Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
СКФ-81 297
Skf-81297.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 16 Cl N O 2
Молярная масса289,76  г · моль -1
3D модель ( JSmol )

SKF-81297 представляет собой синтетический препарат из химического класса бензазепинов, который действует как полный агонист селективного дофаминового рецептора D 1 / D 5 и вызывает у животных характерную, подобную стимулятору, картину анорексии , гиперактивности и самостоятельного введения . [1] Этот профиль используется совместно с несколькими связанными препаратами , такими как 6-Br-APB и SKF-82,958 , [2] , но не с некоторыми другими D 1 полных агонистов , таких как A-77,636 , отражая функциональную избирательность активации D 1 . [3] [4] [5] Новые данные показывают, что SKF-81 297 дополнительно действует как частичный агонист гетеромеров рецептора D 1 -D 2 . [6]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Сорняки М.Р., Vanover К.Е., Вулвертон WL (1993). «Усиливающий эффект агониста дофамина D1 SKF 81297 у макак-резусов». Психофармакология . 113 (1): 51–2. DOI : 10.1007 / BF02244333 . PMID  7862828 .
  2. ^ Weed MR, Пол И.А., Двоскин Л.П., Мур SE, Woolverton WL (октябрь 1997). «Взаимосвязь между усиливающими эффектами и in vitro эффектами агонистов D1 у обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 29–38. PMID 9336305 . 
  3. ^ Chausmer А.Л., Кац JL (январь 2002). «Сравнение взаимодействий D1-подобных агонистов, SKF 81297, SKF 82958 и A-77636, с кокаином: исследования двигательной активности и дискриминации наркотиков на грызунах» . Психофармакология . 159 (2): 145–53. DOI : 10.1007 / s002130100896 . PMID 11862342 . 
  4. ^ Graham DL, Hoppenot R, Hendryx A, самостоятельной DW (апрель 2007). «Дифференциальная способность агонистов дофаминовых рецепторов D1 и D2 вызывать и модулировать экспрессию и восстановление предпочтения места кокаина у крыс». Психофармакология . 191 (3): 719–30. DOI : 10.1007 / s00213-006-0473-5 . PMID 16835769 . 
  5. ^ Делфина М, Калиш R, Czisch М, Larramendy С, Рикатти Дж, Taravini ИК, Trenkwalder С, Murer М.Г., Ауер ДП, Гершаник ОС (сентябрь 2007 г.). «Картирование эффектов трех агонистов дофамина с различным дискинетогенным потенциалом и селективностью рецепторов с использованием фармакологической функциональной магнитно-резонансной томографии» . Нейропсихофармакология . 32 (9): 1911–21. DOI : 10.1038 / sj.npp.1301329 . PMID 17287822 . 
  6. ^ Rashid AJ, So CH, Kong MM, et al. (2007). «Гетероолигомеры дофаминового рецептора D1-D2 с уникальной фармакологией связаны с быстрой активацией Gq / 11 в полосатом теле» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 104 (2): 654–9. DOI : 10.1073 / pnas.0604049104 . PMC 1766439 . PMID 17194762 .