Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с бупропионом .
Буспирон
Буспирон 200.svg
Клинические данные
Произношение/ Б Ju с р ɪ г oʊ п / ( BEW -spi-Рохн )
Торговые наименованияБуспар, Наманспин
Другие именаMJ 9022-1 [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa688005

Категория беременности
  • AU : B1
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность3,9% [2]
Связывание с белками86–95% [3]
МетаболизмПечень (через CYP3A4 ) [7] [8]
Метаболиты5-ОН-Буспирон; 6-ОН-Буспирон; 8-ОН-Буспирон; 1-ПП [4] [5] [6]
Ликвидация Период полураспада2,5 часа [7]
ЭкскрецияМоча : 29–63% [3]
Кал : 18–38% [3]
Идентификаторы
  • 8- {4- [4- (Пиримидин-2-ил) пиперазин-1-ил] бутил} -8-азаспиро [4.5] декан-7,9-дион
Количество CAS
PubChem CID
  • 2477
IUPHAR / BPS
  • 36
DrugBank
  • DB00490 проверитьY
ChemSpider
  • 2383 проверитьY
UNII
  • TK65WKS8HL
КЕГГ
  • D07593 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 3223 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL49 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID2022707
ECHA InfoCard100.048.232
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 31 N 5 O 2
Молярная масса385,512  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • O = C1N (CCCCN2CCN (CC2) C3 = NC = CC = N3) C (CC4 (CCCC4) C1) = O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H31N5O2 / c27-18-16-21 (6-1-2-7-21) 17-19 (28) 26 (18) 11-4-3-10-24-12-14-25 ( 15-13-24) 20-22-8-5-9-23-20 / ч 5,8-9H, 1-4,6-7,10-17H2 проверитьY
  • Ключ: QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Буспирон , продаваемые под торговой маркой Buspar , среди прочего, это лекарство в основном используется для лечения тревожных расстройств , в частности , генерализованное тревожное расстройство . [9] [10] Преимущества поддерживают его краткосрочное использование. [11] Не было обнаружено, что он эффективен при лечении психоза . [9] Его принимают внутрь, и для достижения эффекта может потребоваться до четырех недель. [9] [10]

Общие побочные эффекты буспирона включают тошноту, головные боли, головокружение и трудности с концентрацией внимания. [9] [11] Серьезные побочные эффекты могут включать галлюцинации , серотониновый синдром и судороги . [11] Его использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, а его использование во время грудного вскармливания не рекомендуется. [11] [12] Это серотонин 5-НТ 1 рецептор агонист . [2]

Буспирон был впервые произведен в 1968 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1986 году. [9] [10] Он доступен в виде дженерика . [11] В 2018 году это было 92-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 8  миллионов рецептов. [13] [14]

Медицинское использование [ править ]

Беспокойство [ править ]

Буспирон используется для краткосрочного лечения тревожных расстройств или симптомов тревоги. [15] [16] [17] [18] [19] Обычно он менее предпочтителен, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). [10]

Буспирон не оказывает немедленного анксиолитического действия и, следовательно, имеет отсроченное начало действия ; его полная клиническая эффективность может проявиться через 2–4 недели. [20] Эффективность препарата при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР) аналогична эффективности бензодиазепинов, включая диазепам , альпразолам , лоразепам и клоразепат . [2] Неизвестно, что буспирон эффективен при лечении других тревожных расстройств, помимо ГТР, [21] хотя есть некоторые ограниченные доказательства того, что он может быть полезен при лечении социофобии.в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). [2] [22]

Другое использование [ править ]

Сексуальная дисфункция [ править ]

Есть некоторые свидетельства того, что буспирон сам по себе может быть полезен при лечении гипоактивного расстройства сексуального влечения (HSDD) у женщин. [23]

Разное [ править ]

Буспирон не является эффективным в качестве лечения вывода бензодиазепинов , барбитуратов снятия или отмены алкоголя / белой горячки . [24]

Антидепрессанты SSRI и SNRI, такие как пароксетин и венлафаксин, могут вызывать обратимый синдром челюстной боли / спазма челюсти (хотя это не часто), а буспирон, по-видимому, эффективен при лечении бруксизма при сжатии челюсти, вызванном SSRI / SNRI. [25] [26]

Противопоказания [ править ]

Буспирон имеет следующие противопоказания: [27] [28]

  • Повышенная чувствительность к буспирону.
  • Метаболический ацидоз , как при диабете
  • Не следует использовать с ингибиторами МАО.
  • Сильно скомпрометированы печени и / или почек функции

Побочные эффекты [ править ]

Основная статья: Список побочных эффектов буспирона

Известные побочные эффекты, связанные с буспироном, включают головокружение , головные боли , тошноту , нервозность и парестезию . [2] Буспирон относительно хорошо переносится и не вызывает седативный эффект , когнитивные и психомоторные нарушения , расслабление мышц , физическую зависимость или противосудорожные эффекты. [2] Кроме того, буспирон не вызывает эйфории [20] и не является наркотиком, вызывающим злоупотребление .[16]

Неясно, существует ли риск поздней дискинезии или других двигательных нарушений при приеме буспирона. [9]

Передозировка [ править ]

Буспирон, по-видимому, относительно безвреден в случаях передозировки одним лекарством , хотя окончательных данных по этому поводу, по-видимому, нет. [29] В одном клиническом исследовании буспирон вводили здоровым добровольцам мужского пола в дозировке 375 мг / день, и он вызывал побочные эффекты, включая тошноту , рвоту , головокружение , сонливость , миоз и желудочные расстройства . [15] [16] [18] В ранних клинических испытаниях буспирон давали в дозах даже 2400 мг / день при акатизии , треморе инаблюдается ригидность мышц . [30] Преднамеренная передозировка буспирона 250 мг и до 300 мг приводит к сонливости примерно у 50% людей. [30] Сообщалось об одной смерти в связи с приемом 450 мг буспирона вместе с алпразоламом , дилтиаземом , алкоголем , кокаином . [30]

Взаимодействия [ править ]

Буспирон был показан в пробирке , чтобы быть метаболизируется с помощью фермента CYP3A4 . [8] Это открытие согласуется с взаимодействиями in vivo, наблюдаемыми между буспироном и этими ингибиторами или индукторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), среди прочего: [27]

  • Итраконазол : повышение уровня буспирона в плазме
  • Рифампицин : снижение уровня буспирона в плазме
  • Нефазодон : повышение уровня буспирона в плазме
  • Галоперидол : повышение уровня галоперидола в плазме
  • Карбамазепин : снижение уровня буспирона в плазме
  • Грейпфрут: значительно увеличивает уровень буспирона в плазме. [31] См. Взаимодействие грейпфрута и лекарств .
  • Флувоксамин : умеренно повысить уровень буспирона в плазме. [32]

Сообщалось о повышении артериального давления при назначении буспирона пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). [27]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Буспирон [33]
СайтK i (нМ)РазновидностьСсылка
5-HT 1A3,98–214
21 (медиана)		Человек[33] [34]
5-HT 1B> 100 000Крыса[35]
5-HT 1D22 000–42 700Человек[36] [37]
5-HT 2A138
759–1 300		Человеческая
крыса		[38]
[35] [38]
5-HT 2B214Человек[38]
5-HT 2C490 1
100–6 026		Человек
Крыса / свинья		[38]
[35] [38]
5-HT 3> 10 000Крыса[39] [40]
5-HT 4> 10 000Крыса[40]
5-HT 6398Мышь[41]
5-HT 7375–381Крыса[42] [43]
α 11,000Крыса[35]
α 26000Крыса[44]
  α 2A7.3 ( 1-ПП )Человек[35]
β8 800Крыса[35]
D 133 000Крыса[35]
D 2484
240		Человеческая
крыса		[45]
[35]
D 398Человек[45]
D 429Человек[45]
МАЧ38 000Крыса[35]
ГАМК А ( БДЗ )> 100 000Крыса[35]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Буспирон действует в качестве агониста в серотонина 5-HT 1A рецептора с высоким сродством . [2] [35] Это частичный агонист как пресинаптических рецепторов 5-HT 1A , которые являются ингибирующими ауторецепторами , так и постсинаптических рецепторов 5-HT 1A . [2] Считается, что основные эффекты буспирона опосредованы его взаимодействием с пресинаптическим рецептором 5-HT 1A , таким образом уменьшая возбуждение нейронов, продуцирующих серотонин. [2]Буспирон также имеет более низкое сродство к серотониновому 5-HT 2A , 5-НТ 2B , 5-HT 2C , 5-НТ 6 и 5-НТ 7 рецепторов . [33]

Помимо связывания с рецепторами серотонина, буспирон является антагонистом рецептора дофамина D 2 со слабым сродством. [2] [35] Он преимущественно блокирует ингибирующие пресинаптические ауторецепторы D 2 и противодействует постсинаптическим рецепторам D 2 только в более высоких дозах. [2] Соответственно, было обнаружено, что буспирон увеличивает дофаминергическую нейротрансмиссию в нигростриатном пути при низких дозах, тогда как при более высоких дозах постсинаптические рецепторы D 2 блокируются и антидопаминергические эффекты, такие как гипоактивность и снижениеСтереотипы , хотя и не каталепсия , наблюдаются у животных. [2] Буспирон также с гораздо большей аффинностью связывается с дофаминовыми рецепторами D 3 и D 4 , где он также является антагонистом. [45]

Главный метаболит буспирона, 1- (2-пиримидинил) пиперазин (1-PP), встречается на более высоких уровнях циркуляции, чем сам буспирон, и, как известно, действует как мощный антагонист α 2 -адренергических рецепторов . [44] [46] [47] Этот метаболит может быть ответственным за усиление норадренергической и дофаминергической активности, наблюдаемое при применении буспирона у животных. [46] [48] Кроме того, 1-PP может играть важную роль в антидепрессивном действии буспирона. [48] Буспирон также имеет очень слабое и, вероятно, клинически несущественное сродство к α 1.-адренергический рецептор . [35] [49] Однако сообщалось, что буспирон продемонстрировал «значительную и селективную внутреннюю эффективность» в отношении α 1 -адренергического рецептора, экспрессируемого «тканевым и видозависимым образом». [49]

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не взаимодействует с рецепторным комплексом ГАМК А. [2] [50]

Фармакокинетика [ править ]

Буспирон имеет низкую биодоступность при пероральном приеме, составляющую 3,9%, по сравнению с внутривенной инъекцией из-за обширного метаболизма первого прохождения . [2] время пиковых уровней в плазме после приема составляет от 0,9 до 1,5 часов. [2] Сообщается, что период полувыведения составляет 2,8 часа, [2] хотя обзор 14 исследований показал, что средний конечный период полувыведения колеблется от 2 до 11 часов, а в одном исследовании даже сообщалось о конечном периоде полувыведения. жизнь 33 часа. [4] Буспирон метаболизируется в основном CYP3A4 , а также заметными лекарственными взаимодействиями сингибиторы и индукторы этого фермента не наблюдались. [7] [8] Основные метаболиты буспирона включают 5-гидроксибуспирон, 6-гидроксибуспирон, 8-гидроксибуспирон и 1-PP. [4] [5] [6] 6-Гидроксибуспирон был идентифицирован как преобладающий печеночный метаболит буспирона, уровень которого в плазме после перорального введения буспирона людям в 40 раз выше, чем у буспирона. [5] Метаболит является высокоаффинным частичным агонистом рецептора 5-HT 1A (K i = 25 нМ), как и буспирон, и продемонстрировал захват 5-HT1A рецептор in vivo . [5] Таким образом, он, вероятно, играет важную роль в терапевтических эффектах буспирона. [5] Также было обнаружено, что 1-PP циркулирует на более высоких уровнях, чем сам буспирон, и аналогичным образом может играть значительную роль в клинических эффектах буспирона. [46] [48]

Фаза I Метаболизм буспирона у человека [51] [52] [8]

Химия [ править ]

Буспирон является членом химического класса азапиронов и состоит из компонентов азаспиродекандиона и пиримидинилпиперазина, связанных вместе бутильной цепью .

Аналоги [ править ]

Структурные аналоги буспирона включают другие азапироны, такие как гепирон , ипсапирон , пероспирон и тандоспирон . [53]

Синтез [ править ]

Синтез буспирона: [54] DE 2057845 Патент США 3717634 Патент США 3907801 Патент США 3976776 

Алкилирование 1- (2-пиримидил) пиперазин ( 1 ) с 3-хлор-1-cyanopropane ( 2 , 4-хлорбутиронитрила) дает 3 , который восстанавливают либо гидрированием над никелевым Ренея катализатора, или с LAH . В результате 1 ° амин ( 4 ) из предыдущей стадии затем подвергают реакции с 3,3-tetramethyleneglutaric ангидрид ( 5 , 8-оксаспиро [4.5] декан-7,9-дион) , с тем , чтобы получить буспирона ( 6 ).

История [ править ]

Буспирон был впервые синтезирован командой Mead Johnson в 1968 году [21], но не был запатентован до 1975 года. [54] [55] [ требуется дополнительная ссылка (и) ] Первоначально он был разработан как антипсихотический препарат, действующий на Рецептор D 2 , но оказался неэффективным при лечении психоза ; затем его использовали как анксиолитическое средство. [2] В 1986 году компания Bristol-Myers Squibb получила одобрение FDA на применение буспирона для лечения ГТР. [21] [56] патентсрок действия буспирона истек в 2001 году, и теперь он доступен как генерический препарат .

Общество и культура [ править ]

Буспар (буспирон) таблетки по 10 мг

Общие имена [ править ]

Буспирон - это INN , BAN , DCF и DCIT буспирона, а гидрохлорид буспирона - это его USAN , BANM и JAN . [1] [57] [58] [59]

Торговая марка [ править ]

Буспирон в основном продавался под торговой маркой Буспар. [57] [59] Буспар в настоящее время запрещен Федеральным управлением по лекарственным средствам США. [60] В 2010 году, в ответ на петицию граждан, FDA США определило, что Buspar не был снят с продажи по причинам безопасности или эффективности. [61]

Дефицит 2019 г. [ править ]

Из-за приостановки производства на заводе Mylan Pharmaceuticals в Моргантауне, Западная Вирджиния , в США в 2019 году возникла нехватка буспирона [62].

Исследование [ править ]

Некоторые предварительные исследования подтверждают другие применения, такие как лечение депрессии и поведенческих проблем после повреждения мозга. [2]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 192–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r Ссуда ​​C, Politis M (июнь 2012 г.). «Буспирон: что это такое?». Исследование мозга . 1461 : 111–8. DOI : 10.1016 / j.brainres.2012.04.032 . PMID 22608068 . S2CID 11734819 .  
  3. ^ a b c «Буспирон (Rx) - BuSpar, Буспирекс, другие». Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 14 ноября 2013 года .
  4. ^ a b c Gammans RE, Mayol RF, LaBudde JA (март 1986). «Метаболизм и диспозиция буспирона». Американский журнал медицины . 80 (3B): 41–51. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (86) 90331-1 . PMID 3515929 . 
  5. ^ a b c d e Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Американский психиатрический учебник по психофармакологии . Американский психиатрический паб. С. 490–. ISBN 978-1-58562-309-9.
  6. ^ а б Вонг Х., Доккенс Р.К., Паджор Л., Йеола С., Грейс Дж. Э., Старк А.Д. и др. (Август 2007 г.). «6-гидроксибуспирон является основным активным метаболитом буспирона: оценка фармакокинетики и занятости рецептора 5-гидрокситриптамина1А у крыс». Метаболизм и диспозиция лекарств . 35 (8): 1387–92. DOI : 10,1124 / dmd.107.015768 . PMID 17494642 . S2CID 25558546 .  
  7. ^ a b c Махмуд I, Сахаджвалла C (апрель 1999 г.). «Клиническая фармакокинетика и фармакодинамика анксиолитического препарата буспирона» . Клиническая фармакокинетика . 36 (4): 277–87. DOI : 10.2165 / 00003088-199936040-00003 . PMID 10320950 . S2CID 1102318 .  
  8. ^ а б в г Чжу М., Чжао В., Хименес Х., Чжан Д., Йола С., Дай Р. и др. (Апрель 2005 г.). «Цитохром P450 3A-опосредованный метаболизм буспирона в микросомах печени человека». Метаболизм и диспозиция лекарств . 33 (4): 500–7. DOI : 10,1124 / dmd.104.000836 . PMID 15640381 . S2CID 10142905 .  
  9. ^ a b c d e f "Монография по гидрохлориду буспирона для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  10. ^ a b c d Уилсон, ТК; Трипп, Дж. (Январь 2018 г.). «Буспирон» . StatPearls . PMID 30285372 . 
  11. ^ a b c d e Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 338. ISBN 9780857113382.
  12. ^ "Предупреждения о беременности и кормлении грудью буспироном" . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  13. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  14. ^ «Буспирона гидрохлорид - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  15. ^ a b «Таблетка буспирона гидрохлорида (буспирона гидрохлорида) [Watson Laboratories, Inc.]» . DailyMed . Уотсон Laboratories, Inc. Июль 2013 . Проверено 14 ноября 2013 года .
  16. ^ a b c «BUSPAR® (гидрохлорид буспирона) Таблетки 5 мг и 10 мг ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Aspen Pharma Pty Ltd. январь 2010 . Проверено 14 ноября 2013 года .
  17. ^ Росси S, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарственным средствам (изд. 2013 г.). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  18. ^ a b "Таблетки 10 мг Буспирона" . Электронный сборник лекарств . Actavis UK Ltd. 10 сентября 2012 . Проверено 14 ноября 2013 года .
  19. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) . Фармацевтическая пресса. п. 224.
  20. ↑ a b Sadock BJ, Sadock VA, Ruiz P (22 сентября 2014 г.). Краткий обзор психиатрии Каплана и Садока: поведенческие науки / Клиническая психиатрия . Wolters Kluwer Health. С. 3211–. ISBN 978-1-4698-8375-5.
  21. ^ a b c Howland RH (ноябрь 2015 г.). «Буспирон: назад в будущее». Журнал психосоциальной медсестры и служб психического здоровья . 53 (11): 21–4. DOI : 10.3928 / 02793695-20151022-01 . PMID 26535760 . 
  22. ^ Masdrakis В.Г., Turic D, Baldwin DS (2013). «Фармакологическое лечение социального тревожного расстройства». Тревожные расстройства . Современные тенденции в фармакопсихиатрии. 29 . С. 144–53. DOI : 10.1159 / 000351960 . ISBN 978-3-318-02463-0. PMID  25225024 .
  23. ↑ Goldstein I, Kim NN, Clayton AH, DeRogatis LR, Giraldi A, Parish SJ и др. (Январь 2017 г.). «Гипоактивное расстройство сексуального влечения: Обзор экспертной группы Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин (ISSWSH)» . Труды клиники Мэйо . 92 (1): 114–128. DOI : 10.1016 / j.mayocp.2016.09.018 . PMID 27916394 . 
  24. ^ Sontheimer DL, Ables AZ (март 2001). «Эффективно ли лечение имипрамином или буспироном у пациентов, желающих прекратить длительное употребление бензодиазепинов?». Журнал семейной практики . 50 (3): 203. PMID 11252203 . 
  25. ↑ Garrett AR, Hawley JS (апрель 2018 г.). «Бруксизм, связанный с СИОЗС: систематический обзор опубликованных отчетов о случаях» . Неврология. Клиническая практика . 8 (2): 135–141. DOI : 10,1212 / CPJ.0000000000000433 . PMC 5914744 . PMID 29708207 .  
  26. ^ ПРИСКО В, Iannaccone Т, Ди Grezia G (2017-04-01). «Использование буспирона в селективном бруксизме сна, вызванном ингибитором обратного захвата серотонина». Европейская психиатрия . Резюме 25-го Европейского конгресса психиатрии. 41 : S855. DOI : 10.1016 / j.eurpsy.2017.01.1701 .
  27. ^ a b c "Монография Буспирона" . Drugs.com . Проверено 27 августа 2011 .
  28. Перейти ↑ Geddes J, Gelder MG, Mayou R (2005). Психиатрия . Оксфорд [Оксфордшир]: Издательство Оксфордского университета. п. 237 . ISBN 978-0-19-852863-0.
  29. ^ Fulton B, Brogden RN (1997). «Буспирон». Препараты ЦНС . 7 (1): 68–88. DOI : 10.2165 / 00023210-199707010-00007 . ISSN 1172-7047 . 
  30. ^ а б в Дарт RC (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 886–. ISBN 978-0-7817-2845-4.
  31. ^ Лиля JJ, Kivistö KT, Бекман JT, Lamberg TS, Неувонен PJ (декабрь 1998). «Грейпфрутовый сок существенно увеличивает концентрацию буспирона в плазме». Клиническая фармакология и терапия . 64 (6): 655–60. DOI : 10.1016 / S0009-9236 (98) 90056-X . PMID 9871430 . S2CID 22009095 .  
  32. ^ Ламберг TS, Kivistö КТ, Лайтил Дж, Мартенсон К, Неувонен PJ (1998). «Влияние флувоксамина на фармакокинетику и фармакодинамику буспирона». Европейский журнал клинической фармакологии . 54 (9–10): 761–6. DOI : 10.1007 / s002280050548 . PMID 9923581 . S2CID 21939719 .  
  33. ^ a b c Рот Б.Л., Дрискол Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  34. ^ Boess FG, Martin IL (1994). «Молекулярная биология 5-HT рецепторов». Нейрофармакология . 33 (3–4): 275–317. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (94) 90059-0 . PMID 7984267 . S2CID 35553281 .  
  35. ^ a b c d e f g h i j k l m Hamik A, Oksenberg D, Fischette C, Peroutka SJ (июль 1990 г.). «Анализ взаимодействия тандоспирона (SM-3997) с сайтами связывания рецепторов нейромедиаторов». Биологическая психиатрия . 28 (2): 99–109. DOI : 10.1016 / 0006-3223 (90) 90627-е . PMID 1974152 . S2CID 25608914 .  
  36. ^ Перутка SJ, Switzer JA, Hamik A (1989). «Идентификация сайтов связывания 5-гидрокситриптамина1D в мембранах головного мозга человека». Синапс . 3 (1): 61–6. DOI : 10.1002 / syn.890030109 . PMID 2521959 . S2CID 23503235 .  
  37. ^ Waeber С, Р Schoeffter, Паласиос JM, Хойер D (июнь 1988). «Молекулярная фармакология сайтов узнавания 5-HT1D: исследования связывания радиолигандов в мембранах мозга человека, свиньи и теленка». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 337 (6): 595–601. DOI : 10.1007 / bf00175783 . PMID 2975354 . S2CID 21344978 .  
  38. ^ a b c d e Bonhaus DW, Weinhardt KK, Taylor M, DeSouza A, McNeeley PM, Szczepanski K, et al. (1997). «RS-102221: новый селективный антагонист рецептора 5-HT2C с высоким сродством». Нейрофармакология . 36 (4–5): 621–9. DOI : 10.1016 / s0028-3908 (97) 00049-X . PMID 9225287 . S2CID 24930608 .  
  39. ^ Нельсон DR, Thomas DR (май 1989). «[3H] -BRL 43694 (гранисетрон), специфический лиганд для сайтов связывания 5-HT3 в корковых мембранах мозга крыс». Биохимическая фармакология . 38 (10): 1693–5. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (89) 90319-5 . PMID 2543418 . 
  40. ^ a b Borsini F, Giraldo E, Monferini E, Antonini G, Parenti M, Bietti G, Donetti A (сентябрь 1995 г.). «BIMT 17, антагонист рецептора 5-HT2A и полный агонист рецептора 5-HT1A в коре головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 352 (3): 276–82. DOI : 10.1007 / bf00168557 . PMID 8584042 . S2CID 19340842 .  
  41. ^ Plassat JL, Amlaiky N, Hen R (август 1993). «Молекулярное клонирование рецептора серотонина млекопитающих, который активирует аденилатциклазу». Молекулярная фармакология . 44 (2): 229–36. PMID 8394987 . 
  42. ^ Ловенберг Т.В., барон Б.М., де Лесеа Л., Миллер Д.Д., Проссер Р.А., Ри М.А. и др. (Сентябрь 1993 г.). «Новый рецептор серотонина, активирующий аденилатциклазу (5-HT7), участвующий в регуляции циркадных ритмов млекопитающих». Нейрон . 11 (3): 449–58. DOI : 10.1016 / 0896-6273 (93) 90149-л . PMID 8398139 . S2CID 28729004 .  
  43. ^ Ruat М, Traiffort Е, Leurs R, Tardivel-Лакомб Дж, Диас Дж, Arrang Ю.М., Шварц Дж (сентябрь 1993). «Молекулярное клонирование, характеристика и локализация высокоаффинного рецептора серотонина (5-HT7), активирующего образование цАМФ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (18): 8547–51. Bibcode : 1993PNAS ... 90.8547R . DOI : 10.1073 / pnas.90.18.8547 . PMC 47394 . PMID 8397408 .  
  44. ^ a b Blier P, Curet O, Chaput Y, de Montigny C (июль 1991). «Тандоспирон и его метаболит, 1- (2-пиримидинил) -пиперазин - II. Влияние острого введения 1-PP и длительного приема тандоспирона на норадренергическую нейротрансмиссию». Нейрофармакология . 30 (7): 691–701. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (91) 90176-с . PMID 1681447 . S2CID 44297577 .  
  45. ^ a b c d Bergman J, Roof RA, Furman CA, Conroy JL, Mello NK, Sibley DR, Skolnick P (март 2013 г.). «Модификация самоуправления кокаина с помощью буспирона (буспар®): потенциальное участие дофаминовых рецепторов D3 и D4» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (2): 445–58. DOI : 10.1017 / S1461145712000661 . PMC 5100812 . PMID 22827916 .  
  46. ^ a b c Tunnicliff G (сентябрь 1991 г.). «Молекулярные основы анксиолитического действия буспирона». Фармакология и токсикология . 69 (3): 149–56. DOI : 10.1111 / j.1600-0773.1991.tb01289.x . PMID 1796057 . 
  47. ^ Zuideveld КП, Rusič-Павлетич J, Maas HJ, Peletier Л.А., Ван дер Граафа PH, Danhof M (декабрь 2002). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование буспирона и его метаболита 1- (2-пиримидинил) пиперазина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (3): 1130–7. DOI : 10,1124 / jpet.102.036798 . PMID 12438536 . S2CID 14139919 .  
  48. ^ а б в Фава М (2007). «Комбинация буспирона и бупропиона в лечении депрессии». Психотерапия и психосоматика . 76 (5): 311–2. DOI : 10.1159 / 000104708 . PMID 17700052 . S2CID 46284917 .  
  49. ^ a b Стерн Т.А., Фава М., Виленс Т.Э., Розенбаум Дж. Ф. (27 апреля 2015 г.). Электронная книга по психофармакологии и нейротерапии Массачусетской больницы общего профиля . Elsevier Health Sciences. С. 29–. ISBN 978-0-323-41323-7.
  50. ^ Орехх DJ, Ballenger JC (15 апреля 2008). Тревожные расстройства . Джон Вили и сыновья. С. 395–. ISBN 978-0-470-98683-7.
  51. ^ Dockens RC, Салазар DE, Fulmor IE, Велинг M, Arnold ME, Croop R (ноябрь 2006). «Фармакокинетика недавно идентифицированного активного метаболита буспирона после введения буспирона в диапазоне терапевтических доз». Журнал клинической фармакологии . 46 (11): 1308–12. DOI : 10.1177 / 0091270006292250 . PMID 17050795 . S2CID 25050964 .  
  52. ^ Jajoo HK, Майоль РФ, LaBudde JA, Blair И.А. (1989). «Метаболизм успокаивающего препарата буспирона у людей». Метаболизм и диспозиция лекарств . 17 (6): 634–40. PMID 2575499 . 
  53. Перейти ↑ Taylor DP, Moon SL (июль 1991 г.). «Буспирон и родственные ему соединения в качестве альтернативных анксиолитиков». Нейропептиды . 19 Дополнение: 15–9. DOI : 10.1016 / 0143-4179 (91) 90078-W . PMID 1679210 . S2CID 13730683 .  
  54. ^ a b Аллен Л. Е., Фергюсон ХК, Киссель Дж. У. (май 1972 г.). «Психоседативные агенты. 2. 8- (4-Замещенный 1-пиперазинилалкил) -8-азаспиро (4.5) декан-7,9-дионы». Журнал медицинской химии . 15 (5): 477–9. DOI : 10.1021 / jm00275a009 . PMID 5035267 . 
  55. ^ Патент США 3907801 N- (8 (4-пиридилпиперазино) -алкил (9-азаспироалкандионы)
  56. ↑ Федеральное управление по лекарствам США (9 сентября 1986 г.). Одобрение типа 1 для новых молекул. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/pre96/018731Orig1s000rev.pdf
  57. ^ a b Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 149–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  58. ↑ Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 57–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  59. ^ а б «Буспирон» .
  60. ^ «Наркотики @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 20 сентября 2019 .
  61. ^ «Определение того, что таблетки BUSPAR (буспирона гидрохлорид), 10 миллиграммов, 15 миллиграммов и 30 миллиграммов не были сняты с продажи по причинам безопасности или эффективности» . Федеральный регистр . 2010-10-19 . Проверено 20 сентября 2019 .
  62. ^ Рабина RC (2019-02-01). «Нехватка тревожных лекарств вызывает у пациентов беспокойство» . Нью-Йорк Таймс . ISSN 0362-4331 . Проверено 20 сентября 2019 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • СМИ, связанные с Буспироном, на Викискладе?
  • «Буспирон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.