Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Метилпиперидинопиразол
Метилпиперидинопиразол.svg
Идентификаторы
  • 4- [2- (4-гидроксифенил) -4-метил-3- [4- (2-пиперидин-1-илэтокси) фенил] -1H-пиразол-5-илиден] циклогекса-2,5-диен-1- один
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC 29 H 31 N 3 O 3
Молярная масса469,585  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC1 = C (N (NC1 = C2C = CC (= O) C = C2) C3 = CC = C (C = C3) O) C4 = CC = C (C = C4) OCCN5CCCCC5
  • InChI = 1S / C29H31N3O3 / c1-21-28 (22-5-11-25 (33) 12-6-22) 30-32 (24-9-13-26 (34) 14-10-24) 29 ( 21) 23-7-15-27 (16-8-23) 35-20-19-31-17-3-2-4-18-31 / h5-16,30,34H, 2-4,17- 20H2,1H3
  • Ключ: PFTIONINVMINHE-UHFFFAOYSA-N

Methylpiperidinopyrazole ( МРР ) является синтетическим , нестероидные , и высоко селективным антагонистом из ERα , который используется в научных исследованиях для изучения функции этого рецептора . [1] [2] Он имеет 200-кратную селективность для ERα по сравнению с ERβ и 1000-кратную селективность для блокирования ERα-опосредованной транскрипции гена по сравнению с ERβ. [3]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Sun J, Huang YR, Harrington WR, Sheng S, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS (март 2002). «Антагонисты, селективные в отношении рецептора эстрогена альфа» . Эндокринология . 143 (3): 941–7. DOI : 10.1210 / endo.143.3.8704 . PMID  11861516 .
  2. ^ Чжоу HB, Карлсон KE, Stossi F, Каценеленбоген BS, Каценеленбоген JA (январь 2009). «Аналоги метилпиперидинопиразола (MPP): антиэстрогены с альфа-селективной активностью в отношении рецептора эстрогена» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (1): 108–10. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2008.11.006 . PMC 2711511 . PMID 19014882 .  
  3. ^ Ottow E, Weinmann H (8 сентября 2008). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Джон Вили и сыновья. С. 50–. ISBN 978-3-527-62330-3.