Частичный агонист

Агонисты

В фармакологии , частичные агонисты препараты , которые связываются с и активируют данный рецептор , но имеют только частичную эффективность в отношении рецептора по отношению к полному агонисту . Их также можно рассматривать как лиганды, которые проявляют как агонистические, так и антагонистические эффекты - когда присутствуют как полный агонист, так и частичный агонист, частичный агонист фактически действует как конкурентный антагонист , конкурируя с полным агонистом за занятость рецептора и приводя к общему снижению активацию рецептора наблюдали только с полным агонистом. ^[1]Клинически частичные агонисты могут использоваться для активации рецепторов, чтобы дать желаемый субмаксимальный ответ, когда присутствует недостаточное количество эндогенного лиганда, или они могут уменьшить чрезмерную стимуляцию рецепторов, когда присутствуют избыточные количества эндогенного лиганда. ^[2]

Некоторые распространенные в настоящее время лекарственные средства, которые были классифицированы как частичные агонисты определенных рецепторов, включают буспирон , арипипразол , бупренорфин , налмефен и норклозапин . Примерами лигандов, активирующих гамма-рецептор, активируемого пролифератором пероксисом, в качестве частичных агонистов являются хонокиол и фалькариндиол . ^[3]^[4] Дельта-9-тетрагидроканнабиварин ( THCV ) является частичным агонистом рецепторов CB2, и эта активность может быть связана с ∆9-THCV-опосредованными противовоспалительными эффектами. ^[5]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

^ Калви N, N Williams (2009). «Частичные агонисты» . Принципы и практика фармакологии для анестезиологов . п. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
↑ Zhu BT (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств частичных агонистов рецепторов». Биомедицина и фармакотерапия . 59 (3): 76–89. DOI : 10.1016 / j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .
↑ Атанасов А.Г., Ван Дж. Н., Гу С. П., Бу Дж., Крамер М. П., Баумгартнер Л., Фахрудин Н., Ладурнер А., Малайнер С., Вуоринен А., Ноха С. М., Швайгер С., Роллингер Д. М., Шустер Д., Штуппнер Н., Дирш В. М., Хейсс EH (октябрь 2013 г.). «Хонокиол: природный агонист PPARγ, не являющийся адипогенным» . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - общие предметы . 1830 (10): 4813–9. DOI : 10.1016 / j.bbagen.2013.06.021 . PMC 3790966 . PMID 23811337 .
↑ Атанасов А.Г., Грубая ошибка М, Фахрудин Н., Лю X, Ноха С.М., Малайнер С., Крамер М.П., Кочич А., Кунерт О., Шинковиц А., Хейсс Э. Х., Шустер Д., Дирш В. М., Бауэр Р. (2013). «Полиацетилены из Notopterygium incisum - новые селективные частичные агонисты гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом» . PLOS ONE . 8 (4): e61755. Bibcode : 2013PLoSO ... 861755A . DOI : 10.1371 / journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612 .
^ "ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФИТОКАННАБИНОИДОВ ∆9-ТЕТРАГИДРОКАННАБИВАРИНА И КАННАБИДИОЛА - докторская диссертация: д-р Даниэле Болоньини - PDF" (PDF) . 2010 г.

Эта статья о фармакологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Калви N, N Williams (2009). «Частичные агонисты» . Принципы и практика фармакологии для анестезиологов . п. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.

[2] Zhu BT (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств частичных агонистов рецепторов». Биомедицина и фармакотерапия . 59 (3): 76–89. DOI : 10.1016 / j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .

[3] Атанасов А.Г., Ван Дж. Н., Гу С. П., Бу Дж., Крамер М. П., Баумгартнер Л., Фахрудин Н., Ладурнер А., Малайнер С., Вуоринен А., Ноха С. М., Швайгер С., Роллингер Д. М., Шустер Д., Штуппнер Н., Дирш В. М., Хейсс EH (октябрь 2013 г.). «Хонокиол: природный агонист PPARγ, не являющийся адипогенным» . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - общие предметы . 1830 (10): 4813–9. DOI : 10.1016 / j.bbagen.2013.06.021 . PMC 3790966 . PMID 23811337 .

[4] Атанасов А.Г., Грубая ошибка М, Фахрудин Н., Лю X, Ноха С.М., Малайнер С., Крамер М.П., Кочич А., Кунерт О., Шинковиц А., Хейсс Э. Х., Шустер Д., Дирш В. М., Бауэр Р. (2013). «Полиацетилены из Notopterygium incisum - новые селективные частичные агонисты гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом» . PLOS ONE . 8 (4): e61755. Bibcode : 2013PLoSO ... 861755A . DOI : 10.1371 / journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612 .

[5] "ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФИТОКАННАБИНОИДОВ ∆9-ТЕТРАГИДРОКАННАБИВАРИНА И КАННАБИДИОЛА - докторская диссертация: д-р Даниэле Болоньини - PDF" (PDF) . 2010 г.

[1]