Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Рамиприл
Рамиприл structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияAltace, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa692027
Данные лицензии
Пути администрированияУстно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность28%
Связывание с белками73% (рамиприл)
56% (рамиприлат)
МетаболизмПечень , рамиприлат
Ликвидация Период полураспадаС 13 до 17 часов
ЭкскрецияПочки (60%) и кал (40%)
Идентификаторы
  • (2 S , 3a S , 6a S ) -1 - [(2 S ) -2 - [[(2 S ) -1-этокси-1-оксо-4-фенилбутан-2-ил] амино] пропаноил] -3 , 3a, 4,5,6,6a-гексагидро-2 H -циклопента [ b ] пиррол-2-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.170.726 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 32 N 2 O 5
Молярная масса416,518  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления109 ° С (228 ° F)
  • O = C (OCC) [C @@ H] (N [C @ H] (C (= O) N1 [C @ H] (C (= O) O) C [C @@ H] 2CCC [C @ H] 12) C) CCc3ccccc3
  • InChI = 1S / C23H32N2O5 / c1-3-30-23 (29) 18 (13-12-16-8-5-4-6-9-16) 24-15 (2) 21 (26) 25-19- 11-7-10-17 (19) 14-20 (25) 22 (27) 28 / ч 4-6,8-9,15,17-20,24H, 3,7,10-14H2,1-2H3, (H, 27,28) / t15-, 17-, 18-, 19-, 20- / m0 / s1 проверятьY
  • Ключ: HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N проверятьY
  (проверять)

Рамиприл , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Altace , является лекарством, используемым для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [1] Также используется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у лиц из группы высокого риска. [1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [1] Принимается внутрь. [1]

Общие побочные эффекты включают головные боли, головокружение, чувство усталости и кашель. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, ангионевротический отек , проблемы с почками и повышенное содержание калия в крови . [1] Не рекомендуется использовать при беременности и кормлении грудью . [2] Это ингибитор АПФ, который снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы . [1]

Рамиприл был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. [3] Он доступен в виде дженерика . [4] В 2018 году это было 155-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 3  миллионов рецептов. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Медицинское использование включает:

  • Высокое кровяное давление
  • Застойная сердечная недостаточность [7]
  • После сердечного приступа у людей с признаками сердечной недостаточности
  • Люди старше 55 лет с высоким риском: предотвращение сердечного приступа, инсульта , смерти от сердечно-сосудистых заболеваний или необходимости в процедурах реваскуляризации
  • Повреждение почек из-за диабета с белком в моче (в низких дозах он используется в качестве профилактики развития нефропатии и связанных с ней вторичных сердечно-сосудистых событий) [8].

Противопоказания [ править ]

Противопоказания к его применению включают реноваскулярные заболевания (нарушение кровотока в почках), тяжелое поражение почек (особенно у пациентов с одной почкой или двусторонним стенозом почечной артерии ), пациенты с истощением объема, ангионевротический отек на фоне приема ингибиторов АПФ , беременность и гипотония . [ необходима цитата ]

Людям не следует принимать рамиприл (или любые ингибиторы АПФ), если у них гиперкалиемия . Также рекомендуется избегать использования заменителей соли, так как это может еще больше повысить уровень калия в крови. [1]

Побочные эффекты [ править ]

  • Шаткость
  • Сухой кашель
  • Головокружение и дурноту из-за низкого кровяного давления
  • Утомляемость, особенно на ранних стадиях
  • Сухость во рту на ранних стадиях
  • Тошнота
  • Обморок
  • Признаки инфекции (например, лихорадка, озноб, постоянная боль в горле)
  • Грудная боль
  • Нейтропения (низкий уровень лейкоцитов)
  • Импотенция (эректильная дисфункция) [9]
  • Гиперкалиемия

Серьезные аллергические реакции на этот препарат маловероятны, но в случае их возникновения необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы серьезной аллергической реакции включают, помимо прочего, сыпь или отек лица, рта, языка или горла. В крайних случаях рамиприл может привести к потенциально смертельным проблемам с печенью.

Механизм действия [ править ]

См. Также: Ренин-ангиотензиновая система.
Рамиприл в капсулах для перорального применения 1,25 мг,
буквенные коды и значки могут отличаться

Ингибиторы АПФ подавляют действие ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тем самым снижая выработку ангиотензина II и уменьшая распад брадикинина . Снижение уровня ангиотензина II приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол, что приводит к снижению общего периферического сопротивления , снижению артериального давления, поскольку кровь перекачивается через расширенные сосуды. Его действие на брадикинин вызывает побочный эффект от сухого кашля .

Рамиприл, пролекарство или прекурсор, превращается в активный метаболит рамиприлат карбоксилэстеразой 1 . [10] [11] рамиприлат в основном из организма с помощью почек . Его период полувыведения варьируется (3–16 часов) и увеличивается при сердечной и печеночной недостаточности , а также почечной недостаточности .

Общество и культура [ править ]

Патент США [ править ]

Соединение было защищено патентом, который был передан немецкой фармацевтической компании Hoechst AG (после слияния с Aventis ) 29 октября 1991 года. [12] Срок действия патента истекал 29 октября 2008 года. 11 сентября 2007 года в апелляционной жалобе. индийской компанией Lupine Ltd. Апелляционный суд Федерального округа Соединенных Штатов отменил вердикт окружного суда и установил, что патент Авентиса на рамиприл недействителен из-за «очевидности», открыв доступ к этому препарату производителям генериков.

Торговые марки [ править ]

Он продается как Prilace от Arrow Pharmaceuticals в Австралии , Ramipro от Westfield Pharma на Филиппинах , Triatec от Sanofi-Aventis в Италии и США и Altace от King Pharmaceuticals в США , Novapril от Pharmanova в Гане , Ramitens от PharmaSwiss, Ampril. от Krka в Словении, Corpril от Cemelog-BRS в Венгрии, Piramil и Prilinda от Hemofarm в Сербии, от Lek в Польше и от Novartis и Opsonin Pharma Limited как Ramace в Бангладеш, и в Канаде как Altace (Sonfi) и Ramipril (Pharmascience) .

Рамиприл продается в Индии под торговыми марками Cardace, Zigpril, Ramistar, Odipril и Zorem. Рамиприл продается в Мьянме под торговой маркой Endpril.

Исследование [ править ]

Исследование Heart Outcomes and Prevention Evaluation [13] [14] показало, что рамиприл обладает кардиозащитными свойствами, которые выходят за рамки его антигипертензивных свойств. Однако судебное разбирательство и интерпретация его результатов подверглись критике. [15]

Исследование AIRE [10] [16] показало снижение смертности пациентов, получавших рамиприл от хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, на 27% .

Было обнаружено, что рамиприл дает те же результаты, что и телмисартан , блокатор рецепторов ангиотензина II . [17]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h "Монография по Рамиприлу для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  2. ^ "Рамиприл предупреждения о беременности и кормлении грудью" . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  3. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 469. ISBN 9783527607495.
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 172–173. ISBN 9780857113382.
  5. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  6. ^ «Рамиприл - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  7. ^ Pilote L; Abrahamowicz M; Eisenberg M; Хамфрис К; Behlouli H; Ту СП (май 2008 г.). «Влияние различных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на смертность пожилых пациентов с застойной сердечной недостаточностью» . CMAJ . 178 (10): 1303–11. DOI : 10,1503 / cmaj.060068 . PMC 2335176 . PMID 18458262 .  
  8. ^ Remuzzi, Джузеппе (апрель 2006). «Профилактика и лечение диабетической почечной недостаточности при диабете 2 типа: исследование BENEDICT» . Журнал Американского общества нефрологов . 2. 14 (4): 590–597. DOI : 10,1681 / ASN.2005121324 . PMID 16565256 . 
  9. ^ «Побочные эффекты Рамиприла» . eMedTV: информация о здоровье, воплощенная в жизнь .
  10. ^ a b Frampton JE, Peters DH (март 1995 г.). «Рамиприл. Обновленный обзор его терапевтического применения при гипертонической болезни и сердечной недостаточности». Наркотики . 49 (3): 440–66. DOI : 10.2165 / 00003495-199549030-00008 . PMID 7774515 . 
  11. ^ Thomsen R; Расмуссен HB; Linnet K; ИНДЕКСЫ Консорциум. (Январь 2014). «Метаболизм лекарств in vitro карбоксилэстеразой 1 человека: основное внимание уделяется ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента» . Утилизация наркотиков . 42 (1): 126–33. DOI : 10,1124 / dmd.113.053512 . PMID 24141856 . S2CID 206496779 .  
  12. ^ Патент США 5,061,722
  13. ^ Слайды онлайн по гипертонии - рамиприл, смертность, почечная недостаточность, НАДЕЖДА. Архивировано 2 августа 2012 г. в archive.today.
  14. ^ Ltd, Издательская группа BMJ (1 марта 2000 г.). «Рамиприл снижает смертность и заболеваемость сердечно-сосудистыми заболеваниями у взрослых из группы высокого риска» . BMJ Доказательная медицина . 5 (2): 47. doi : 10.1136 / ebm.5.2.47 - через ebm.bmj.com.
  15. ^ http://www.medscape.com/viewarticle/430926 «Дебаты: обладают ли ингибиторы АПФ уникальными свойствами, помимо их антигипертензивного действия?»
  16. ^ «Влияние рамиприла на смертность и заболеваемость выживших после острого инфаркта миокарда с клиническими признаками сердечной недостаточности. Исследователи исследования эффективности рамиприла при остром инфаркте (AIRE)». Ланцет . 342 (8875): 821–8. Октябрь 1993 г. doi : 10.1016 / 0140-6736 (93) 92693-N . PMID 8104270 . S2CID 5770772 .  
  17. ^ Юсуф С., Тео К.К., Пог Дж и др. (Апрель 2008 г.). «Телмисартан, рамиприл или оба препарата у пациентов с высоким риском сосудистых осложнений». N. Engl. J. Med . 358 (15): 1547–59. DOI : 10.1056 / NEJMoa0801317 . hdl : 2437/81925 . PMID 18378520 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Рамиприл» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.