Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
5-МАПБ
5-MAPB.svg
Шаровидная модель молекулы 5-MAPB
Клинические данные
Пути
администрирования		Оральный, Инсуффлированный, Ректальный
Легальное положение
Легальное положение
  • CA : Расписание I
  • DE : NpSG (только для промышленного и научного использования)
  • Великобритания : класс B
  • Незаконно в Китае
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 12 H 15 N O
Молярная масса189,25 г / моль (
свободное основание ) 225,7 г / моль ( соль HCl ) г · моль -1
3D модель ( JSmol )

5-MAPB ( 1- (бензофуран-5-ил) - N -метилпропан -2-амин ) - это энтактогенный дизайнерский препарат, похожий на МДМА по своей структуре и действию. [1]

Правовой статус [ править ]

Канада [ править ]

Сам 5-MAPB не указан в CDSA, но поскольку он структурно связан с MDMA, он может считаться незаконным в Канаде, хотя это не было проверено в суде. [2]

Китай [ править ]

По состоянию на октябрь 2015 года 5-MAPB является контролируемым веществом в Китае. [3]

Соединенное Королевство [ править ]

Изначально 5-MAPB был запрещен в Великобритании в июне 2013 года в соответствии с приказом о временных классах наркотиков . [4] 5 марта 2014 г. Министерство внутренних дел Великобритании объявило, что 10 июня 2014 г. 5-MAPB будет превращен в препарат класса B наряду с любым другим бензофурановым энтактогеном и многими структурно родственными препаратами. [5]

Фармакокинетика [ править ]

Метаболизм и токсичность [ править ]

О 5-MAPB мало формальных знаний. Он не образует альфа-methyldopamine метаболит , который способствует нейротоксичности из МДМА или MDA . [6] [7] [8] Исследование на крысах показало, что основными метаболитами 5-MAPB являются 5-APB и 3-карбоксиметил-4-гидроксиметамфетамин. [9]

Фармакодинамика [ править ]

5-MAPB связывается с переносчиком дофамина в клетках мозга крыс с более низкой активностью, чем кокаин. Данные in silico предполагают, что основное действие на дофамин заключается в обращении переносчика для высвобождения дофамина. Это согласуется с эффектами, и возможно, что он оказывает аналогичное действие на переносчики серотонина и норэпинефрина. [10]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Отчет о заказе временного класса лекарств на соединениях 5-6APB и NBOMe" . Министерство внутренних дел Великобритании. 4 июня 2013 . Проверено 10 июля 2013 .
  2. ^ "Расписание I" . Правительство Канады. 2014-12-12. Архивировано из оригинала на 2013-11-22 . Проверено 13 декабря 2014 .
  3. ^ «关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 办法》 的 通知» (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015. Архивировано из оригинала на 1 октября 2015 года . Проверено 1 октября 2015 года .
  4. ^ « Запрещены ' NBOMe' и 'Benzofury'» . Министерство внутренних дел Великобритании. 2013-06-04 . Проверено 10 апреля 2014 года .
  5. ^ Министерство внутренних дел Великобритании (2014-03-05). «Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (кетамин и др.) (Поправка) 2014 года» . Правительство Великобритании . Проверено 11 марта 2014 .
  6. ↑ McCann UD, Ricaurte GA (апрель 1991 г.). «Основные метаболиты (+/-) 3,4-метилендиоксиамфетамина (МДА) не опосредуют его токсическое действие на серотониновые нейроны мозга». Исследование мозга . 545 (1–2): 279–82. DOI : 10.1016 / 0006-8993 (91) 91297-E . PMID 1860050 . S2CID 2574803 .  
  7. ↑ Miller RT, Lau SS, Monks TJ (апрель 1997 г.). «2,5-Бис- (глутатион-S-ил) -альфа-метилдопамин, предполагаемый метаболит (+/-) - 3,4-метилендиоксиамфетамина, снижает концентрацию серотонина в мозге». Европейский журнал фармакологии . 323 (2–3): 173–80. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (97) 00044-7 . PMID 9128836 . 
  8. ^ Conway Е.Л., Луи WJ, Jarrott B (декабрь 1978). «Острое и хроническое введение альфа-метилдопы: региональные уровни эндогенных и альфа-метилированных катехоламинов в мозге крысы». Европейский журнал фармакологии . 52 (3–4): 271–80. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (78) 90279-0 . PMID 729639 . 
  9. ^ Вельтер Дж, Каван Р, Мейер М. Р., Маурер НН (февраль 2015). «Бензофурановые аналоги амфетамина и метамфетамина: исследования метаболизма и токсикологический анализ 5-APB и 5-MAPB в моче и плазме с использованием методов GC-MS и LC- (HR) -MS (n)». Аналитическая и биоаналитическая химия . 407 (5): 1371–88. DOI : 10.1007 / s00216-014-8360-0 . PMID 25471293 . S2CID 20653012 .  
  10. ^ Sahai MA, Davidson C, Khelashvili G, Barrese V, Dutta N, Weinstein H, Opacka-Juffry J (апрель 2017 г.). «Комбинированный подход in vitro и in silico к оценке стимулирующих свойств новых психоактивных веществ - случай бензофурана 5-MAPB» (PDF) . Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 75 : 1–9. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2016.11.004 . PMID 27890676 . S2CID 30943496 .