Темафлоксацин (продаваемый Abbott Laboratories как Омнифлокс ) - это фторхинолоновый антибиотик, который был снят с продажи в США вскоре после его утверждения в 1992 году из-за серьезных побочных эффектов, в результате которых погибло три человека. [1] [2] Он не продается в Европе.
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Омнифлокс |
Пути администрирования | Устный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 18 F 3 N 3 O 3 |
Молярная масса | 417,388 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
История
Омнифлокс был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США для лечения инфекций нижних дыхательных путей, половых и мочевых инфекций, таких как простатит, и кожных инфекций . Тяжелые побочные реакции, включая аллергические реакции и гемолитическую анемию , [3] развились в США. более 100 пациентов в течение первых четырех месяцев его использования, что привело к смерти трех пациентов. Abbott сняла препарат с продажи в июне 1992 года.
Фармакокинетика.
После перорального приема соединение хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта . Биодоступность при пероральном приеме превышает 90%. Темафлоксацин хорошо проникает в различные биологические жидкости и ткани , особенно в респираторные ткани, носовые выделения, миндалины , простату и кости . [4] В этих регионах достигнутые концентрации равны или выше, чем в сыворотке крови. [5] Период полувыведения фторхинолона составляет 7-8 часов . [6] Проникновение в центральную нервную систему (ЦНС) менее выражено. [6] Выведение из организма в основном происходит за счет клубочковой фильтрации в почках. [7] [8] [9]
Клиническое использование
Соединение было показано для лечения инфекций нижних дыхательных путей ( внебольничная пневмония , обострения хронического бронхита ), инфекций половых и мочевыводящих путей ( простатит , гонококковый и негонококковый уретрит , цервицит ), инфекций кожи и мягких тканей . [6] [10] [11] [12]
Смотрите также
- Хинолоны
Рекомендации
- ^ «Вспоминая о таблетках Омнифлокса (Темафлоксацин)» (pdf) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . 1992-06-05 . Проверено 15 октября 2014 .
- ^ «ABBOTT ОТЗЫВАЕТ ТЕМАФЛОКСАЦИН - Новости фармацевтической отрасли» . The Pharmaletter . 1992-06-15 . Проверено 16 октября 2014 .
- ^ Рубинштейн, Э. «История хинолонов и их побочных эффектов». Химиотерапия . 47 Дополнение 3: 3–8, обсуждение 44–8. DOI : 10.1159 / 000057838 . PMID 11549783 .
- ^ Зоргель Ф., Набер К.Г., Кинциг М., Мар Дж., Мут П. (декабрь 1991 г.). «Сравнительная фармакокинетика ципрофлоксацина и темафлоксацина у человека: обзор». Являюсь. J. Med . 91 (6A): 51S – 66S. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (91) 90312-L . PMID 1662896 .
- ^ Сёргель Ф (1992). «Проникновение темафлоксацина в ткани и жидкости организма». Клин Фармакокинет . 22 Дополнение 1: 57–63. DOI : 10.2165 / 00003088-199200221-00010 . PMID 1319872 .
- ^ а б в Панки Г.А. (декабрь 1991 г.). «Темафлоксацин: обзор». Являюсь. J. Med . 91 (6A): 166S – 172S. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (91) 90332-р . PMID 1662889 .
- ^ Граннеман Г.Р., Карпентье П., Моррисон П.Дж., Pernet AG (февраль 1992 г.). «Фармакокинетика темафлоксацина у людей после приема многократных пероральных доз» . Противомикробный. Агенты Chemother . 36 (2): 378–86. DOI : 10.1128 / aac.36.2.378 . PMC 188445 . PMID 1318680 .
- ^ Граннеман Г.Р., Брекман Р., Краут Дж., Шупиен С., Крафт Дж.С. (ноябрь 1991 г.). «Фармакокинетика темафлоксацина у пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек» . Противомикробный. Агенты Chemother . 35 (11): 2345–51. DOI : 10.1128 / aac.35.11.2345 . PMC 245383 . PMID 1666497 .
- ^ Дадли М.Н. (декабрь 1991 г.). «Обзор фармакокинетического профиля темафлоксацина» . J. Antimicrob. Chemother . 28 Дополнение C: 55–64. DOI : 10.1093 / JAC / 28.suppl_c.55 . PMID 1664830 . Проверено 17 октября 2014 .
- ^ Джентри ЛО (декабрь 1991 г.). «Обзор хинолонов в лечении инфекций кожи и кожных покровов» . J. Antimicrob. Chemother . 28 Дополнение C: 97–110. DOI : 10.1093 / JAC / 28.suppl_C.97 . PMID 1787128 . Проверено 17 октября 2014 .
- ^ Мудрый R (декабрь 1991 г.). «Сравнительное проникновение выбранных фторхинолонов в жидкости и ткани дыхательных путей». Являюсь. J. Med . 91 (6А): 67С – 70С. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (91) 90313-M . PMID 1662897 .
- ^ Symonds WT, Nix DE (сентябрь 1992 г.). «Ломефлоксацин и темафлоксацин: два новых противомикробных препарата фторхинолона». Clin Pharm . 11 (9): 753–66. PMID 1325892 .
Внешние ссылки
- Пресс-релиз FDA 5 июня 1992 г.