Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
SKF-82,958
SKF 82958.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 20 Cl N O 2
Молярная масса329,82  г · моль -1
3D модель ( JSmol )

SKF-82958 представляет собой синтетическое соединение из бензазепинового класса , который действует как D 1 / D 5 рецепторов полного агониста . [1] [2] SKF-82,958 и подобные D 1 -подобные селективные полные агонисты, такие как SKF-81 297 и 6-Br-APB, вызывают у животных характерные аноректические эффекты, гиперактивность и самостоятельное введение у животных с профилем, аналогичным, но не идентичным действие дофаминергических стимуляторов, таких как амфетамин .[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] SKF-82958 также был впоследствии найденчтобы действоватькачестве агониста в ERα с незначительной активностью в ERβ ,делает его подтип селективный эстроген . [12] [13]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Пфайффер, Фрэнсис Р .; Уилсон, Джеймс У .; Вайншток, Джозеф; Kuo, George Y .; Чемберс, Памела А .; Холден, Кеннет Дж .; Hahn, Richard A .; Wardell, Joseph R., Jr .; Альфонсо, Дж. Тобиа; и другие. (1982). «Дофаминергическая активность замещенных 6-хлор-1-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепинов». Журнал медицинской химии . 25 (4): 352–358. DOI : 10.1021 / jm00346a005 . PMID  7069713 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  2. ^ Ван JQ, МакГинтите JF (май 1997). «Полный агонист дофаминового рецептора D1 SKF-82958 индуцирует мРНК нейропептида в нормочувствительном полосатом теле крыс: регуляция взаимодействий D1 / D2 мускариновыми рецепторами» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 972–82. PMID 9152408 . 
  3. ^ Терри П., Кац JL (1992). «Дифференциальный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых D1-рецепторов на пищевое поведение у крыс» . Психофармакология . 109 (4): 403–9. DOI : 10.1007 / BF02247715 . PMID 1365854 . 
  4. ↑ Self DW, Stein L (июнь 1992 г.). «Агонисты D1 SKF 82958 и SKF 77434 вводятся крысами самостоятельно». Исследование мозга . 582 (2): 349–52. DOI : 10.1016 / 0006-8993 (92) 90155-3 . PMID 1356585 . 
  5. ^ Розенцвейг-Липсон S, Хестерберг P, J Бергмана (сентябрь 1994). «Наблюдательные исследования агонистов дофамина D1 и D2 на беличьих обезьянах». Психофармакология . 116 (1): 9–18. DOI : 10.1007 / BF02244865 . PMID 7862937 . 
  6. ^ Kalivas PW, Duffy P (июль 1995). «Рецепторы D1 модулируют передачу глутамата в вентральной области покрышки» . Журнал неврологии . 15 (7 Pt 2): 5379–88. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.15-07-05379.1995 . PMID 7623160 . 
  7. Перейти ↑ Weed MR, Woolverton WL (декабрь 1995 г.). «Усиливающие эффекты агонистов дофаминового рецептора D1 у макак-резусов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (3): 1367–74. PMID 8531104 . 
  8. ^ Weed MR, Пол И.А., Двоскин Л.П., Мур SE, Woolverton WL (октябрь 1997). «Взаимосвязь между усиливающими эффектами и in vitro эффектами агонистов D1 у обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 29–38. PMID 9336305 . 
  9. ^ Абрахамс BS, Rutherford JD, Маллет PE, Beninger RJ (февраль 1998). «Кондиционирование места с агонистом дофаминовых D1-подобных рецепторов SKF 82958, но не SKF 81297 или SKF 77434». Европейский журнал фармакологии . 343 (2–3): 111–8. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (97) 01531-8 . PMID 9570457 . 
  10. ^ Tidey JW, Бергман J (июнь 1998). «Дискриминация наркотиков у обезьян, обученных метамфетамину: агонистические и антагонистические эффекты дофаминергических препаратов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (3): 1163–74. PMID 9618419 . 
  11. ^ Берридж KC, Aldridge JW (сентябрь 2000). «Супер-стереотипия I: усиление сложной последовательности движений с помощью системных агонистов дофамина D1» (PDF) . Синапс . 37 (3): 194–204. DOI : 10.1002 / 1098-2396 (20000901) 37: 3 <194 :: АИД-SYN3> 3.0.CO; 2-А . ЛВП : 2027,42 / 34987 . PMID 10881041 .  
  12. ^ Walters MR, Dutertre M, Smith CL (2002). «SKF-82958 является селективным подтипом агониста рецептора эстрогена-альфа (ERalpha), который индуцирует функциональные взаимодействия между ERalpha и AP-1» . J. Biol. Chem . 277 (3): 1669–79. DOI : 10.1074 / jbc.M109320200 . PMID 11700319 . 
  13. ↑ Адам Гидеон Кинг (2002). Эстроген индуцирует ангиогенез матки за счет экспрессии фактора роста эндотелия сосудов . Университет Висконсина - Мэдисон. п. 21.