Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эта статья посвящена агонисту дофаминовых рецепторов D1. Для производного амфетамина см. 6-APB .
6-Бр-АПБ
6-Br-APB Structure.svg
6-Br-APB-3D-balls.png
Идентификаторы
  • 3-аллил-6-бром-1-фенил-1,2,4,5-тетрагидро-3-бензазепин-7,8-диол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 20 Br N O 2
Молярная масса374,278  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c3ccccc3C2CN (CC = C) CCc (c1Br) c2cc (O) c1O
  • InChI = 1S / C19H20BrNO2 / c1-2-9-21-10-8-14-15 (11-17 (22) 19 (23) 18 (14) 20) 16 (12-21) 13-6-4- 3-5-7-13 / ч2-7,11,16,22-23H, 1,8-10,12H2 / t16- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: KKZGFVAZUKHFAC-MRXNPFEDSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

6-Br-АПБ представляет собой синтетическое соединение , которое действует в качестве селективного D 1 агониста , [1] с (R) - энантиомер является мощным полным агонистом , в то время как (S) энантиомера сохраняет D 1 селективность , но является слабой частичным агонист . [2] (R) -6-Br-APB и подобные D 1 -селективные полные агонисты, такие как SKF-81,297 и SKF-82,958, вызывают характерные аноректические эффекты, стереотипное поведение и самостоятельное введение у животных с профилем, аналогичным, но не идентичным, что из дофаминергических стимуляторов, таких какамфетамин . [3] [4] [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Neumeyer JL, et al. (Декабрь 1991 г.). "(+/-) - 3-Аллил-6-бром-7,8-дигидрокси-1-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепин, новый лиганд рецептора допамина D1 с высоким сродством : синтез и взаимосвязь структура-деятельность ». Журнал медицинской химии . 34 (12): 3366–71. DOI : 10.1021 / jm00116a004 . PMID  1684995 .
  2. ^ Neumeyer JL, Кула Н.С., Baldessarini RJ, Baindur N (апрель 1992). «Стереоизомерные зонды для дофаминового рецептора D1: синтез и характеристика R - (+) и S - (-) энантиомеров 3-аллил-7,8-дигидрокси-1-фенил-2,3,4,5-тетрагидро- 1H-3-бензазепин и его 6-броманалог ». Журнал медицинской химии . 35 (8): 1466–71. DOI : 10.1021 / jm00086a016 . PMID 1533424 . 
  3. ^ Розенцвейг-Липсон S, Хестерберг P, J Бергмана (сентябрь 1994). «Наблюдательные исследования агонистов дофамина D1 и D2 на беличьих обезьянах». Психофармакология . 116 (1): 9–18. DOI : 10.1007 / BF02244865 . PMID 7862937 . 
  4. Перейти ↑ Weed MR, Woolverton WL (декабрь 1995 г.). «Усиливающие эффекты агонистов дофаминового рецептора D1 у макак-резусов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (3): 1367–74. PMID 8531104 . 
  5. ^ Barrett AC, Миллер JR, Dohrmann JM, Caine SB (2004). «Влияние непрямых агонистов дофамина и селективных D1-подобных и D2-подобных агонистов и антагонистов на самовведение кокаина и питание поддерживалось у крыс». Нейрофармакология . 47 Дополнение 1: 256–73. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2004.07.007 . PMID 15464142 . 


  • v
  • т
  • е