• кишечника гладкие мышечные сокращения • регуляция локомоции • гладкие мышечные сокращения • G-белком сигнальный путь рецептора, в сочетании с циклической нуклеотидной второй мессенджер • регуляции поведения • адентилатциклазы ингибирующих G-белком рецептор сигнального пути • ответ на токсичного вещества • сужение сосудов • передача сигнала • химическая синаптическая передача • сигнальный путь рецептора серотонина, связанный с G-белком • сигнальный путь рецептора, связанного с G-белком
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
3352
15552
Ансамбль
ENSG00000179546
ENSMUSG00000070687
UniProt
P28221
Q61224
RefSeq (мРНК)
NM_000864
NM_001285482 NM_001285483 NM_001285484 NM_008309
RefSeq (белок)
NP_000855
NP_001272411 NP_001272412 NP_001272413 NP_032335
Расположение (UCSC)
Chr 1: 23.19 - 23.19 Мб
Chr 4: 136,42 - 136,44 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Распределение и функция тканей
Рецепторы 5HT 1D обнаруживаются на низких уровнях в базальных ганглиях (бледный шар, черная субстанция, хвостатая скорлупа), гиппокампе и в коре головного мозга. [6]
Состав
Рецептор 5HT 1D представляет собой рецептор, связанный с G-белком, который активирует каскад внутриклеточных мессенджеров, вызывая ингибирующий ответ за счет снижения клеточных уровней цАМФ. [7] [8] 5HT 1D является рецептором 7-TM . Считается, что большая межклеточная петля между TM-5 и TM-6 связана со вторым мессенджером. Агонисты могут связываться способом, который использует остаток аспартата в TM-3 и остатки в TM-4, TM-5 и TM-6. [9] Было обнаружено, что клон человека, содержащий открытую рамку считывания без интронов, кодирует 377 аминокислот рецептора 5HT 1D . Ген был локализован на хромосоме 1, область 1p34.3-36.3 [10] [11]
Лиганды
Агонисты
Молекулярное моделирование предоставило картину агонистического сайта связывания 5HT 1D . Идентифицированы аминокислотные остатки в области сайта связывания рецептора. Это ценное руководство по разработке потенциальных агонистов рецептора 5HT 1D . Когда суматриптан связывается, происходит серьезное изменение конформации как лиганда, так и рецептора в связывающем кармане. [12]
5- (Нонилокси) триптамин [13]
Суматриптан ( сосудосуживающее средство при мигрени )
^ Миллан, MJ, и др., Передача сигналов на рецепторах серотонина, связанных с G-белком: последние достижения и направления будущих исследований. Тенденции фармакологических наук, 2008. 29 (9): с. 454-464.
^ Goadsby, PJ,Агонисты рецепторовсеротонина 5-HT 1B / 1D при мигрени - Сравнительная фармакология и ее терапевтическое значение. Cns Drugs, 1998. 10 (4): p. 271-286.
^ Липпинкотт, WW, Лемке, TL Williams, DA, Roche, VF, и Сито, SW (2013). Принципы медицинской химии Фуа: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс: 368-376.
^Jin, H .; Оксенберг, Д .; Ашкенази, А .; Peroutka, SJ; Дункан, AM; Rozmahel, R .; О'Дауд, Б.Ф. (1992). «Характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина1B» . J Biol Chem . 267 (9): 5735–5738. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 42612-9 . PMID 1348246 .
^Weinshank, RL; Згомбик, JM; Macchi, MJ; Бранчек Т.А. Хартиг, PR (1992). «Рецептор серотонина-1d человека кодируется подсемейством из 2 различных генов - 5-Ht (1d-альфа) и 5-Ht (1d-бета)» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–3634. DOI : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC 48922 . PMID 1565658 .
^Бремнер, DH; Ринган, Н.С.; Уишарт, Г. (1997). «Моделирование агонистического сайта связывания серотонина человеческих рецепторов 5-HT 1A , 5-HT 1Dα и 5-HT 1Dβ ». Европейский журнал медицинской химии . 32 (1): 59–69. DOI : 10.1016 / S0223-5234 (97) 84362-0 .
^Гленнон Р.А., Хонг С.С., Дукат М., Тейтлер М., Дэвис К. (сентябрь 1994 г.). «5- (Нонилокси) триптамин: новый высокоаффинный агонист рецептора бета-серотонина 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 37 (18): 2828–30. DOI : 10.1021 / jm00044a001 . PMID 8071931 .
^Xu YC, Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM, Liang SX, Kohlman DT, Audia JE (февраль 1999 г.). «N-Метил-5-трет-бутилтриптамин: новый высокоэффективный агонист рецептора 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 42 (3): 526–31. DOI : 10.1021 / jm9805945 . PMID 9986723 .
Внешние ссылки
«5-HT 1D » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Расположение генома человека HTR1D и страница сведений о гене HTR1D в браузере генома UCSC .
дальнейшее чтение
Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (апрель 1992 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная характеристика рецептора серотонина 5-HT1B человека: гомолог рецептора 5-HT1B крысы с 5-HT1D-подобной фармакологической специфичностью». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 752–9. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90654-4 . PMID 1315531 .
Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (апрель 1992 г.). «Рецептор серотонина 1D человека кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–4. DOI : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC 48922 . PMID 1565658 .
Hamblin MW, Metcalf MA (август 1991 г.). «Первичная структура и функциональная характеристика серотонинового рецептора 5-HT1D-типа человека». Молекулярная фармакология . 40 (2): 143–8. PMID 1652050 .
Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (сентябрь 1991 г.). «Хромосомное картирование аденозиновых рецепторов A1 и A2, рецептора VIP и нового подтипа рецептора серотонина». Геномика . 11 (1): 225–7. DOI : 10.1016 / 0888-7543 (91) 90125-X . PMID 1662665 .
Либерт Ф., Парментье М., Лефорт А., Динсарт С., Ван Санде Дж., Маенхаут С., Саймонс М. Дж., Дюмон Дж. Э., Вассарт Г. (май 1989 г.). «Селективная амплификация и клонирование четырех новых членов семейства рецепторов, связанных с G-белком». Наука . 244 (4904): 569–72. DOI : 10.1126 / science.2541503 . PMID 2541503 .
Каргилл М., Альтшулер Д., Ирландия Дж., Склар П., Ардли К., Патил Н., Шоу Н., Лейн К.Р., Лим Э.П., Кальянараман Н., Немеш Дж., Зиаугра Л., Фридланд Л., Рольф А., Уоррингтон Дж., Липшутц Р., Дейли Г.К. , Lander ES (июль 1999 г.). «Характеристика однонуклеотидных полиморфизмов в кодирующих областях генов человека». Генетика природы . 22 (3): 231–8. DOI : 10,1038 / 10290 . PMID 10391209 . S2CID 195213008 .
Салим К., Фентон Т., Бача Дж., Уриен-Родригес Х., Боннер Т., Скиннер Х.А., Уоттс Э., Керби Дж., Хилд А., Бир М., Макаллистер Дж., Guest PC (май 2002 г.). «Олигомеризация рецепторов, сопряженных с G-белком, показанная путем селективной коиммунопреципитации» . Журнал биологической химии . 277 (18): 15482–5. DOI : 10.1074 / jbc.M201539200 . PMID 11854302 .
Берген А.В., ван ден Бри М.Б., Йегер М., Велч Р., Ганджей Дж. К., Хак К., Бакану С., Берреттини В. Х., Грайс Д. Э., Голдман Д., Булик С. М., Кламп К., Фихтер М., Халми К., Каплан А., Стробер М., Сокровище J, Вудсайд Б., Кэй У.Х. (апрель 2003 г.) «Гены-кандидаты для нервной анорексии в области сцепления 1p33-36: локусы серотонина 1D и дельта-опиоидных рецепторов обнаруживают значительную связь с нервной анорексией». Молекулярная психиатрия . 8 (4): 397–406. DOI : 10.1038 / sj.mp.4001318 . PMID 12740597 . S2CID 22413624 .
Ли Дж, Чжан Х, Ван И, Чжоу Р., Чжан Х, Ян Л., Ван Б., Фараоне С.В. (декабрь 2006 г.). «Ген рецептора серотонина 5-HT1D и синдром дефицита внимания с гиперактивностью у китайских ханьцев». Американский журнал медицинской генетики Часть B . 141B (8): 874–6. DOI : 10.1002 / ajmg.b.30364 . PMID 17099886 . S2CID 36543598 .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .
Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .