4-NEMD - сильнодействующее седативное средство, которое действует как селективный агонист альфа-2-адренорецепторов . Он тесно связан с дексмедетомидином, но в несколько раз более эффективен. [1] Как и другие агонисты альфа-2, он оказывает седативное и миорелаксирующее действие, но не вызывает угнетения дыхания . В настоящее время он не используется в медицине, но был исследован в качестве основы для потенциального нового поколения препаратов-агонистов альфа-2 [2] [3], которые могут иметь селективность в отношении различных подтипов рецептора альфа-2. [4]Он имеет два изомера, причем (S) изомер является более сильным, как и в случае с медетомидином. [5] 4-NEMD также был исследован военными США в качестве анестетика, наиболее вероятно для использования в хирургии, но, возможно, также для использования в качестве нелетального средства, выводящего из строя, хотя это официально не подтверждено. [6]
^ Hong SS, Рёмштедт KJ, Феллер DR, Hsu FL, CUPPS Т.Л., Лион Р.А., Миллер Д. (июль 1994). «Исследование взаимосвязи структура-активность бензильных модификаций 4- [1- (1-нафтил) этил] -1H-имидазолов на альфа-1- и альфа-2-адренорецепторах». Журнал медицинской химии . 37 (15): 2328–33. DOI : 10.1021 / jm00041a011 . PMID 7914537 .
^ Zhang X, Yao XT, Dalton JT, Shams G, Lei L, Patil PN и др. (Июль 1996 г.). «Аналоги медетомидина в качестве альфа 2-адренергических лигандов. 2. Дизайн, синтез и биологическая активность конформационно ограниченных производных нафталина медетомидина». Журнал медицинской химии . 39 (15): 3001–13. DOI : 10.1021 / jm9506074 . PMID 8709134 .
^ Zhang X, De Los Angeles JE, He MY, Dalton JT, Shams G, Lei L и др. (Сентябрь 1997 г.). «Аналоги медетомидина в качестве альфа-2-адренергических лигандов. 3. Синтез и биологическая оценка новой серии аналогов медетомидина и их потенциальное связывающее взаимодействие с альфа-2-адренорецепторами с участием« метильного кармана » ». Журнал медицинской химии . 40 (19): 3014–24. DOI : 10.1021 / jm960642q . PMID 9301663 .
^ Лалчандани С.Г., Чжан Х, Хонг СС, Лиггетт С.Б., Ли В., Мур Б.М. и др. (Январь 2004 г.). «Аналоги медетомидина в качестве селективных агонистов альфа2-адренорецепторов человека». Биохимическая фармакология . 67 (1): 87–96. DOI : 10.1016 / j.bcp.2003.08.043 . PMID 14667931 .
^ Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, George C, Cupps TL, et al. (1992). «Разрешение и адренергическая активность оптических изомеров 4- [1- (1-нафтил) этил] -1H-имидазола». Хиральность . 4 (7): 432–8. DOI : 10.1002 / chir.530040706 . PMID 1361151 .
^ US 5151526 , Hsu FL, Ashman WP, «4- (1- (1-нафталинил) этил) -1H-имидазол, способ изготовления и использования в качестве анестетика».
(что это?) (проверить) 