ править ]
- ^ Höll К, Deisenhammer Е, Даут Дж, Carmann Н, Schubiger PA (1989). «Визуализация бензодиазепиновых рецепторов в головном мозге человека с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ)». Международный журнал радиационных приложений и приборов. Часть B, Ядерная медицина и биология . 16 (8): 759–63. DOI : 10.1016 / 0883-2897 (89) 90158-X . PMID 2559905 .
- ^ Кунг - HF, кунг MP, Choi SR (январь 2003). «Радиофармпрепараты для визуализации мозга при однофотонной эмиссионной компьютерной томографии» . Семинары по ядерной медицине . 33 (1): 2–13. DOI : 10,1053 / snuc.2003.127296 . PMID 12605353 .
- ^ Goethals I, Ван де Виль C, Boon P, Диркс R (февраль 2003). «Является ли визуализация центральных бензодиазепиновых рецепторов полезной для идентификации эпилептогенных очагов при эпилепсиях, связанных с локализацией?». Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 30 (2): 325–8. DOI : 10.1007 / s00259-002-1083-Z . PMID 12552355 . S2CID 27969321 .
- ^ Ahn K, Gil R, Seibyl J Сьюэлл RA, D'Souza DC (февраль 2011). «Исследование функции рецепторов ГАМК при шизофрении с иомазенилом» . Нейропсихофармакология . Издательская группа "Природа". 36 (3): 677–83. DOI : 10.1038 / npp.2010.198 . PMC 3055690 . PMID 21068719 .
- ↑ Добсон Р., Оуэн Дж. (13 мая 2012 г.). «Начинаются испытания нового наркотического средства для алкоголизма» . Независимо в воскресенье . Проверено 20 мая 2012 года .
Внешние ссылки [ править ]
- [123I] Иомазенил . Молекулярная визуализация и база данных контрастных агентов . Национальный центр биотехнологической информации США (NCBI). 2004 г.
- Номер клинического испытания NCT00982982 "Эффекты дельта-9-ТГК и иомазенила у здоровых людей" на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического испытания NCT01590277 «Способность частичного обратного агониста, иомазенила, блокировать эффекты этанола у людей» на ClinicalTrials.gov
