Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

( R , R ) -Тетрагидрохризен ( ( R , R ) -THC ) - это препарат, используемый для изучения рецепторов эстрогена (ER) в научных исследованиях . Это антагонист ERβ и агонист ERα с 10-кратным сродством к ERβ по сравнению с ERα. [1] [2] ( R , R ) -THC является молчаливым антагонистом ERβ, [3] и, что уникально по сравнению с другими известными антагонистами ERβ, пассивным антагонистом рецептора. [2]

( S , S ) -Тетрагидрохризен (( S , S ) -THC) также связывается с ER, но в отличие от ( R , R ) -THC, ( S , S ) -THC является агонистом ERα и ERβ и имеет в 20 раз меньшее сродство к ERβ по сравнению с ( R , R ) -THC. [3]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. Ин Чен (2008). Роль стероидов в регуляции разрушения кисты ооцита и сборки примордиальных фолликулов в яичнике новорожденных мышей . ProQuest. С. 101–. ISBN 978-0-549-74620-1.
  2. ^ a b Шиау А.К., Барстад Д., Радек Дж. Т., Мейерс М. Дж., Крапива К. В., Катценелленбоген Б. С., Катценелленбоген Дж. А., Агард Д. А., Грин Г. Л. (2002). «Структурная характеристика подтип-селективного лиганда раскрывает новый способ антагонизма рецептора эстрогена». Nat. Struct. Биол . 9 (5): 359–64. DOI : 10.1038 / nsb787 . PMID 11953755 . 
  3. ^ a b Sun J, Meyers MJ, Fink BE, Rajendran R, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS (1999). «Новые лиганды, которые действуют как селективные эстрогены или антиэстрогены для рецептора эстрогена-альфа или рецептора эстрогена-бета» . Эндокринология . 140 (2): 800–4. DOI : 10.1210 / endo.140.2.6480 . PMID 9927308 .