Сарециклин

Сарециклин
Клинические данные

Произношение	sar "e sye 'kleen
Торговые наименования	Сейсара
Другие имена	P-005672
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a618068
Данные лицензии	US DailyMed : сарециклин
Код УВД	J01AA14 ( ВОЗ ) J01AA20 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	США : только ℞
Идентификаторы
Название ИЮПАК (4 S , 4a S , 5a R , 12a R ) -4- (Диметиламино) -1,10,11,12a-тетрагидрокси-7 - [[метокси (метил) амино] метил] -3,12-диоксо-4a , 5,5a, 6-тетрагидро-4 H- тетрацен-2-карбоксамид
Количество CAS	1035654-66-0
PubChem CID	54681908 как HCl: 71296095
DrugBank	DB12035 как HCl: DBSALT002125
ChemSpider	28540486
UNII	94O110CX2E
КЕГГ	D10666 как HCl: D10667
ЧЭМБЛ	ChEMBL2364632
Лиганд PDB	V7A ( PDBe , RCSB PDB )
ECHA InfoCard	100,241,852
Химические и физические данные
Формула	C ₂₄H ₂₉N ₃O ₈
Молярная масса	487,509 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN (C) [C @ H] 1 [C @@ H] 2C [C @@ H] 3CC4 = C (C = CC (= C4C (= C3C (= O) [C @@] 2 (C (= C (C1 = O) C (= O) N) O) O) O) O) CN (C) OC

Сарециклин - это антибиотик узкого спектра действия тетрациклинового происхождения. ^[1]^[2] Он специально разработан для лечения акне и был одобрен FDA в октябре 2018 года для лечения воспалительных поражений неузловых среднетяжелых и тяжелых вульгарных угрей у пациентов в возрасте 9 лет и старше. ^{[3] В} двух рандомизированных и хорошо контролируемых клинических испытаниях были получены данные об эффективности как при акне на лице, так и на туловище (спина и грудь). ^[4] Эффективность оценивалась в общей сложности у 2002 субъектов в возрасте 9 лет и старше. ^[3] В отличие от других антибиотиков класса тетрациклинов, сарециклин имеет длинный фрагмент C7, который простирается внутрь и напрямую взаимодействует с бактериальнымиинформационная РНК (мРНК). ^[5] Спектр активности ограничен клинически значимыми грамположительными бактериями , в основном Cutibacterium acnes , с небольшой активностью или отсутствием активности против грамотрицательных бактерий l микрофлора, обычно обнаруживаемая в желудочно-кишечном тракте человека. ^[6] Сарециклин не тестировался на спирохетах .

Ссылки [ править ]

^ Жанель G, Critchley I, Лин LY, Alvandi N (январь 2019). «Микробиологический профиль сарециклина, нового тетрациклина целевого спектра для лечения вульгарных угрей» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 63 (1). DOI : 10,1128 / AAC.01297-18 . PMC 6325184 . PMID 30397052 .
^ PubChem. «Сарециклин» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 5 сентября 2020 .
^ a b «Утвержденный FDA вкладыш с маркировкой для Seysara» (PDF) . Лекарства @ FDA . Июнь 2020 . Проверено 5 сентября 2020 года .
^ Мур, Анджела; Грин, Лоуренс Дж .; Брюс, Сюзанна; Сэдик, Нил; Чен, Эдуардо; Вершлер, Филипп; Кук-Болден, Фрэн Э .; Dhawan, Sunil S .; Форша, Дуглас; Золото, Майкл Х .; Гентнер, Скотт (01.09.2018). «Пероральный прием сарециклина 1,5 мг / кг / день один раз в день эффективен при умеренных и тяжелых вульгарных угрях: результаты двух идентично разработанных, фаза 3, рандомизированных двойных слепых клинических испытаний» . Журнал лекарственных средств в дерматологии: JDD . 17 (9): 987–996. ISSN 1545-9616 . PMID 30235387 .
^ Batool, Захра; Ломакин, Иван Б .; Поликанов, Юрий С .; Буник, Кристофер Г. (25 августа 2020 г.). «Сарециклин препятствует аккомодации тРНК и связывает мРНК с рибосомой 70S» . Труды Национальной академии наук . 117 (34): 20530–20537. DOI : 10.1073 / pnas.2008671117 . ISSN 0027-8424 . PMC 7456112 . PMID 32817463 .
^ Жанель, Джордж; Кричли, Ян; Линь, Линн-Яо; Альванди, Нэнси (01.01.2019). «Микробиологический профиль сарециклина, нового тетрациклина целевого спектра для лечения вульгарных угрей» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 63 (1). DOI : 10,1128 / AAC.01297-18 . ISSN 0066-4804 . PMC 6325184 . PMID 30397052 .

Внешние ссылки [ править ]

«Сарециклин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Жанель G, Critchley I, Лин LY, Alvandi N (январь 2019). «Микробиологический профиль сарециклина, нового тетрациклина целевого спектра для лечения вульгарных угрей» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 63 (1). DOI : 10,1128 / AAC.01297-18 . PMC 6325184 . PMID 30397052 .

[2] PubChem. «Сарециклин» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 5 сентября 2020 .

[:0-3] «Утвержденный FDA вкладыш с маркировкой для Seysara» (PDF) . Лекарства @ FDA . Июнь 2020 . Проверено 5 сентября 2020 года .

[4] Мур, Анджела; Грин, Лоуренс Дж .; Брюс, Сюзанна; Сэдик, Нил; Чен, Эдуардо; Вершлер, Филипп; Кук-Болден, Фрэн Э .; Dhawan, Sunil S .; Форша, Дуглас; Золото, Майкл Х .; Гентнер, Скотт (01.09.2018). «Пероральный прием сарециклина 1,5 мг / кг / день один раз в день эффективен при умеренных и тяжелых вульгарных угрях: результаты двух идентично разработанных, фаза 3, рандомизированных двойных слепых клинических испытаний» . Журнал лекарственных средств в дерматологии: JDD . 17 (9): 987–996. ISSN 1545-9616 . PMID 30235387 .

[5] Batool, Захра; Ломакин, Иван Б .; Поликанов, Юрий С .; Буник, Кристофер Г. (25 августа 2020 г.). «Сарециклин препятствует аккомодации тРНК и связывает мРНК с рибосомой 70S» . Труды Национальной академии наук . 117 (34): 20530–20537. DOI : 10.1073 / pnas.2008671117 . ISSN 0027-8424 . PMC 7456112 . PMID 32817463 .

[6] Жанель, Джордж; Кричли, Ян; Линь, Линн-Яо; Альванди, Нэнси (01.01.2019). «Микробиологический профиль сарециклина, нового тетрациклина целевого спектра для лечения вульгарных угрей» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 63 (1). DOI : 10,1128 / AAC.01297-18 . ISSN 0066-4804 . PMC 6325184 . PMID 30397052 .