Абексиностат

Абексиностат
Имена

Название ИЮПАК 3 - [(Диметиламино) метил] - N - {2- [4- (гидроксикарбамоил) фенокси] этил} -1-бензофуран-2-карбоксамид
Другие имена PCI-24781; CRA-024781
Идентификаторы
Количество CAS	783355-60-2^Y 783356-67-2 ( HCl )^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL2103863^N
ChemSpider	9924562^Y
ECHA InfoCard	100.241.399
КЕГГ	D10060^N
PubChem CID	11749858
UNII	IYO470654U^Y T1E6TM0SVG ( HCl )^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID30229005
ИнЧИ InChI = 1S / C21H23N3O5 / c1-24 (2) 13-17-16-5-3-4-6-18 (16) 29-19 (17) 21 (26) 22-11-12-28-15- 9-7-14 (8-10-15) 20 (25) 23-27 / ч3-10,27H, 11-13H2,1-2H3, (H, 22,26) (H, 23,25)^Y Ключ: MAUCONCHVWBMHK-UHFFFAOYSA-N^Y InChI = 1 / C21H23N3O5 / c1-24 (2) 13-17-16-5-3-4-6-18 (16) 29-19 (17) 21 (26) 22-11-12-28-15- 9-7-14 (8-10-15) 20 (25) 23-27 / ч3-10,27H, 11-13H2,1-2H3, (H, 22,26) (H, 23,25) Ключ: MAUCONCHVWBMHK-UHFFFAOYAM
Улыбки O = C (NO) c3ccc (OCCNC (= O) c2oc1ccccc1c2CN (C) C) cc3
Характеристики
Химическая формула	C ₂₁H ₂₃N ₃O ₅
Молярная масса	397,431 г · моль ^-1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить ( что есть ?)^YN
Ссылки на инфобоксы

Абексиностат ( МНН , ^[1] ранее PCI-24781 ) - экспериментальный препарат-кандидат для лечения рака. ^[2] Он был разработан на Pharmacyclics и лицензию на Xynomic. и находится в фазе II клинических испытаний на В-клеточную лимфому . ^[3] Доклинические исследования предполагают возможность лечения различных типов рака. ^[4]^[5]^[6]^[7]

Абексиностат действует как ингибитор пангистондеацетилазы ^[8]^[9] и ингибирует RAD51 , который участвует в репарации двухцепочечных разрывов ДНК . ^[10]

Ссылки [ править ]

^ Информация о лекарствах ВОЗ , Vol. 25, № 2, 2011 г.
^ Abexinostat , Словарь рака NCI
^ Abexinostat HCl (PCI-24781), PanHDAC-ингибитор архивации 2013-10-27 в Wayback Machine , Pharmacyclics
^ Бхалла, S; Баласубраманян, S; Дэвид, К; Sirisawad, M; Багги, Дж; Мауро, L; Прачанд, S; Miller, R; Гордон, Л.И.; Эвенс, AM (2009). «PCI-24781 индуцирует апоптоз, зависящий от каспазы и активных форм кислорода, посредством механизмов NF-kappaB и синергетичен с бортезомибом в клетках лимфомы» . Клинические исследования рака . 15 (10): 3354–65. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-2365 . PMC 2704489 . PMID 19417023 .
^ Лопес, G; Лю, Дж; Рен, Вт; Вэй, Вт; Ван, S; Lahat, G; Чжу, QS; Борнманн, WG; МакКонки, диджей; Поллок, RE; Лев, округ Колумбия (2009). «Сочетание PCI-24781, нового ингибитора гистоновой деацетилазы, с химиотерапией для лечения саркомы мягких тканей» . Клинические исследования рака . 15 (10): 3472–83. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-2714 . PMID 19417021 .
^ Ривера-дель-Валле, N; Gao, S; Миллер, КП; Фулбрайт, Дж; Gonzales, C; Sirisawad, M; Steggerda, S; Уилер, Дж; Баласубраманян, S; Чандра, Дж (2010). «PCI-24781, новый ингибитор гидроксамовой кислоты HDAC, вызывает цитотоксичность и гистоновые изменения через каспазу-8 и FADD в лейкозных клетках» . Международный журнал клеточной биологии . 2010 : 207420. дои : 10,1155 / 2010/207420 . PMC 2817379 . PMID 20145726 .
^ Ян, C; Чой, Э; Hornicek, FJ; Дерево, КБ; Schwab, JH; Лю, X; Манкин, H; Дуань, З. (2011). «Ингибитор гистоновой деацетилазы (HDACI) PCI-24781 потенцирует цитотоксические эффекты доксорубицина в клетках саркомы кости». Химиотерапия и фармакология рака . 67 (2): 439–46. DOI : 10.1007 / s00280-010-1344-7 . PMID 20461381 .
^ Багги, JJ; Cao, ZA; Бас, KE; Вернер, Э; Баласубраманян, S; Лю, L; Шульц, BE; Молодой, PR; Далримпл, С.А. (2006). «CRA-024781: новый синтетический ингибитор ферментов гистондеацетилазы с противоопухолевой активностью in vitro и in vivo» . Молекулярная терапия рака . 5 (5): 1309–17. DOI : 10.1158 / 1535-7163.MCT-05-0442 . PMID 16731764 .
^ Adimoolam, S; Sirisawad, M; Чен, Дж; Thiemann, P; Ford, JM; Багги, Джей Джей (2007). «Ингибитор HDAC PCI-24781 снижает экспрессию RAD51 и подавляет гомологичную рекомбинацию» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (49): 19482–7. DOI : 10.1073 / pnas.0707828104 . PMC 2148315 . PMID 18042714 .
^ "Словарь наркотиков NCI" . Национальный институт рака .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Информация о лекарствах ВОЗ , Vol. 25, № 2, 2011 г.

[2] Abexinostat , Словарь рака NCI

[3] Abexinostat HCl (PCI-24781), PanHDAC-ингибитор архивации 2013-10-27 в Wayback Machine , Pharmacyclics

[4] Бхалла, S; Баласубраманян, S; Дэвид, К; Sirisawad, M; Багги, Дж; Мауро, L; Прачанд, S; Miller, R; Гордон, Л.И.; Эвенс, AM (2009). «PCI-24781 индуцирует апоптоз, зависящий от каспазы и активных форм кислорода, посредством механизмов NF-kappaB и синергетичен с бортезомибом в клетках лимфомы» . Клинические исследования рака . 15 (10): 3354–65. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-2365 . PMC 2704489 . PMID 19417023 .

[5] Лопес, G; Лю, Дж; Рен, Вт; Вэй, Вт; Ван, S; Lahat, G; Чжу, QS; Борнманн, WG; МакКонки, диджей; Поллок, RE; Лев, округ Колумбия (2009). «Сочетание PCI-24781, нового ингибитора гистоновой деацетилазы, с химиотерапией для лечения саркомы мягких тканей» . Клинические исследования рака . 15 (10): 3472–83. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-2714 . PMID 19417021 .

[6] Ривера-дель-Валле, N; Gao, S; Миллер, КП; Фулбрайт, Дж; Gonzales, C; Sirisawad, M; Steggerda, S; Уилер, Дж; Баласубраманян, S; Чандра, Дж (2010). «PCI-24781, новый ингибитор гидроксамовой кислоты HDAC, вызывает цитотоксичность и гистоновые изменения через каспазу-8 и FADD в лейкозных клетках» . Международный журнал клеточной биологии . 2010 : 207420. дои : 10,1155 / 2010/207420 . PMC 2817379 . PMID 20145726 .

[7] Ян, C; Чой, Э; Hornicek, FJ; Дерево, КБ; Schwab, JH; Лю, X; Манкин, H; Дуань, З. (2011). «Ингибитор гистоновой деацетилазы (HDACI) PCI-24781 потенцирует цитотоксические эффекты доксорубицина в клетках саркомы кости». Химиотерапия и фармакология рака . 67 (2): 439–46. DOI : 10.1007 / s00280-010-1344-7 . PMID 20461381 .

[8] Багги, JJ; Cao, ZA; Бас, KE; Вернер, Э; Баласубраманян, S; Лю, L; Шульц, BE; Молодой, PR; Далримпл, С.А. (2006). «CRA-024781: новый синтетический ингибитор ферментов гистондеацетилазы с противоопухолевой активностью in vitro и in vivo» . Молекулярная терапия рака . 5 (5): 1309–17. DOI : 10.1158 / 1535-7163.MCT-05-0442 . PMID 16731764 .

[9] Adimoolam, S; Sirisawad, M; Чен, Дж; Thiemann, P; Ford, JM; Багги, Джей Джей (2007). «Ингибитор HDAC PCI-24781 снижает экспрессию RAD51 и подавляет гомологичную рекомбинацию» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (49): 19482–7. DOI : 10.1073 / pnas.0707828104 . PMC 2148315 . PMID 18042714 .

[10] "Словарь наркотиков NCI" . Национальный институт рака .

[1]