 | Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( декабрь 2013 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Парасимпатомиметическими препарат , который иногда называют холиномиметик препарат [1] или холинергическую рецепторную средство , стимулирующее , [2] представляет собой вещество , которое стимулирует парасимпатической нервной системы (PSNS). [3] [2] Эти химические вещества также называют холинергическими препаратами, потому что ацетилхолин (ACh) является нейромедиатором, используемым PSNS. [1] [4] Химические вещества этого семейства могут действовать напрямую, стимулируя никотиновые или мускариновыерецепторов (таким образом, имитируя ацетилхолин), или косвенно путем ингибирования холинэстеразы , стимулирования высвобождения ацетилхолина или других механизмов. [5]
Некоторое химическое оружие, такое как зарин или VX , нелетальные средства борьбы с беспорядками, такие как слезоточивый газ , и инсектициды, такие как диазинон, попадают в эту категорию.
Структурные отношения активности для парасимпатомиметических препаратов [6] [ править ]
Для холинергического агента следующие критерии описывают взаимосвязь структурной активности:
- Правило Инга 5: между азотом и концевым водородом не должно быть более пяти атомов для мускариновой (или холинергической) активности;
- молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно соль четвертичного аммония;
- для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных на азоте, не должен превышать размер метильной группы;
- молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно кислород, подобный сложному эфиру, способный участвовать в водородной связи;
- между атомом кислорода и атомом азота должна быть двухуглеродная единица.
Фармацевтические препараты / добавки [ править ]
Прямое действие [ править ]
Они действуют, стимулируя никотиновые или мускариновые рецепторы.
- Эфиры холина
- Ацетилхолин (все рецепторы ацетилхолина )
- Бетанехол ( рецепторы M3 )
- Карбахол (все мускариновые рецепторы и некоторые никотиновые рецепторы )
- Метахолин (все мускариновые рецепторы )
- Алкалоиды растений
- Ареколин
- Никотин
- Мускарин
- Пилокарпин ( рецепторы M3 )
Непрямое действие [ править ]
Парасимпатомиметические вещества непрямого действия могут быть либо обратимыми ингибиторами холинэстеразы, либо необратимыми ингибиторами холинэстеразы, либо веществами, способствующими высвобождению ACh, или антиадренергическими средствами . Последний подавляет антагонистическую систему, симпатическую нервную систему .
- Обратимые ингибиторы холинэстеразы
- Донепезил
- Эдрофониум
- Неостигмин
- Физостигмин
- Пиридостигмин
- Ривастигмин
- Такрин
- Кофеин (неконкурентный) [7]
- Гуперзин А
- Необратимые ингибиторы холинэстеразы
- Эхотиофат
- Изофлурофат
- Малатион
- Промоутеры выпуска АЧ
- Альфа GPC
- Цизаприд
- Дроперидол
- Домперидон
- Метоклопрамид
- Рисперидон
- Палиперидон
- Тразодон - через блокаду α-адренорецепторов.
- Антиадренергические средства : см. Также альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы.
- Клонидин ( агонист α-рецепторов , α 2 > α 1 , дает отрицательную обратную связь )
- Метилдопа ( агонист α 2 , дает отрицательный отзыв )
- Пропранолол ( антагонист β-рецепторов )
- Метопролол ( антагонист β-рецепторов )
- Атенолол ( антагонист β 1 )
- Празозин ( антагонист α 1 )
- Оксиметазолин (частичный агонист α2-адренорецепторов)
См. Также [ править ]
- Симпатомиметический препарат
Ссылки [ править ]
- ^ a b Дауд, Фрэнк (2017). Фармакология и терапия для стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Эльзевьер. п. 82-97. ISBN 978-0-323-39307-2. OCLC 958121223 .
- ^ a b Форрестер, Джон В .; Дик, Эндрю Д .; McMenamin, Paul G .; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Эльзевир. С. 338–369. e1. DOI : 10.1016 / b978-0-7020-5554-6.00006-х . ISBN 978-0-7020-5554-6.
Парасимпатомиметики - это группа лекарств, которые действуют либо путем непосредственной стимуляции мускариновых рецепторов, например пилокарпина, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
- ^ «Медицинский словарь Дорландса: парасимпатомиметические» . Архивировано из оригинала на 2009-07-26.
- ^ Парасимпатомиметики
- Перейти ↑ Brenner, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6
- ^ "Лечебная химия адренергических и холинергических средств" . Архивировано из оригинала на 2010-11-04 . Проверено 23 октября 2010 .
- ^ Карадшех, N; Кусси, П; Linthicum, DS (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Письма токсикологии . 55 (3): 335–42. DOI : 10.1016 / 0378-4274 (91) 90015-X . PMID 2003276 .
Внешние ссылки [ править ]
- Парасимпатомиметики в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
