16α-LE2 , или 16α-лактон-эстрадиол , также известный как 3,17β-дигидрокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5- (10) -триен-21,16α-лактон , представляет собой синтетический , стероидный эстроген с ядром эстрадиола . Это очень мощный и селективный агонист в ERα , который используется в научных исследованиях для изучения функции ERα. [1] [2] Он имеет 265 раз более высокую активность в трансактивации анализах в ERα по отношению к ERβ и 70-кратное предпочтение в аффинности связываниядля ERα над ERβ. [2]
Идентификаторы | |
---|---|
| |
Количество CAS |
|
ChemSpider | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Н 24 О 4 |
Молярная масса | 328,408 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
У грызунов 16α-LE2 не влияет на развитие фолликулов яичников , тогда как высоко избирательный к ERβ агонист 8β-VE2 стимулирует рост фолликулов в той же степени, что и эстрадиол , что указывает на то, что ERβ, а не ERα участвует в эффектах эстрогена на фолликулах яичников. [2] [3] Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки , тогда как 8β-VE2 не имеет никакого эффекта, что указывает на то, что ERα, а не ERβ, вовлечены в действие эстрогена на матку. [2] Исследование определяется с помощью экспериментальных исследований на грызунах с эстрадиолом, 16 & alpha LE2 и 8 & beta;-VE2 , что положительный, защитные эффекты эстрогенов на образование костной резорбции и минеральной плотности костной ткани опосредованы через ERα, в то время как ERβ не представляется быть вовлечены. [4]
Смотрите также
Рекомендации
- ↑ Я Шоу (31 марта 2009 г.). Химические вещества, нарушающие эндокринную систему, в пище . Эльзевир. С. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3.
- ^ а б в г Hegele-Hartung C, Siebel P, Peters O, Kosemund D, Müller G, Hillisch A, Walter A, Kraetzschmar J, Fritzemeier KH (2004). «Влияние изотип-селективных агонистов рецепторов эстрогена на функцию яичников» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 101 (14): 5129–34. DOI : 10.1073 / pnas.0306720101 . PMC 387385 . PMID 15037755 .
- ^ Тони М. Плант; Энтони Дж. Зелезник (15 ноября 2014 г.). Кнобил и физиология репродукции Нилла . Академическая пресса. С. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4.
- ^ Hertrampf T, Schleipen B, Velders M, Laudenbach U, Fritzemeier KH, Diel P (2008). «Эффекты подтипных рецепторов эстрогена на маркеры костного гомеостаза» . Мол. Клетка. Эндокринол . 291 (1–2): 104–8. DOI : 10.1016 / j.mce.2008.03.003 . PMID 18433985 . S2CID 1774519 .