Месалазин
Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлено из Лиальды )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Месалазин
Структура месалазина.svg
Клинические данные
Торговые названияАсакол, Лиалда, Пентаса, другие [1]
Другие именамесаламин, 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК, месаламин ( США , США )
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса688021
Данные лицензии
Категория беременности
Пути введенияВнутрь , ректально
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только Rx [3]
Фармакокинетические данные
Биодоступностьперорально: 20–30%, всасывается
ректально: 10–35%
МетаболизмБыстро и активно метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и печени.
Период полувыведениячерез 5 часов после начальной дозы.
В стабильном состоянии 7 часов
Идентификаторы
  • 5-амино-2-гидроксибензойная кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR/БПС
НаркоБанк
ХимПаук
УНИИ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA100.001.745 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 7 Н 7 Н О 3
Молярная масса153,137  г·моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления283 ° С (541 ° F)
  • О=С(О)c1cc(ccc1O)N
  • InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) чекД
  • Ключ:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N чекД
  (проверять)

Месалазин , также известный как месаламин или 5-аминосалициловая кислота ( 5-АСК ), представляет собой лекарство, используемое для лечения воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . [1] Он обычно используется при заболеваниях легкой и средней степени тяжести. [1] Его принимают внутрь или ректально . [1] Составы, принимаемые внутрь, оказываются столь же эффективными. [4]

Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, боль в животе и лихорадку. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать перикардит , проблемы с печенью и почками . [1] [4] Использование во время беременности и кормления грудью кажется безопасным. [4] У людей с аллергией на сульфаниламид некоторые составы могут вызывать проблемы. [1] Месалазин является аминосалицилатом и обладает противовоспалительным действием . [1] [4] Действует при прямом контакте с кишечником . [1]

Месалазин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1987 году. [1] [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Он доступен как непатентованный препарат и продается под многими торговыми марками по всему миру. [7] [1] В 2017 году это было 246-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем одним миллионом рецептов. [8] [9]

Медицинское использование

Применяется для лечения воспалительных заболеваний кишечника , в том числе язвенного колита и болезни Крона (эффективен только при заболеваниях толстой кишки). [1] Он обычно используется при заболеваниях легкой и средней степени тяжести. [1] Его принимают внутрь или ректально . [1] Составы, принимаемые внутрь, оказываются столь же эффективными. [4]

Не ломайте, не жуйте и не раздавливайте мезаламин с расширенным высвобождением. [10]

Побочные эффекты

Данных о применении у беременных нет, но препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком . Препарат не следует применять детям младше двух лет [11] , людям с заболеваниями почек [11] или людям с аллергией на аспирин . [11]

Побочные эффекты в первую очередь желудочно-кишечные, но могут также включать головную боль; Эффекты желудочно-кишечного тракта включают тошноту, диарею и боль в животе. Были разрозненные сообщения о различных проблемах при использовании пероральной формы, в том числе: проблемы, вызванные миелосупрессией ( лейкопения , нейтропения , агранулоцитоз , апластическая анемия и тромбоцитопения ), а также выпадение волос, периферическая невропатия , панкреатит , проблемы с печенью, миокардит. и перикардит , аллергические и фиброзные реакции легких, реакции, подобные красной волчанке, и сыпь (включаякрапивница ), лекарственная лихорадка , интерстициальный нефрит и нефротический синдром , обычно обратимые при отмене. Очень редко применение месалазина ассоциировалось с обострением симптомов колита , синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы . [11]

Химия

Месалазин является активной частью сульфасалазина , который метаболизируется до сульфапиридина и месалазина. [12] Он также является активным компонентом пролекарства бальзазида вместе с инертной молекулой-носителем 4-аминобензоил-бета-аланином. [13] Он относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (DMARD). [14] Неясно, как именно это работает. [14]

Общество и культура

Торговые марки

Месалазин продается под различными торговыми марками, включая Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Lialda, Pentasa, Rowasa и Sfrowasa. [15] [16]

использованная литература

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n «Монография месаламина для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения.
  2. ^ a b «Использование месаламина во время беременности» . Наркотики.com . 18 сентября 2018 г. . Проверено 30 декабря 2019 г. .
  3. ↑ Отдел оценки лекарственных средств для человека (15 октября 2020 г.). «Активное вещество: месалазин» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство по лекарственным средствам.
  4. ^ a b c d e Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 39–41. ISBN 9780857113382.
  5. ^ «Asacol HD-таблетка месаламина, отсроченное высвобождение» . ДейлиМед . 15 апреля 2018 г. . Проверено 30 декабря 2019 г. .
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ «Отчеты об одобрении ANDA - первые одобрения непатентованных лекарств в 2017 г.» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 8 апреля 2019 г. .
  8. ^ «300 лучших 2020 года» . КлинКальк . Проверено 11 апреля 2020 г. .
  9. ^ «Месаламин - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 11 апреля 2020 г. .
  10. Викискладе есть медиафайлы по теме месаламина . Клиника Мэйо .
  11. ^ a b c d «Таблетки Asacol 400 мг MR - сводка характеристик продукта (SmPC)» . (эмк) . 14 апреля 2016 г. . Проверено 30 декабря 2019 г. .
  12. ^ Ричард Финкель Р., Кларк М.А., Cubeddu LX (2009). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: фармакология (Четвертое изд.). ISBN 978-0-7817-7155-9.
  13. ^ «Бальсалазид: расширение выбора для пациентов с язвенным колитом» . Наркотики и терапевтические перспективы . 19 (1–4): 1–4. 2003. Дои : 10.2165 /00042310-200319100-00001 . S2CID 195230977 . 
  14. ^ а б "Сульфасалазин" . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  15. ^ «Название вещества: месаламин [USAN: USP]» . ХимИДплюс . Проверено 2 октября 2020 г. .
  16. ^ «Использование месаламина, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com . 30 августа 2019 г. . Проверено 2 октября 2020 г. .

внешняя ссылка

  • «Месаламин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Получено с https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Mesalazine&oldid=1061881346 "
Contribute a better translation