Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

SN 35210 представляет собой диссоциативный анестетик арилциклогексиламина . Он был получен из кетамина с целью получения агента с более коротким действием, более подходящего для использования в качестве самостоятельного лекарства, тогда как сам кетамин обычно должен использоваться в сочетании с другими лекарствами, такими как мидазолам, чтобы свести к минимуму возникновение реакций появления из-за его галлюциногенным побочным эффектам. Как и другие анестетики короткого действия, такие как ремифентанил и ремимазолам , химическая структура SN 35210 была изменена, чтобы включить метиловый эфир. группа, которая быстро метаболизируется до карбоновой кислоты , образуя неактивное соединение и, таким образом, быстро прекращая действие лекарства. Он был выбран для разработки из ряда структурно связанных сложных алкиловых эфиров из-за того, что он имеет наименьшую продолжительность действия и наиболее похожий фармакологический профиль на сам кетамин. [1] [2] [3] [4] [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Хосе J, Gamage SA, Харви М. Восс LJ, Сани JW, Denny WA (сентябрь 2013). «Соотношение структура-активность эфиров кетамина как анестетиков короткого действия». Биоорганическая и медицинская химия . 21 (17): 5098–106. DOI : 10.1016 / j.bmc.2013.06.047 . PMID  23876339 .
  2. ^ Харви M, Сани J, Voss L, Jose J, Gamage S, Pruijn F и др. (Октябрь 2015 г.). «Разработка быстро метаболизирующихся и ультракоротких аналогов кетамина». Анестезия и анальгезия . 121 (4): 925–33. DOI : 10,1213 / ANE.0000000000000719 . PMID 25822925 . S2CID 23288200 .  
  3. ^ Харви М, Сани Дж, Восс л, Pruijn Ж, Хосе Дж, Gamage S, Denny Вт (2015). "Определение гипнотической активности нового аналога сложного эфира кетамина SN 35210 у крыс". Фармакология . 96 (5–6): 226–32. DOI : 10.1159 / 000439598 . PMID 26352278 . S2CID 36017002 .  
  4. ^ Jacobson GM, Voss LJ, Klockars A, Bird S, Dimitrov I, Denny WA и др. (Апрель 2019 г.). «Транскрипционные изменения в ответ на аналоги сложного эфира кетамина SN 35210 и SN 35563 в головном мозге крысы» . BMC Genomics . 20 (1): 281. DOI : 10,1186 / s12864-019-5649-6 . PMC 6458767 . PMID 30971208 .  
  5. ^ Харви М, Сани Дж, Восс л, Bickerdike М, Димитров я, Denny Вт (декабрь 2019). «KEA-1010, аналог эфира кетамина, сохраняет обезболивающее и седативное действие, но лишен психомиметических эффектов» . BMC Pharmacology & Toxicology . 20 (1): 85. doi : 10.1186 / s40360-019-0374-y . PMC 6923863 . PMID 31856925 .