 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 2-амино-5-фосфонопентановая кислота | |
| Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.150.904  |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C 5 H 12 NO 5 P | |
| Молярная масса | 197,13 г / моль |
| Внешность | белое твердое вещество |
| Плотность | 1,529 г / мл |
| Точка кипения | 482,1 ° С (899,8 ° F, 755,2 К) |
| Гидроксид аммония, 50 мг / мл | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверить ( что есть ?)  | |
| Ссылки на инфобоксы | |
AP5 (также известный как APV , (2 R ) -амино-5-фосфоновалериановая кислота или (2 R ) -амино-5-фосфонопентаноат ) - это химическое соединение, используемое в качестве биохимического инструмента для изучения различных клеточных процессов. Это селективный антагонист рецептора NMDA, который конкурентно ингибирует сайт связывания лиганда (глутамата) рецепторов NMDA . [1] AP5 блокирует рецепторы NMDA в микромолярных концентрациях (~ 50 мкМ).
АП5 блокирует клеточный аналог классического кондиционирования в море Slug Aplysia саЩогтса , и имеет подобные эффекты на Aplysia длительной потенциации (LTP), так как рецепторы NMDA необходимы для обоих. [2] Иногда его используют вместе с хелатором кальция BAPTA, чтобы определить, требуются ли NMDAR для определенного клеточного процесса. AP5 / APV также использовался для изучения NMDAR-зависимого LTP в гиппокампе млекопитающих. [3]
В целом, AP5 очень быстро действует в препаратах in vitro и может блокировать действие рецептора NMDA при достаточно небольшой концентрации. Считается, что активный изомер AP5 имеет D- конфигурацию, хотя многие препараты доступны в виде рацемической смеси D- и L- изомеров. Полезно изолировать действие других рецепторов глутамата в головном мозге, то есть рецепторов AMPA и каината .
AP5 может блокировать преобразование молчащего синапса в активный, поскольку это преобразование зависит от рецептора NMDA.
См. Также [ править ]
- AMPA
- AP7 (лекарство)
- Каинате
Ссылки [ править ]
- ^ Моррис RG. Синаптическая пластичность и обучение: избирательное нарушение обучаемости у крыс и блокада долгосрочной потенциации in vivo антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата AP5. Журнал неврологии . 1989 сентябрь; 9 (9): 3040-57. PMID 2552039
- ^ Клеточный аналог дифференциального классического кондиционирования при аплизии: нарушение антагонистом рецептора NMDA DL -2-амино-5-фосфоновалерат
- ^ Густафссон Б., Вигстрём Х., Абрахам В. К. и Хуанг Ю. Ю. Долгосрочное потенцирование в гиппокампе с использованием деполяризующих импульсов тока в качестве стимулирующего стимула для синаптических потенциалов одиночного залпа. Журнал неврологии. 1987 марта; 7 (3): 774-780
Внешние ссылки [ править ]
- Лаубе, B; Хираи Х., Стерджесс М., Бец Х. и Кузе Дж. (1997). «Молекулярные детерминанты дискриминации антагонистов субъединицей рецептора NMDA: анализ сайта связывания глутамата на субъединице NR2B». Нейрон 18 (3): 493–503. DOI : 10.1016 / S0896-6273 (00) 81249-0 . PMID 9115742 .
