Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ремимазолам
Ремимазолам.svg
Клинические данные
Торговые наименованияByfavo
Другие именаCNS-7056 [1]
AHFS / Drugs.comФакты о профессиональных наркотиках
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутривенный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • метил 3 - [(4 S ) -8-бром-1-метил-6- (пиридин-2-ил) -4 H -имидазо [1,2- a ] [1,4] бензодиазепин-4-ил] пропаноат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 19 Br N 4 O 2
Молярная масса439,313  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • COC (= O) CC [C @@ H] 1N = C (c2ccccn2) c2cc (Br) ccc2-n2c (C) cnc21
  • InChI = 1S / C21H19BrN4O2 / c1-13-12-24-21-17 (7-9-19 (27) 28-2) 25-20 (16-5-3-4-10-23-16) 15- 11-14 (22) 6-8-18 (15) 26 (13) 21 / ч3-6,8,10-12,17H, 7,9H2,1-2H3 / t17- / m0 / с1 ☒N
  • Ключ: CYHWMBVXXDIZNZ-KRWDZBQOSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Ремимазолам , продаваемый под торговой маркой Byfavo , представляет собой лекарство для индукции и поддержания процедурной седации у взрослых при инвазивных диагностических или хирургических процедурах продолжительностью 30 минут или меньше. [2] [3] [4] - это бензодиазепиновый препарат, разработанный PAION AG в сотрудничестве с японским лицензиатом Ono Pharmaceutical в качестве альтернативы имидазобензодиазепиновому мидазоламу короткого действия для индукции анестезии и седации при незначительных инвазивных процедурах. . Было обнаружено, что Ремимазолам имеет как более быстрое начало действия, так и более короткую продолжительность, чем мидазолам, и человеческийКлинические испытания показали более быстрое время выздоровления и предсказуемую, последовательную фармакокинетику, предполагая некоторые преимущества перед существующими лекарствами для этих применений. [5] [6]

Наиболее частые побочные эффекты процедурной седации включают низкое кровяное давление , высокое кровяное давление , диастолическую гипертензию, систолическую гипертензию , низкий уровень кислорода в крови и диастолическую гипотензию. [3] [4]

Ремимазолам был одобрен для медицинского применения в США в июле 2020 года. [3] [4]

Медицинское использование [ править ]

Ремимазолам показан для индукции и поддержания процедурной седации у взрослых продолжительностью 30 минут или меньше. [3] [4] [7]

История [ править ]

Ремимазолам был одобрен для медицинского применения в США в июле 2020 года. [3] [4]

США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило remimazolam на основе фактических данных из трех клинических испытаний (Trial 1 / NCT02290873, Trial 2 / NCT02296892 и Trial 3 / NCT02532647) у взрослых проходят короткие процедуры. [3] Испытания проводились в 32 центрах США. [3]

Испытания 1 и 3 проводились с участниками, подвергавшимися колоноскопии, а испытание 2 - с участниками, подвергавшимися процедурам бронхоскопии. [3]

В испытаниях участники были случайным образом разделены на три группы: одна группа получала реимазолам, одна группа получала плацебо и одна группа получала мидазолам (похожий, но одобренный препарат). [3] В первых двух группах ни участники, ни исследователи не знали, какие лекарства давались, и участники также могли получать мидазолам в качестве спасательного препарата, когда это было необходимо для седативного эффекта. [3] В третьей группе все участники получали только мидазолам [3] Кроме того, во всех трех испытаниях участники получали лекарства для снятия боли [3]

В испытаниях 1 и 2 сравнивали участников, получавших ремимазолам, с участниками двух других групп, измеряя эффективность седативного эффекта с помощью набора заранее определенных критериев. [3] Данные исследования 3 использовались в первую очередь для оценки побочных эффектов ремимазолама при применении нескольких доз. [3]

Общество и культура [ править ]

Правовой статус [ править ]

28 января 2021 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдачу разрешения на продажу лекарственного препарата Byfavo, предназначенного для процедурной седации. [8] Заявителем на это лекарственное средство является компания PAION Netherlands BV [8]

Исследование [ править ]

Исследования фазы I [9] и Ib [10] по поиску доз для процедурной седации с пациентами, выздоравливающими быстрее от ремимазолама, чем от мидазолама. Исследования фазы II, сравнивающие реимазолам со стандартными протоколами анестезии при кардиохирургии и колоноскопии, были представлены на крупных конференциях в октябре 2014 г. [11]

В декабре 2014 года было опубликовано исследование фазы IIa, в котором сравнивали реимазолам и мидазолам при эндоскопии верхних отделов тканей, и был обнаружен аналогичный профиль безопасности. [12] Ремимазолам был первоначально синтезирован в конце 1990-х годов в Glaxo Wellcome в их лабораториях в Research Triangle Park , Северная Каролина . [13]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Килпатрик GJ, McIntyre MS, Cox RF, Stafford JA, Pacofsky GJ, Lovell GG, et al. (2007). «CNS 7056: новый бензодиазепин ультракороткого действия». Анестезиология . 107 (1): 60–6. DOI : 10.1097 / 01.anes.0000267503.85085.c0 . PMID  17585216 . S2CID  19504961 .
  2. ^ a b «Байфаворемимазолам безилат для инъекций, порошок, лиофилизированный, для раствора» . DailyMed . 20 июля 2020 . Проверено 25 февраля 2021 года .
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n "Снимки испытаний лекарств: Byfavo" . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . 2 июля 2020 . Проверено 25 февраля 2021 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  4. ^ a b c d e «Cosmo Pharmaceuticals объявляет об одобрении FDA США препарата Byfavo (инъекция ремимазолама) для индукции и поддержания процедурной седации» . Cosmo Pharmaceuticals NV (Пресс-релиз). 2 июля 2020 . Проверено 25 февраля 2021 года .
  5. ^ Роджерс WK Макдауэлл TS (2010). «Ремимазолам, агонист рецепторов ГАМК (А) короткого действия для внутривенной седации и / или анестезии при хирургических и нехирургических процедурах в дневном стационаре». IDrugs: Журнал исследуемых наркотиков . 13 (12): 929–37. PMID 21154153 . 
  6. ^ Саари ТИ, Уусите-Oukari М, Ahonen Дж, Olkkola КТ (2011). «Повышение ГАМКергической активности: нейрофармакологические эффекты бензодиазепинов и их терапевтическое применение в анестезиологии». Фармакологические обзоры . 63 (1): 243–67. DOI : 10,1124 / pr.110.002717 . PMID 21245208 . S2CID 930379 .  
  7. ^ «Byfavo: одобренные FDA препараты» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . Проверено 25 февраля 2021 года .
  8. ^ a b «Byfavo: ожидает решения ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 29 января 2021 . Проверено 25 февраля 2021 года .Текст был скопирован из этого источника © Европейское агентство по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  9. ^ Антоник LJ, Голдуотер DR, Килпатрик GJ, Тилбрук GS, Borkett KM (2012). «Плацебо- и мидазолам-контролируемое исследование однократной возрастающей дозы фазы I, оценивающее безопасность, фармакокинетику и фармакодинамику ремимазолама (CNS 7056): Часть I. Безопасность, эффективность и основная фармакокинетика». Анестезия и анальгезия . 115 (2): 274–83. DOI : 10.1213 / ANE.0b013e31823f0c28 . PMID 22190555 . S2CID 21457057 .  
  10. ^ Уортингтон, Марк Т .; Антоник, Лори Дж .; Голдуотер, Д. Рональд; Lees, James P .; Вильгельм-Огунбийи, Карин; Borkett, Keith M .; Митчелл, Мак К. (2013). «Фаза Ib, исследование по подбору дозы многократных доз ремимазолама (CNS 7056) у добровольцев, проходящих колоноскопию». Анестезия и анальгезия . 117 (5): 1093–100. DOI : 10.1213 / ANE.0b013e3182a705ae . PMID 24108261 . S2CID 24581168 .  
  11. ^ «Две научных презентации Ремимазолама приняты на совещание ASA и ACG в октябре 2014 года» . MarketWired . 1 октября 2014 . Проверено 25 февраля 2021 года .
  12. ^ Borkett KM, Riff DS, Schwartz HI, Winkle PJ, Pambianco DJ, Lees JP, et al. (2015). «Фаза IIa, рандомизированное двойное слепое исследование реимазолама (CNS 7056) по сравнению с мидазоламом для седативного эффекта при эндоскопии верхних отделов желудочно-кишечного тракта». Анестезия и анальгезия . 120 (4): 771–80. DOI : 10,1213 / ANE.0000000000000548 . PMID 25502841 . S2CID 20941788 .  
  13. ^ Стаффорд, Джеффри А .; Пакофски, Грегори Дж .; Кокс, Ричард Ф .; Cowan, Jill R .; Дорси, Джордж Ф .; Gonzales, Stephen S .; Юнг, Дэвид К .; Кошалка, Джордж В .; Макинтайр, Мэгги С .; Тидвелл, Джеффри Х .; Виард, Роберт П. (2002-11-04). «Идентификация и исследования структуры-активности новых агонистов бензодиазепиновых рецепторов ультракороткого действия» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (21): 3215–3218. DOI : 10.1016 / s0960-894x (02) 00512-7 . ISSN 0960-894X . PMID 12372537 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Ремимазолам» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США .
  • Номер клинического испытания NCT02290873 «Исследование фазы III эффективности и безопасности ремимазолама по сравнению с плацебо и мидазоламом у пациентов с колоноскопией» на сайте ClinicalTrials.gov.
  • Номер клинического испытания NCT02296892 «Исследование фазы III реимазолама у пациентов, перенесших бронхоскопию» на сайте ClinicalTrials.gov.
  • Номер клинического испытания NCT02532647 «Безопасность и эффективность Ремимазолама у пациентов с ASA III и IV, подвергающихся колоноскопии» на сайте ClinicalTrials.gov.