Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Абиратерона ацетат
Абиратерона ацетат.svg
Абиратерона-ацетат-из-порошка-xtal-Mercury-3D-balls-thin.png
Клинические данные
Произношениеa "bir a 'ter one"
Торговые наименованияЗитига, Йонса и др.
Другие именаCB-7630; JNJ-212082; 17- (3-пиридинил) андроста-5,16-диен-3β-ол ацетат, абиратерон ( BAN UK ), ацетат абиратерона ( JAN JP ), ацетат абиратерона ( USAN, США )
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa611046
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки ) [2] [3]
Класс препаратаПротивоопухолевый
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьНеизвестно, но может быть не более 50% натощак [6]
Связывание с белкамиАбиратерон: ~ 99,8% (до альбумина и α 1 -AGp ) [6] [2] [7]
МетаболизмЭстеразы , CYP3A4 , SULT2A1 [7]
МетаболитыАбиратерон , другие [2] [6]
Ликвидация Период полураспадаАбиратерон: 12-24 часа [2] [6] [3]
ЭкскрецияКал : 88% [2] [7]
Моча : 5% [2] [7] [3]
Идентификаторы
Количество CAS
  • 154229-18-2 154229-19-3 ( абиратерон ) проверитьY
PubChem CID
  • 9821849
IUPHAR / BPS
  • 9288
DrugBank
  • DBSALT001173 проверитьY
ChemSpider
  • 7997598 проверитьY
UNII
  • EM5OCB9YJ6
КЕГГ
  • D09701
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 68639
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL271227 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID3049043
ECHA InfoCard100.149.063
Химические и физические данные
ФормулаC 26 H 33 N O 2
Молярная масса391,555  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавленияОт 144 до 145 ° C (от 291 до 293 ° F) [8]
  (проверять)

Ацетат абиратерона , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zytiga , является лекарством, используемым для лечения рака простаты . [9] В частности, он используется вместе с кортикостероидами при метастатическом устойчивом к кастрации раке простаты (mCRPC) и метастатическом раке простаты высокого риска, чувствительном к кастрации (mCSPC). [2] [3] Его следует использовать либо после удаления яичек, либо вместе с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH) . [2] Принимается внутрь. [9]

Общие побочные эффекты включают усталость , рвоту , головную боль , боль в суставах , высокое кровяное давление , отек , низкий уровень калия в крови , высокий уровень сахара в крови , приливы , диарею и кашель . [9] [2] Другие серьезные побочные эффекты могут включать печеночную недостаточность и недостаточность коры надпочечников . [2] Мужчинам, чьи партнерши могут забеременеть , рекомендуется применять противозачаточные средства . [2]Поставляемый в виде ацетата абиратерона, он превращается в организме в абиратерон. [2] ацетат абиратерона работает путем подавления продуцирования андрогенов - в частности , он ингибирует CYP17A1 - и тем самым уменьшает производство из тестостерона . [9] Таким образом, он предотвращает воздействие этих гормонов на рак простаты. [9]

Абиратерона ацетат был описан в 1995 году и одобрен для медицинского применения в США и Европе в 2011 году. [10] [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , самые безопасные и самые эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. . [11] Лекарство продается во всем мире. [12]

Медицинское использование [ править ]

Рак простаты [ править ]

Абиратерона ацетат используется в сочетании с преднизоном , кортикостероидом , для лечения мКРРПЖ (ранее называвшегося гормонорезистентным или гормонорезистентным раком простаты). [2] [13] [5] [4] Это форма рака простаты, которая не реагирует на терапию первой линии по депривации андрогенов или лечение антагонистами рецепторов андрогенов . Абиратерона ацетат получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (28 апреля 2011 г.), Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) (23 сентября 2011 г.), Агентства по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) (5 сентября 2011 г.) иРазрешение Администрации терапевтических товаров (TGA) (1 марта 2012 г.) на это показание. [2] [13] [5] [4] В Австралии на него распространяется Схема фармацевтических льгот, когда он используется для лечения резистентного к кастрации рака простаты и назначается в сочетании с преднизоном / преднизолоном (при условии, что пациент не в настоящее время получает химиотерапию, имеет резистентность или непереносимость доцетаксела , имеет статус эффективности ВОЗ <2, и его болезнь с тех пор не стала прогрессировать с начала лечения субсидируемым PBS ацетатом абиратерона). [14]

Ацетат абиратерона может быть полезен для предотвращения обострения тестостерона в начале терапии агонистами ГнРГ у мужчин с раком простаты. [15]

У людей, ранее получавших доцетаксел, выживаемость увеличилась на 3,9 месяца (14,8 месяца по сравнению с 10,9 месяца в группе плацебо). [16]

У людей с резистентным к кастрации раком простаты, которые не получали химиотерапию, у тех, кто получал абиратерона ацетат, выживаемость без прогрессирования составила 16,5 месяцев, а не 8,3 месяца в группе плацебо. После среднего периода наблюдения 22,2 месяца общая выживаемость была лучше при приеме ацетата абиратерона. [17]

Противопоказания [ править ]

Противопоказания включают повышенную чувствительность к абиратерона ацетату. Хотя в документах указано, что его нельзя принимать беременным или беременным женщинам [13] [18], нет никаких медицинских причин, по которым женщина должна принимать его. Беременным женщинам не следует даже прикасаться к таблеткам, если на них нет перчаток. [18] Другие предостережения включают тяжелую исходную печеночную недостаточность , избыток минералокортикоидов , сердечно-сосудистые заболевания, включая сердечную недостаточность и гипертонию , нескорректированную гипокалиемию и недостаточность адренокортикоидов . [19]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты по частоте: [2] [13] [5] [4] [19]

Очень часто (частота> 10%):

  • Инфекция мочевыводящих путей
  • Гипокалиемия
  • Гипертония
  • Диарея
  • Периферический отек

Часто (частота 1-10%):

  • Гипертриглицеридемия
  • Сепсис
  • Сердечная недостаточность
  • Стенокардия
  • Аритмия
  • Мерцательная аритмия
  • Тахикардия
  • Диспепсия (расстройство желудка)
  • Сыпь
  • Аланинаминотрансфераза повышена
  • Аспартатаминотрансфераза повышена
  • Переломы
  • Гематурия

Нечасто (частота 0,1-1%):

  • Надпочечниковая недостаточность
  • Миопатия
  • Рабдомиолиз

Редко (частота <0,1%):

  • Аллергический альвеолит

Передозировка [ править ]

Опыт применения передозировки ацетата абиратерона ограничен. [2] Специфического антидота при передозировке абиратерона ацетата не существует, и лечение должно включать общие поддерживающие меры, включая мониторинг функции сердца и печени. [2]

Взаимодействия [ править ]

Ацетат абиратерона является субстратом CYP3A4 и, следовательно, не должен назначаться одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 , такими как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, фенэпорциконазин, (например, нелепорциконавир), карбамид (например, нелепорциконавир) , рифабутин, рифапентин, фенобарбитал. [19] [18] Он также ингибирует CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4, и его не следует принимать одновременно с субстратами любого из этих ферментов, которые имеют узкий терапевтический индекс. [19] [18]

Спиронолактон обычно оказывает антиандрогенное действие, но существуют экспериментальные доказательства того, что он действует как агонист рецепторов андрогенов в среде, обедненной андрогенами, что может вызывать пролиферацию рака простаты . [20] Это подтверждается наблюдениями, описанными в нескольких отчетах о случаях. [21] Таким образом, спиронолактон следует избегать у людей с раком простаты с минералокортикоидными побочными эффектами абиратерона ацетата, связанными с лечением . [ требуется медицинская цитата ]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Абиратерон, активный метаболит абиратерона ацетата.

Антиандрогенная активность [ править ]

Абиратерон, активный метаболит абиратерона ацетата, ингибирует CYP17A1 , который проявляется в виде двух ферментов, 17α-гидроксилазы ( IC 50 = 2,5 нМ) и 17,20-лиазы ( IC 50 = 15 нМ) (примерно в 6 раз более селективно для ингибирования 17α-гидроксилазы по сравнению с 17,20-лиазой) [22] [23] , которые экспрессируются в тканях опухолей яичек, надпочечников и простаты. CYP17A1 катализирует две последовательные реакции: (а) превращение прегненолона и прогестерона в их 17α-гидроксипроизводные за счет его 17α-гидроксилазной активности и (б) последующее образование дегидроэпиандростерона (ДГЭА) и андростендиона.соответственно своей 17,20-лиазной активностью. [24] ДГЭА и андростендион являются андрогенами и предшественниками тестостерона. Таким образом, ингибирование активности CYP17A1 ацетатом абиратерона снижает уровень циркулирующих андрогенов, таких как DHEA, тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Ацетат абиратерона через абиратерон способен снижать уровни циркулирующего тестостерона до уровня менее 1 нг / дл (т.е. неопределяемого) при добавлении к кастрации. [22] [25] Эти концентрации значительно ниже, чем при кастрации (~ 20 нг / дл). [25]Было обнаружено, что добавление ацетата абиратерона к кастрации снижает уровни ДГТ на 85%, ДГЭА на 97-98% и андростендиона на 77-78% по сравнению с одной кастрацией. [25] В соответствии со своим антиандрогенным действием, абиратерона ацетат снижает вес предстательной железы , семенных пузырьков и яичек . [26]

Abiraterone также действует как частичный антагонист в андрогенного рецептора (AR), а также в качестве ингибитора ферментов 3 & beta; гидроксистероиддегидрогеназы (3β-HSD), CYP11B1 (стероид 11β-гидроксилазы), CYP21A2 (стероид 21-гидроксилазы), и другие CYP450 (например, CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 ). [19] [27] [28] [29] Было установлено, что помимо самого абиратерона, часть активности препарата связана с более мощным активным метаболитом , δ 4 -абиратероном.(D4A), который образуется из абиратерона 3β-HSD. [30] D4A является ингибитором CYP17A1, 3β-гидроксистероиддегидрогеназы / Δ 5-4 изомеразы и 5α-редуктазы , а также действует как конкурентный антагонист AR, как сообщается, сравнимый с мощным антагонистом энзалутамидом . [30] Однако исходный 5α-восстановленный метаболит D4A, 3-кето-5α-абиратерон , является агонистом AR и способствует прогрессированию рака простаты. [31] Его образование может быть заблокировано одновременным введением дутастерида , мощного и селективного ингибитора 5α-редуктазы .[31]

Эстрогенная активность [ править ]

Интерес к использованию ацетата абиратерона для лечения рака груди вызван его способностью снижать уровень эстрогена . [32] Однако было обнаружено, что абиратерон действует как прямой агонист рецептора эстрогена и индуцирует пролиферацию клеток рака груди человека in vitro . [32] Если абиратерона ацетат используется для лечения рака груди, его следует сочетать с антагонистом рецепторов эстрогена, таким как фулвестрант . [32] Несмотря на свои антиандрогенные и эстрогенные свойства, абиратерона ацетат, по-видимому, не вызывает гинекомастию как побочный эффект.[33]

Другая деятельность [ править ]

Из-за ингибирования биосинтеза глюкокортикоидов абиратерона ацетат может вызывать дефицит глюкокортикоидов , избыток минералокортикоидов и связанные с ними побочные эффекты . [34] Вот почему препарат сочетается с преднизоном , кортикостероидом , который служит средством замены глюкокортикоидов и предотвращает избыток минералокортикоидов. [35]

Абиратерона ацетат, наряду с галетероном , был идентифицирован как ингибитор сульфотрансфераз ( SULT2A1 , SULT2B1b , SULT1E1 ), которые участвуют в сульфатировании DHEA и других эндогенных стероидов и соединений, со значениями K i в субмикромолярном диапазоне. [36]

Фармакокинетика [ править ]

После перорального приема абиратерона ацетат, форма пролекарства в коммерческом препарате, превращается в активную форму, абиратерон. Это преобразование, вероятно, будет опосредовано эстеразой, а не CYP. Применение с пищей увеличивает абсорбцию лекарственного средства и, таким образом, может привести к увеличению и сильно варьирующему воздействию; Препарат следует употреблять натощак не менее чем за час до или через два часа после еды. Препарат сильно связывается с белками (> 99%) и метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 и SULT2A1 до неактивных метаболитов. Препарат выводится с калом (~ 88%) и мочой (~ 5%), а его конечный период полувыведения составляет 12 ± 5 часов. [18]

Химия [ править ]

Смотрите также: Стероидные антиандрогены и Список стероидных антиандрогенов.

Abiraterone ацетат, также известный как 17- (3-пиридинил) андрост-5,16-диен-3β-ол ацетат, является синтетическим андростан стероидом и производный от androstadienol (андрост-5,16-диен-3β-ол), эндогенный андростан феромон . [37] Это, в частности, производное андростадиенола с пиридиновым кольцом, присоединенным в положении C17, и сложным эфиром ацетата, присоединенным к гидроксильной группе C3β . [37] Абиратерона ацетат представляет собой сложный эфир C3β ацетата абиратерона. [37]

История [ править ]

В начале 1990-х Майк Джарман, Элейн Барри и Джерри Поттер из Центра онкологических исследований Великобритании в Институте онкологических исследований в Лондоне приступили к разработке лекарств от рака простаты. Используя нестероидный ингибитор синтеза андрогенов кетоконазол в качестве модели, они разработали ацетат абиратерона, зарегистрировали патент в 1993 году и опубликовали первую статью с его описанием в следующем году. [10] [38] Права на коммерческое использование препарата были переданы британской специализированной медицинской компании BTG . Затем BTG передала лицензию на продукт компании Cougar Biotechnology, которая начала разработку коммерческого продукта.[39] В 2009 году Cougar была приобретена Johnson & Johnson , которая разработала и продает коммерческий продукт и проводит текущие клинические испытания для расширения своего клинического применения. [40]

28 апреля 2011 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило абиратерона ацетат для мКРРПЖ. [41] [42] В пресс-релизе FDA содержится ссылка на клиническое исследование фазы III, в котором использование абиратерона ацетата было связано со средней выживаемостью 14,8 месяцев по сравнению с 10,9 месяцами в группе плацебо; исследование было прекращено досрочно из-за успешного результата. [43] Абиратерона ацетат также был лицензирован Европейским агентством по лекарственным средствам . [44] До мая 2012 года Национальный институт здравоохранения и клинического совершенства.(NICE) не рекомендовал использовать препарат в NHS по соображениям экономической эффективности. Эта позиция изменилась, когда производитель представил пересмотренные затраты. [45] В настоящее время использование ограничено мужчинами, которые уже прошли один курс химиотерапии, содержащего доцетаксел. [46] [47] Впоследствии он был одобрен для лечения mCSPC в 2018 г. [48]

Общество и культура [ править ]

Имена [ править ]

Абиратерон является МНН и БАН основного активного метаболита абиратерона ацетата - абиратерона. [12] [49] Абиратерона ацетат - это USAN , BANM и JAN абиратерона ацетата. [12] Он также известен под кодовыми названиями CB-7630 и JNJ-212082 , в то время как CB-7598 был кодовым названием абиратерона. [12] [50]

Абиратерона ацетат продается компанией Janssen Biotech (дочерняя компания Johnson & Johnson ) под торговой маркой Zytiga [12] и компанией Sun Pharmaceutical под торговой маркой Yonsa. [12]

Дженерики абиратерона ацетата были одобрены в США. [51] Общие версии Yonsa недоступны с ноября 2019 года . [52] В мае 2019 года Апелляционный суд Федерального округа США оставил в силе решение Совета по патентным испытаниям и апелляционным делам о признании недействительным патента Johnson & Johnson на ацетат абиратерона. [53]

Intas Pharmaceuticals продает препарат под торговой маркой Abiratas, Cadila Pharmaceuticals продает лекарство как Abretone, а Glenmark Pharmaceuticals как Abirapro. [ необходимая цитата ] Он продается как Yonsa компанией Sun Pharmaceutical Industries (по лицензии Churchill Pharmaceuticals). [54] [55]

Доступные формы [ править ]

Абиратерона ацетат выпускается в форме пероральных таблеток по 250 мг и 500 мг, а также таблеток для перорального применения без покрытия по 250 мг. [2] Он используется в дозировке 1000 мг перорально один раз в день натощак, в сочетании с кастрацией (с помощью терапии аналогами гонадолиберина или орхиэктомии ) и в сочетании с 5 мг преднизона перорально два раза в день. [2]

Абиратерона ацетат также доступен в форме микронизированных  таблеток по 125 мг, используемых один раз в день по 500  мг в сочетании с 4 мг метилпреднизолона,  принимаемых дважды в день с едой или без нее. [3]

Абиратерона ацетат широко продается во всем мире, в том числе в США, Канаде, Великобритании, Ирландии, других странах Европы, Австралии, Новой Зеландии, Латинской Америке, Азии и Израиле. [12]

Стоимость [ править ]

Универсальная версия доступна в Индии по цене 238 долларов в месяц {{по состоянию на | 2019 | lc = yes ||. [56] Национальный центр фармакоэкономического первоначально нашел ацетат абиратерона не быть экономически эффективными на основе цен в 2012 году, однако после заключения соглашения на поставку по более низкой цене , она была принята в 2014 г. [56] [57] Общий Zytiga версии доступен в Индии по цене менее 230 долларов в месяц с 2020 года. [58]

Исследование [ править ]

Смотрите также: Список исследуемых гормональных агентов § Андрогеники

Abiraterone ацетат находится в стадии разработки для лечения рака молочной железы и рака яичников и в марте 2018 года, находится в фазе II клинических испытаний для этих показаний. [50] Он также был исследован для лечения врожденной гиперплазии надпочечников , но о дальнейшем развитии этого потенциального использования не сообщалось. [50]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование абиратерона во время беременности» . Drugs.com . 13 марта 2020 . Проверено 8 июня 2020 .
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v "Таблетка цитигаабиратерона ацетата, покрытая пленочной оболочкой" . DailyMed . 13 июня 2019 . Дата обращения 15 ноября 2019 .
  3. ^ a b c d e «Таблетка ацетата йонаабиратерона» . DailyMed . 5 июня 2018 . Дата обращения 15 ноября 2019 .
  4. ^ a b c d «Информация о продукте Zytiga абиратерона ацетат» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Janssen-Cilag Pty Ltd. 1 марта 2012 . Проверено 24 января 2014 года .
  5. ^ a b c d «Таблетки Zytiga 500 мг, покрытые пленочной оболочкой - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . электронный справочник лекарств (ЭМС) . Датафарм. 4 марта 2019 года архивации с оригинала на 15 ноября 2019 года . Дата обращения 15 ноября 2019 .
  6. ^ а б в г Бенойст Дж. Э., Хендрикс Р. Дж., Малдерс П. Ф., Герритсен В. Р., Сомфорд Д. М., Шалькен Дж. А., ван Оорт И. М., Бурджер Д. М., ван Эрп Н. П. (ноябрь 2016 г.). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом устойчивом к кастрации рака простаты: ацетат абиратерона и энзалутамид» . Clin Pharmacokinet . 55 (11): 1369–1380. DOI : 10.1007 / s40262-016-0403-6 . PMC 5069300 . PMID 27106175 .  
  7. ^ a b c d "Библиотека собраний - Библиотека собраний" . meetinglibrary.asco.org .
  8. Перейти ↑ Potter GA, Barrie SE, Jarman M, Rowlands MG (1995). «Новые стероидные ингибиторы человеческого цитохрома P45017 альфа (17.альфа-гидроксилаза-C17,20-лиаза): потенциальные агенты для лечения рака простаты». Журнал медицинской химии . 38 (13): 2463–2471. DOI : 10.1021 / jm00013a022 . ISSN 0022-2623 . PMID 7608911 .  
  9. ^ a b c d e "Монография по ацетату абиратерона для профессионалов" . Drugs.com . Дата обращения 15 ноября 2019 .
  10. ^ a b Scowcroft H (21 сентября 2011 г.). "Откуда взялся абиратерон?" . Cancer Research UK . Проверено 28 сентября 2011 года .
  11. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ a b c d e f g «Абиратерон» . Drugs.com .
  13. ^ a b c d "Zytiga EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 13 марта 2019 . Дата обращения 15 ноября 2019 .
  14. ^ «Схема фармацевтических льгот - Абиратерон» . Схема фармацевтических льгот . Проверено 24 января 2014 года .
  15. ^ Pokuri В.К., Nourkeyhani Н, Бетси В, Herbst л, Сикорски М, Spangenthal Е, Фабиано А, Джордж S (июль 2015). «Стратегии обхода всплеска тестостерона и обострения болезни при распространенном раке простаты: новые парадигмы лечения» . J Natl Compr Canc Netw . 13 (7): e49–55. DOI : 10,6004 / jnccn.2015.0109 . PMID 26150586 . 
  16. ^ де Боно Дж. С., Логотетис С. Дж., Молина А., Физази К., Норт С., Чу Л., Чи К. Н., Джонс Р. Дж., Гудман О. Б., Саад Ф, Стафферт Дж. Н., Мэйнваринг П., Харланд С., Флэйг Т. В., Хатсон Т. Е., Ченг Т., Patterson H, Hainsworth JD, Ryan CJ, Sternberg CN, Ellard SL, Fléchon A, Saleh M, Scholz M, Efstathiou E, Zivi A, Bianchini D, Loriot Y, Chieffo N, Kheoh T., Haqq CM, Scher HI (май 2011 г. ). «Абиратерон и увеличение выживаемости при метастатическом раке простаты» . Медицинский журнал Новой Англии . 364 (21): 1995–2005. DOI : 10.1056 / NEJMoa1014618 . PMC 3471149 . PMID 21612468 .  
  17. ^ Ryan CJ, Smith MR, de Bono JS, Molina A, Logothetis CJ, de Souza P, Fizazi K, Mainwaring P, Piulats JM, Ng S, Carles J, Mulders PF, Basch E, Small EJ, Saad F, Schrijvers D , Ван Поппель Х., Мукерджи С.Д., Саттманн Х., Герритсен В.Р., Флэйг Т.В., Джордж DJ, Ю ЭЙ, Эфстатиу Э., Пантак А, Винквист Э., Хигано С.С., Таплин МЭ, Парк И, Хео Т, Гриффин Т, Шер Х.И., Rathkopf DE (январь 2013 г.). «Абиратерон при метастатическом раке простаты без предварительной химиотерапии» . Медицинский журнал Новой Англии . 368 (2): 138–48. DOI : 10.1056 / NEJMoa1209096 . PMC 3683570 . PMID 23228172 .  
  18. ^ a b c d e "Информация о назначении Zytiga" (PDF) . Janssen Biotech. Май 2012. Архивировано из оригинального (PDF) 13 ноября 2014 года . Проверено 4 марта 2016 года .
  19. ^ a b c d e «Дозирование Zytiga (абиратерона), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 24 января 2014 года .
  20. ^ Luthy И.А., Begin DJ, ЛаБри F (ноябрь 1988). «Андрогенная активность синтетических прогестинов и спиронолактона в андроген-чувствительных клетках карциномы молочной железы мыши (Shionogi) в культуре». Журнал стероидной биохимии . 31 (5): 845–52. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (88) 90295-6 . PMID 2462135 . 
  21. ^ Dhondt В, Buelens S, Ван Besien Дж, Beysens М, Де Bleser Е, Р ОСТ, люмен N (2019). «Абиратерон и спиронолактон при раке простаты: сочетание, которого следует избегать». Acta Clinica Belgica . 74 (6): 439–444. DOI : 10.1080 / 17843286.2018.1543827 . PMID 30477405 . S2CID 53738534 .  
  22. ↑ a b Neidle S (30 сентября 2013 г.). Дизайн и открытие лекарства от рака . Академическая пресса. С. 341–342. ISBN 978-0-12-397228-6.
  23. ^ Фернандес-Кансио М, Camats Н, Flück CE, Залевский А, Б Дика, Фрея Б.М., MONNE R, Toran N, L Audi, Пандей А.В. (апрель 2018). «Механизм двойной активности человеческого CYP17A1 и связывания с абиратероном против рака предстательной железы, выявленный новой мутацией V366M, вызывающей дефицит лиазы 17,20» . Фармацевтика . 11 (2): 37. DOI : 10,3390 / ph11020037 . PMC 6027421 . PMID 29710837 .  
  24. ^ Аттард G, Belldegrun AS, де Боно JS (декабрь 2005). «Селективная блокада синтеза андрогенных стероидов новыми ингибиторами лиазы как терапевтическая стратегия для лечения метастатического рака простаты» . BJU International . 96 (9): 1241–6. DOI : 10.1111 / j.1464-410X.2005.05821.x . PMID 16287438 . S2CID 36575315 .  
  25. ^ a b c Small EJ (ноябрь 2014 г.). «Может ли нацеливание на рецептор андрогена при локализованном раке простаты дать понимание того, почему умирают мужчины с метастатическим устойчивым к кастрации раком простаты?». Журнал клинической онкологии . 32 (33): 3689–91. DOI : 10.1200 / JCO.2014.57.8534 . PMID 25311216 . Абиратерона ацетат является пролекарством абиратерона, ингибитора CYP17, который обладает способностью снижать уровень тестостерона в сыворотке до менее 1 нг / дл (по сравнению с уровнями, близкими к 20 нг / дл, которые достигаются с помощью обычного ADT) 19 [.. .] По сравнению с одним только LHRHa, добавление абиратерона привело к снижению уровня дигидротестостерона (DHT) на 85%, снижению уровня дегидроэпиандростерона (DHEA) на 97–98% и снижению уровня андростендиона на 77–78%.
  26. ^ Тиндол DJ, Джеймс М (20 апреля 2009). Действие андрогенов при раке простаты . Springer Science & Business Media. С. 748–. ISBN 978-0-387-69179-4.
  27. ↑ Yin L, Hu Q (январь 2014 г.). «Ингибиторы CYP17 - абиратерон, ингибиторы C17,20-лиазы и мультицелевые агенты». Обзоры природы. Урология . 11 (1): 32–42. DOI : 10.1038 / nrurol.2013.274 . PMID 24276076 . S2CID 7131777 .  
  28. ^ Маликова Дж, Brixius-Anderko S, Udhane С.С., Parween S, Дика В, Бернхард R, Пандей А.В. (ноябрь 2017 г.). «Ингибитор CYP17A1 абиратерон, лекарство от рака простаты, также подавляет активность 21-гидроксилазы CYP21A2» (PDF) . Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 174 : 192–200. DOI : 10.1016 / j.jsbmb.2017.09.007 . PMID 28893623 . S2CID 6270824 .   
  29. ^ Udhane SS, Дик B, Ху Q, Hartmann RW, Пандей AV (сентябрь 2016). «Специфичность ингибиторов CYP17A1 против рака простаты на биосинтез андрогенов» . Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 477 (4): 1005–1010. DOI : 10.1016 / j.bbrc.2016.07.019 . PMID 27395338 . 
  30. ^ a b Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (июль 2015 г.). «Превращение абиратерона в D4A стимулирует противоопухолевую активность при раке простаты» . Природа . 523 (7560): 347–51. Bibcode : 2015Natur.523..347L . DOI : 10,1038 / природа14406 . PMC 4506215 . PMID 26030522 .  
  31. ^ a b Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (май 2016 г.). «Перенаправление метаболизма абиратерона для точной настройки антиандрогенной терапии рака простаты» (PDF) . Природа . 533 (7604): 547–51. Bibcode : 2016Natur.533..547L . DOI : 10.1038 / nature17954 . PMC 5111629 . PMID 27225130 .   
  32. ^ a b c Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (май 2016 г.). «Абиратерон, ингибитор CYP17A1, проявляет активность агониста рецептора эстрогена при раке груди». Исследование и лечение рака груди . 157 (1): 23–30. DOI : 10.1007 / s10549-016-3774-3 . PMID 27083183 . S2CID 9912289 .  
  33. ^ Alesini Д, Iacovelli Р, Палаццо А, Альтавила А, Риси Е, F Урбано, MANAI С, Passaro А, Магри В, Cortesi Е (2013). «Мультимодальное лечение гинекомастии у пациентов, получающих антиандрогенную терапию рака простаты в эпоху абиратерона ацетата и новых молекул антиандрогенов». Онкология . 84 (2): 92–9. DOI : 10.1159 / 000343821 . PMID 23128186 . S2CID 207547652 .  
  34. ^ Фигг WD, Чау CH, Малый EJ (14 сентября 2010). Медикаментозное лечение рака простаты . Springer Science & Business Media. п. 97. ISBN 978-1-60327-829-4.
  35. ^ Розенталь л, Burchum J (17 февраля 2017 г.). Фармакотерапевтические средства Lehne для поставщиков передовой практики - электронная книга . Elsevier Health Sciences. п. 936. ISBN 978-0-323-44779-9.
  36. ↑ Yip CK, Bansal S, Wong SY, Lau AJ (апрель 2018 г.). «Идентификация галетерона и абиратерона в качестве ингибиторов сульфирования дегидроэпиандростерона, катализируемого цитозолем печени человека, SULT2A1, SULT2B1b и SULT1E1» . Метаболизм и утилизация лекарств . 46 (4): 470–482. DOI : 10,1124 / dmd.117.078980 . PMID 29436390 . 
  37. ^ a b c Издательство Уильям Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Эльзевир. стр. 12–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  38. ^ «Новый способ лечения рака простаты: история абиратерона» . Институт исследования рака. 10 сентября 2012 . Проверено 12 ноября 2012 года .
  39. ^ "Ацетат абиратерона (CB7630)" . Cougar Biotechnology. Архивировано из оригинала 7 сентября 2008 года . Проверено 20 августа 2008 года .
  40. ^ «Johnson & Johnson объявляет об окончательном соглашении о приобретении Cougar Biotechnology, Inc» (пресс-релиз). Cougar Biotechnology. 11 мая 2009 года Архивировано из оригинала 29 мая 2009 года . Проверено 3 июня 2009 года .
  41. ^ «Наркотики @ FDA - одобренные FDA лекарственные препараты - Zytiga» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 4 марта 2016 года .
  42. ^ «FDA одобряет Zytiga для лечения рака простаты на поздней стадии» (пресс-релиз). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). 28 апреля 2011 года Архивировано из оригинала 12 января 2017 года.
  43. ^ «Утверждение FDA для ацетата абиратерона» . Министерство здравоохранения и социальных служб США, Национальные институты здравоохранения, Национальный институт рака.
  44. ^ «Оценка EMA Zytiga (абиратерон)» . Европейское агентство по лекарственным средствам .
  45. ^ «Рак простаты (метастатический, устойчивый к кастрации) - абиратерон (после цитотоксической терапии): руководство по окончательной оценке» (PDF) . ПРИЯТНОЕ руководство . 15 мая 2012 г. Архивировано из оригинального (PDF) 19 февраля 2013 г.
  46. ^ "Руководство по оценке технологий NICE [TA259]" . ПРИЯТНОЕ руководство . Июнь 2012 г.
  47. ^ "ПРИЯТНАЯ оценка более раннего лечения абиратероном рака простаты" . NICE пресс-релиз . 14 августа 2014 г.
  48. ^ Персонал NCI. «Абиратерон, одобренный для более раннего использования у мужчин с метастатическим раком простаты» . Национальный институт рака (NCI).
  49. ^ «абиратерон» . mednet-communities.net . Дата обращения 15 ноября 2019 .
  50. ^ a b c «Абиратерона ацетат - Джонсон и Джонсон» . Adis Insight .
  51. ^ "Общая доступность Zytiga" . Drugs.com .
  52. ^ «Общая доступность Йонсы» . Drugs.com .
  53. ^ "BTG International Limited против Amneal Pharmaceuticals LLC" . Апелляционный суд Федерального округа США. 14 мая 2019. 19-1147 . Дата обращения 17 ноября 2019 .
  54. ^ "Sun Pharma получает одобрение FDA для Yonsa для рака простаты" . BioSpace . Дата обращения 16 мая 2019 .
  55. ^ «Sun Pharma объявляет об одобрении USFDA YONSA (абиратерона ацетат) для лечения метастатического устойчивого к кастрации рака простаты в сочетании с метилпреднизолоном» (пресс-релиз). Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед / Черчилль Фармасьютикалз. 23 мая 2018. Архивировано 15 ноября 2019 года . Проверено 14 ноября 2019 г. - через Business Wire.
  56. ^ a b «Предложение о включении энзалутамида и ацетата абиратерона в Примерный список ВОЗ основных лекарственных средств для лечения метастатического устойчивого к кастрации рака простаты» (PDF) . С. 22, 25 . Проверено 26 ноября 2019 .
  57. ^ «Zytiga Generic (Abiraterone) - 250 долларов США в месяц» . Medixocentre.com .
  58. ^ «Стоимость абиратерона» . Центр Индии Medixo.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Абиратерона ацетат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.