Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Лирентелимаб
Моноклональные антитела
ТипЦелое антитело
ИсточникЧеловек
ЦельSIGLEC8
Клинические данные
Торговые наименованияAK002
Пути администрированияВнутривенный
Идентификаторы
Количество CAS
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC 6408 H 9884 N 1700 O 2006 S 46
Молярная масса144308,221 г · моль -1

Лирентелимаб (продается под торговой маркой AK002 ) представляет собой гуманизированное нефукозилированное моноклональное антитело , нацеленное на связывающий сиаловую кислоту Ig-подобный лектин 8 ( SIGLEC8 ). В рандомизированном клиническом исследовании было обнаружено, что лирентелимаб улучшает количество эозинофилов и улучшает симптомы у лиц с эозинофильным гастритом и дуоденитом . [2] Побочные реакции включают реакции на инфузию, от легкой до умеренной, и обычно возникают после первой инфузии. [3]

Механизм действия [ править ]

У людей с астмой экспрессия Siglec-8 повышена на поверхности эозинофилов и тучных клеток в мокроте. [4] Лирентелимаб истощает эозинофилы за счет антителозависимой цитотоксичности, опосредованной естественными клетками- киллерами .

Фармакология [ править ]

Лирентелимаб представляет собой гуманизированное нефукозилированное моноклональное антитело IgG1 , нацеленное на Siglec-8. [5] Сиглек-8 представляет собой ингибирующий рецептор, присутствующий на эозинофилах и тучных клетках , с низким уровнем экспрессии на базофилах . [2] [6] Интерлейкин-5 , гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор и интерлейкин-33 усиливают опосредованное анти-Siglec-8 разрушение эозинофилов. [6] Лирентелимаб ингибирует IgE-опосредованную дегрануляцию тучных клеток и синтез простагландина D2 de novo in vitro. [6]

Неблагоприятные события [ править ]

При применении лирентелимаба могут возникать слабые и умеренные реакции на инфузию, которые, как правило, возникают только после первой инфузии. [3]

Исследование [ править ]

Лирентелимаб изучался для лечения хронической спонтанной крапивницы , вялотекущего системного мастоцитоза и тяжелого аллергического конъюнктивита . [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Лирентелимаб" . База данных лекарств KEGG .
  2. ^ а б Деллон Э.С., Петерсон К.А., Мюррей Дж. А., Фальк Г. В., Гонсалвес Н., Шехаде М. и др. (Октябрь 2020 г.). «Антитело против Siglec-8 при эозинофильном гастрите и дуодените» . Медицинский журнал Новой Англии . 383 (17): 1624–1634. DOI : 10.1056 / NEJMoa2012047 . PMC 7600443 . PMID 33085861 .  
  3. ^ a b Young A (29 октября 2019 г.). «Терапевтические антитела, эффективные при эозинофильном гастрите» . Хилио . Проверено 14 декабря 2020 года .
  4. ^ Kerr SC, Gonzalez JR, Schanin J, Peters MC, Lambrecht BN, Brock EC, et al. (Август 2020 г.). «Антитело против сиглек-8 истощает эозинофилы мокроты у пациентов с астмой и ингибирует тучные клетки легких». Клиническая и экспериментальная аллергия . 50 (8): 904–914. DOI : 10.1111 / cea.13681 . PMID 32542913 . S2CID 219702648 .  
  5. ^ а б Джохал KJ, Saini SS (октябрь 2020 г.). «Современные и новые методы лечения хронической спонтанной крапивницы» . Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 125 (4): 380–387. DOI : 10.1016 / j.anai.2019.08.465 . PMC 7056515 . PMID 31494233 .  
  6. ^ a b c Youngblood BA, Brock EC, Leung J, Falahati R, Bryce PJ, Bright J, et al. (2019). «AK002, гуманизированное связывающее сиаловую кислоту иммуноглобулиноподобное антитело к лектину-8, которое индуцирует зависимую от антител клеточно-опосредованную цитотоксичность против человеческих эозинофилов и ингибирует анафилаксию, опосредованную тучными клетками, у мышей» . Международный архив аллергии и иммунологии . 180 (2): 91–102. DOI : 10.1159 / 000501637 . PMID 31401630 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Лирентелимаб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.