 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 13 H 8 Br N O 3 |
| Молярная масса | 306,115 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
WAY-200070 является синтетическим , нестероидным , высоко селективным агонистом из ERβ . [1] [2] Он обладает 68-кратной селективностью в отношении ERβ по сравнению с ERα ( EC 50 = 2 нМ и 155 нМ соответственно). [1] Было обнаружено, что WAY-200070 усиливает серотонинергическую и дофаминергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе и оказывает на животных антидепрессантные и анксиолитические эффекты. [2]Он был предложен в качестве потенциального нового антидепрессанта / анксиолитика. [2] Было также обнаружено, что WAY-200070 оказывает противодиабетическое действие у животных [3], а также может быть полезным для лечения определенных воспалительных состояний. [1]
Из-за своей избирательности в отношении ERβ, WAY-200070 неактивен в различных анализах классического действия эстрогена , таких как утеротрофия и остеопения . [1] Более того, WAY-200070 не влияет на лютеинизирующий гормон или фолликулостимулирующий гормон и не подавляет овуляцию , что указывает на то, что он не подавляет гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось , и поскольку ERα, а не ERβ, участвуют в развитии груди , не будет можно ожидать, что вызовет рост груди в дозах, которые являются селективными для активации ERβ. [4] Фактически, активация ERβ может фактически подавлять рост груди, [4]и в соответствии с этим было показано, что WAY-200070 увеличивает эффективность тамоксифена на моделях рака груди in vitro . [5] Таким образом, WAY-200070 и другие селективные агонисты ERβ могут оказаться безопасными и приемлемыми для медицинского применения как у женщин в пременопаузе, так и у женщин в постменопаузе, а также у лиц любого пола.
См. Также [ править ]
- Диарилпропионитрил
- ЕРБ-196
- Эртеберел
- ФЕРБ 033
- Prinaberel
- WAY-166818
- WAY-214156
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d Маламас М.С., Манас Е.С., Макдевитт Р.Э., Гунаван I, Сюй З.Б., Коллини М.Д., Миллер С.П., Динь Т., Хендерсон Р.А., Кейт Дж.С., Харрис Ха (2004). «Дизайн и синтез арилдифенольных азолов в качестве сильнодействующих и селективных лигандов бета-рецепторов эстрогена». J. Med. Chem . 47 (21): 5021–40. DOI : 10.1021 / jm049719y . PMID 15456246 .
- ^ a b c Хьюз З.А., Лю Ф., Платт Б.Дж., Дуайер Дж.М. , Пуличкио С.М., Чжан Дж., Шехтер Л.Е., Розенцвейг-Липсон С., День М. (2008). «WAY-200070, селективный агонист бета-рецептора эстрогена в качестве потенциального нового анксиолитического / антидепрессантного агента». Нейрофармакология . 54 (7): 1136–42. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.03.004 . PMID 18423777 .
- ^ Алонсо-Магдалена П., Роперо А.Б., Гарсия-Аревало М, Сориано С., Кесада I, Мухаммед С.Дж., Салехи А., Густафссон Дж. А., Надаль А. (2013). «Антидиабетические действия селективного агониста рецептора эстрогена β» (PDF) . Диабет . 62 (6): 2015–25. DOI : 10,2337 / db12-1562 . PMC 3661616 . PMID 23349481 .
- ^ a b Харрис, Хизер А. (2007). «Рецептор эстрогена-β: последние уроки исследований in vivo» . Молекулярная эндокринология . 21 (1): 1–13. DOI : 10.1210 / me.2005-0459 . ISSN 0888-8809 . PMID 16556737 .
- ^ Lattrich С, Schüler S, Хэринг Дж, Skrzypczak М, Ортманн О, Treeck O (2014). «Эффекты комбинированного лечения тамоксифеном и агонистами рецептора эстрогена β на линиях клеток рака груди человека». Arch. Гинеколь. Акушерство . 289 (1): 163–71. DOI : 10.1007 / s00404-013-2977-7 . PMID 23907354 .
