Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Mimpara )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Цинакальцет
Цинакальцет Structural Formulae.png
Цинакальцет мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияСенсипар, Мимпара
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa605004
Данные лицензии
Категория беременности
Пути администрированияУстно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту) [2]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [3]
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьОт 20 до 25%
увеличивается при приеме с едой
Связывание с белками93–97%
МетаболизмПеченочные ( опосредованные CYP3A4 , CYP2D6 и CYP1A2 )
Ликвидация Период полураспадаОт 30 до 40 часов
ЭкскрецияПочечный (80%) и фекальный (15%)
Идентификаторы
  • ( R ) - N - [1- (1-нафтил) этил] -3-
    [3- (трифторметил) фенил] пропан-1-амин
Количество CAS
PubChem CID
PubChem SID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.208.116 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 22 F 3 с.
Молярная масса357,420  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (C1 = CC = CC2 = CC = CC = C21) NCCCC3 = CC (= CC = C3) C (F) (F) F
  • InChI = 1S / C22H22F3N / c1-16 (20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (18) 20) 26-14-6-8-17-7-4-11- 19 (15-17) 22 (23,24) 25 / ч2-5,7,9-13,15-16,26H, 6,8,14H2,1H3 / t16- / м1 / с1 проверятьY
  • Ключ: VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N проверятьY
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Цинакальцет , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Sensipar , представляет собой лекарство, используемое для лечения вторичного гиперпаратиреоза, карциномы паращитовидных желез и первичного гиперпаратиреоза. [4] [5] [6]

Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту (плохое самочувствие) и рвоту. [6]

Цинакальцет действует как кальцимиметик (т.е. имитирует действие кальция на ткани ) путем аллостерической активации рецептора , чувствительного к кальцию, который экспрессируется в различных тканях человеческого органа.

Цинакальцет был одобрен в США в марте 2004 г. [4] [7] [8] и в Европейском союзе в октябре 2004 г. [6] [3] Это был первый модулятор рецепторов, связанных с аллостерическим G-белком, который вошел в фармацевтическую промышленность рынок. [9] В 2013 году цинакальцет занимал 76-е место среди назначаемых лекарств в США. [10] [11]

Медицинское использование [ править ]

В Соединенных Штатах цинакальцет показан для лечения вторичного гиперпаратиреоза у людей с хроническим заболеванием почек на диализе и гиперкальциемии у людей с карциномой паращитовидной железы . [4] [12] Цинакальцет также может использоваться для лечения тяжелой гиперкальциемии у пациентов с первичным гиперпаратиреозом , которые не могут перенести паратиреоидэктомию . [4] [13]

В Европейском Союзе цинакальцет показан при:

  • лечение вторичного гиперпаратиреоза (HPT) у взрослых с терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD) на поддерживающей диализной терапии. [6]
  • лечение вторичного гиперпаратиреоза (HPT) у детей в возрасте трех лет и старше с терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD) на поддерживающей диализной терапии, у которых вторичный HPT не контролируется должным образом с помощью стандартной терапии. [6]
  • часть терапевтического режима, включая фосфатсвязывающие вещества и / или стерины витамина D, в зависимости от ситуации. [6]
  • лечение карциномы паращитовидной железы и первичного гиперпаратиреоза у взрослых. [6]
  • снижение гиперкальциемии у взрослых с:
    • карцинома паращитовидной железы; [6]
    • первичная HPT, для которых паратиреоидэктомия будет показана на основании уровня кальция в сыворотке (как определено соответствующими руководящими принципами лечения), но кому паратиреоидэктомия не подходит с клинической точки зрения или противопоказана. [6]

Беременность и лактация [ править ]

Цинакальцет имеет категорию беременности C в США, что означает, что адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием цинакальцета у беременных женщин не проводилось. [4] [1]

Исследования на кормящих женщинах не проводились; поэтому неизвестно, проникает ли цинакальцет в грудное молоко. [4] [1]

Противопоказания [ править ]

Гипокальциемия (снижение уровня кальция) является противопоказанием для приема цинакальцета. Тем, у кого уровень кальция в сыворотке ниже 7,5 мг / дл, не следует начинать прием цинакальцета. Симптомы гипокальциемии включают паратезии, миалгии, мышечные спазмы, тетанию и судороги. Цинакальцет не следует назначать до тех пор, пока уровень кальция в сыворотке не превысит 8,0 мг / дл и / или не исчезнут симптомы гипокальциемии. [4] Цинакальцет не одобрен для использования в педиатрии в США. [5] [4] [6]

Побочные эффекты [ править ]

Общие побочные эффекты цинакальцета включают расстройство желудка, рвоту, диарею, головокружение, тошноту, слабость и боль в груди. [13]

Клинические испытания, проведенные Amgen в США для определения безопасности препарата для детей, были остановлены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в феврале 2013 года после смерти 14-летнего участника. [5] [14]

Передозировка [ править ]

К серьезным побочным эффектам цинакалцета, включая симптомы передозировки, относятся: [13]

  • горящий
  • покалывание
  • необычные ощущения губ, языка, пальцев или ног
  • мышечные боли или судороги
  • внезапное напряжение мышц рук, ног, лица или горла
  • припадки

Взаимодействия [ править ]

Цинакальцет является сильным ингибитором печеночного фермента CYP2D6 и частично метаболизируется CYP3A4 и CYP1A2 . Коррекция дозы может потребоваться, если люди получают лечение ингибиторами CYP3A4 и CYP1A2 и лекарствами, которые метаболизируются CYP2D6. [4] [3]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Цинакальцет - это лекарство, которое действует как кальцимиметик [4] [6] (т.е. имитирует действие кальция на ткани) за счет аллостерической активации рецептора , чувствительного к кальцию, который экспрессируется в различных тканях человеческого органа. Чувствительные к кальцию рецепторы на поверхности главной клетки паращитовидной железы являются основным негативным регулятором секреции паратироидного гормона. [15] Цинакальцет увеличивает чувствительность кальциевых рецепторов на клетках паращитовидной железы, что снижает уровень паратироидного гормона (ПТГ) и, таким образом, снижает уровень кальция в сыворотке крови. [12]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d «Использование Cinacalcet (Sensipar) во время беременности» . Drugs.com . 19 июля 2019 . Проверено 24 декабря 2019 года .
  2. ^ «Сенсипар Таблетки» . NPS MedicineWise . 1 мая 2018. Архивировано 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 .
  3. ^ a b c «Таблетки Mimpara 30 мг, покрытые пленочной оболочкой - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . электронный справочник лекарств (ЭМС) . 8 июля 2019 года. Архивировано 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 .
  4. ^ a b c d e f g h i j "Сенсипарцинакальцет гидрохлорид таблетка, покрытая оболочкой" . DailyMed . 5 декабря 2019 . Проверено 24 декабря 2019 года .
  5. ^ a b c «Сообщение FDA по безопасности лекарств: педиатрические клинические исследования Sensipar (цинакальцета гидрохлорида) приостановлены после сообщения о смерти» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 15 января 2016 года. Архивировано 24 декабря 2019 года . Проверено 23 декабря 2019 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  6. ^ a b c d e f g h i j k "Mimpara EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 22 августа 2019 . Проверено 23 декабря 2019 .Текст был скопирован из этого источника © Европейское агентство по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  7. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Sensipar (Cinacalcet HCI) NDA # 021688» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 7 декабря 2019. Архивировано 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  8. ^ "Сенсипар" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  9. ^ Браунер-Osborne H, Wellendorph P, Jensen AA (2007). «Структура, фармакология и терапевтические перспективы рецепторов, связанных с G-белком семейства C». Текущие цели в отношении лекарств . 8 (1): 169–84. DOI : 10,2174 / 138945007779315614 . PMID 17266540 . 
  10. ^ «Фармацевтическая статистика США» . Drugs.com . Февраль 2014 . Проверено 13 июля 2020 .
  11. ^ «Статистика продаж рецептов Sensipar» . Drugs.com . 2 сентября 2020 . Проверено 8 сентября 2020 .
  12. ^ a b Справочник медсестер по лекарствам, 2014 г. (13-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning. 2014. С.  245–6 . ISBN 978-1-284-03115-7.
  13. ^ a b c "Цинакальцет" . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 29 октября 2014 года . CS1 maint: обескураженный параметр ( ссылка )
  14. ^ Edney A (26 февраля 2013). «Педиатрические испытания Sensipar компании Amgen после смерти остановлены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами» . Bloomberg Businessweek . Архивировано из оригинального 2 - го марта 2013 года . Проверено 26 февраля 2013 года .
  15. ^ "Цинакальцет" .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Цинакальцет» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Цинакальцета гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.