Амитриптилин , продаваемый, среди прочего , под торговой маркой Elavil , представляет собой трициклический антидепрессант, который в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства и различных болевых синдромов от невропатической боли до фибромиалгии и мигрени и головных болей напряжения . [10] Из-за частоты и выраженности побочных эффектов амитриптилин обычно считается терапией второй линии при этих показаниях. [11] [12] [13] [14]
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / ˌ æ м ɪ т т ɪ р т ɪ л я п / [1] |
Торговые наименования | Элавил и др. |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682388 |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Внутрь , внутримышечно. |
Класс препарата | Трициклический антидепрессант (ТЦА) |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 45% [3] -53% [4] |
Связывание с белками | 96% [5] |
Метаболизм | Печень (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4) [7] [4] [8] |
Метаболиты | нортриптилин, ( E ) -10-гидроксинортиптилин |
Ликвидация Период полураспада | 21 час [3] |
Экскреция | Моча : 12-80% через 48 часов; [6] кал: не изучен |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR / BPS |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
КЕГГ |
|
ЧЭБИ |
|
ЧЭМБЛ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
ECHA InfoCard | 100.000.038 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 20 H 23 с.ш. |
Молярная масса | 277,411 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Температура плавления | 197,5 [9] ° C (387,5 ° F) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(проверять) |
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, сонливость, головокружение, запор и увеличение веса. Следует отметить сексуальную дисфункцию, наблюдаемую в основном у мужчин. Глаукома , отравление печени и аритмия сердца - редкие, но серьезные побочные эффекты. Уровни амитриптилина в крови значительно варьируются от одного человека к другому [15], а амитриптилин взаимодействует со многими другими лекарствами, потенциально усугубляя его побочные эффекты.
Амитриптилин был открыт в конце 1950-х годов учеными Merck и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1961 году. [16] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [17] Он доступен как непатентованный препарат . [18] В 2018 году это было 79-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 10 миллионов рецептов. [19] [20]
Медицинское использование
Амитриптилин показан для лечения большого депрессивного расстройства и нейропатической боли, а также для профилактики мигрени и хронической головной боли напряжения . Его можно использовать для лечения ночного энуреза у детей старше 6 лет после того, как другие методы лечения оказались безуспешными. [10]
Депрессия
Амитриптилин редко используется в качестве антидепрессанта первого ряда из-за его более высокой токсичности при передозировке и, как правило, более плохой переносимости. [21] Его можно попробовать при депрессии в качестве терапии второй линии после неэффективности других методов лечения. [11] При устойчивой к лечению подростковой депрессии [22] или депрессии, связанной с раком [23], амитриптилин не лучше плацебо. Иногда его используют для лечения депрессии при болезни Паркинсона [24], но подтверждающих доказательств этому нет. [25]
Боль
Амитриптилин облегчает болезненную диабетическую невропатию . Он рекомендован множеством руководств в качестве лечения первой или второй линии. [12] При этом показании он так же эффективен, как габапентин или прегабалин, но хуже переносится. [26]
Низкие дозы амитриптилина умеренно улучшают нарушения сна и уменьшают боль и усталость, связанные с фибромиалгией . [27] Он рекомендован Ассоциацией научных медицинских обществ Германии при фибромиалгии, сопровождающейся депрессией [27], и как вариант второй линии при фибромиалгии, при этом упражнения первой линии - Европейской лигой против ревматизма . [13] Комбинации амитриптилина и флуоксетина или мелатонина могут уменьшить боль при фибромиалгии лучше, чем любое лекарство по отдельности. [28]
Есть некоторые (низкого качества) доказательства того, что амитриптилин может уменьшать боль у онкологических больных. Он рекомендуется только в качестве терапии второй линии при невропатической боли, не связанной с химиотерапией, или смешанной нейропатической боли, если опиоиды не оказали желаемого эффекта. [29]
Существуют умеренные доказательства в пользу использования амитриптилина при атипичной лицевой боли . [30] Амитриптилин неэффективен при ВИЧ-ассоциированной невропатии. [26]
Головная боль
Амитриптилин, вероятно, эффективен для профилактики периодической мигрени у взрослых. Амитриптилин аналогичен по эффективности венлафаксину и топирамату, но несет большее бремя побочных эффектов, чем топирамат. [14] Многим пациентам помогают даже очень маленькие дозы амитриптилина, что может позволить свести к минимуму побочные эффекты. [31] Амитриптилин существенно не отличается от плацебо при использовании для профилактики мигрени у детей. [32]
Амитриптилин может уменьшить частоту и продолжительность хронической головной боли напряжения , но он связан с более серьезными побочными эффектами, чем миртазапин . В целом, амитриптилин рекомендуется для профилактики головной боли напряжения , а также рекомендации по образу жизни, которые должны включать отказ от обезболивания и кофеина. [33]
Другие показания
Амитриптилин эффективен для лечения синдрома раздраженного кишечника ; однако из-за его побочных эффектов его следует назначать избранным пациентам, у которых другие агенты не работают. [34] Недостаточно доказательств, подтверждающих его использование при болях в животе у детей с функциональными желудочно-кишечными расстройствами. [35]
Трициклические антидепрессанты уменьшают частоту, тяжесть и продолжительность эпизодов синдрома циклической рвоты . Амитриптилин, как наиболее часто используемый из них, рекомендуется в качестве средства первой линии для его терапии. [36]
Амитриптилин может уменьшить боль и интенсивность позывов, связанных с синдромом боли в мочевом пузыре, и может использоваться для лечения этого синдрома. [37] [38] Амитриптилин можно использовать при лечении ночного энуреза у детей. Однако его эффект не сохраняется после окончания лечения. Тревожная терапия дает лучшие краткосрочные и долгосрочные результаты. [39]
В США амитриптилин обычно используется у детей с СДВГ в качестве дополнения к стимулирующим лекарствам без каких-либо доказательств или рекомендаций, подтверждающих эту практику. [40] Многие врачи в Великобритании обычно назначают амитриптилин от бессонницы ; [41], однако, составители Кокрейновского обзора не смогли найти никаких рандомизированных контролируемых исследований, которые поддерживали бы или опровергали эту практику. [42]
Противопоказания и меры предосторожности
Известные противопоказания амитриптилина: [10]
- История инфаркта миокарда
- Аритмии в анамнезе, особенно сердечная блокада любой степени
- Недостаточность коронарной артерии
- Порфирия
- Тяжелое заболевание печени
- Быть младше шести лет
- Пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) или принимавшие их в течение последних 14 дней.
Амитриптилин следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией , нарушением функции печени, феохромоцитомой , задержкой мочи , увеличением простаты , гипертиреозом и стенозом привратника . [10]
У пациентов с редким состоянием мелкой передней камеры глазного яблока и узким углом передней камеры амитриптилин может спровоцировать приступы острой глаукомы из-за расширения зрачка. Он может усугубить психоз , если используется для лечения депрессии с шизофренией , или ускорить переход к мании у людей с биполярным расстройством . [10]
Слабые метаболизаторы CYP2D6 должны избегать приема амитриптилина из-за усиления побочных эффектов. При необходимости использовать половинную дозу. [43] Амитриптилин можно применять во время беременности и кормления грудью, в случаях, когда СИОЗС не действуют. [44]
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами, встречающимися у 20% и более пользователей, являются сухость во рту, сонливость, головокружение, запор и увеличение веса (в среднем 1,8 кг [45] ). [46] Другими частыми побочными эффектами (в 10% и более) являются проблемы со зрением ( амблиопия , помутнение зрения), тахикардия , повышенный аппетит, тремор , сексуальная дисфункция, усталость / астения / снижение чувствительности и диспепсия . [46]
Связанная с амитриптилином сексуальная дисфункция, по- видимому, в основном характерна для мужчин с депрессией и выражается преимущественно в виде эректильной дисфункции и нарушения либидо с меньшей частотой эякуляционных и оргазмических проблем. Частота сексуальной дисфункции у мужчин, получавших лечение по другим показаниям, кроме депрессии, и у женщин существенно не отличается от плацебо. [47]
Отклонения печеночных тестов возникают у 10–12% пациентов, принимающих амитриптилин, но обычно они легкие, бессимптомные и преходящие [48] с постоянно повышенным уровнем аланинтрансаминазы у 3% всех пациентов. [49] [50] Повышение уровня ферментов выше трехкратного порога токсичности для печени встречается нечасто, а случаи клинически очевидной токсичности для печени редки; [48] тем не менее, амитриптилин относится к группе антидепрессантов с повышенным риском токсичности для печени. [49]
Амитриптилин удлиняет интервал QT . [51] Это удлинение относительно невелико при терапевтических дозах [52], но становится серьезным при передозировке. [53]
Передозировка
Симптомы и лечение передозировки в основном такие же, как и для других ТЦА, включая проявление серотонинового синдрома и неблагоприятные сердечные эффекты. В Британском национальном фармакологическом справочнике отмечается, что амитриптилин может быть особенно опасен при передозировке [54], поэтому он и другие ТЦА больше не рекомендуются в качестве терапии первой линии при депрессии. Лечение передозировки в основном носит поддерживающий характер, поскольку не существует специфического антидота при передозировке амитриптилина. Активированный уголь может снизить абсорбцию при приеме в течение 1-2 часов после приема внутрь. Если пострадавший находится без сознания или у него нарушен рвотный рефлекс, можно использовать назогастральный зонд для доставки активированного угля в желудок. Мониторинг ЭКГ при нарушениях сердечной проводимости имеет важное значение, и при их обнаружении рекомендуется тщательный мониторинг сердечной функции. При необходимости температуру тела следует регулировать с помощью таких мер, как обогрев одеял. Рекомендуется сердечный мониторинг в течение как минимум пяти дней после передозировки. Бензодиазепины рекомендуются для контроля судорог. Диализ бесполезен из-за высокой степени связывания белка с амитриптилином. [5]
Взаимодействия
Поскольку амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин в основном метаболизируются цитохромами CYP2D6 и CYP2C19 (см. Амитриптилин # Фармакология ), ожидается, что ингибиторы этих ферментов будут проявлять фармакокинетические взаимодействия с амитриптилином. Согласно инструкциям по применению, взаимодействие с ингибиторами CYP2D6 может повышать уровень амитриптилина в плазме крови. [10] Однако результаты в другой литературе противоречивы: [7] совместное введение амитриптилина с мощным ингибитором CYP2D6 пароксетином действительно увеличивает плазменные уровни амитриптилина в два раза и основного активного метаболита нортриптилина в 1,5 раза, [55], но комбинация с менее мощными ингибиторами CYP2D6 тиоридазином или левомепромазином не влияет на уровни амитриптилина и увеличивает нортриптилин примерно в 1,5 раза; [56] умеренный ингибитор CYP2D6 флуоксетин, по-видимому, не оказывает значительного влияния на уровни амитриптилина или нортриптилина. [57] [58] Сообщалось о случае клинически значимого взаимодействия с мощным ингибитором CYP2D6 тербинафином . [59]
Мощный ингибитор CYP2C19 и других цитохромов флувоксамин увеличивает уровень амитриптилина в два раза, при этом немного снижая уровень нортриптилина. [57] Аналогичные изменения происходят с умеренным ингибитором CYP2C19 и других цитохромов циметидином : уровень амитриптилина увеличивается примерно на 70%, а нортриптилин снижается на 50%. [60] Кетоконазол, ингибитор CYP3A4 , повышает уровень амитриптилина примерно на четверть. [8] С другой стороны, индукторы цитохрома P450, такие как карбамазепин и зверобой, снижают уровни как амитриптилина, так и нортриптилина [56] [61]
Оральные контрацептивы могут повышать уровень амитриптилина в крови на 90%. [62] Вальпроат умеренно увеличивает уровни амитриптилина и нортриптилина за счет неясного механизма. [63]
Информация о назначении предупреждает, что комбинация амитриптилина с ингибиторами моноаминоксидазы может вызвать потенциально смертельный серотониновый синдром ; [10] однако это оспаривается. [64] Информация о назначении предупреждает, что у некоторых пациентов может наблюдаться значительное повышение концентрации амитриптилина в присутствии топирамата. [65] Однако в другой литературе утверждается, что взаимодействие практически отсутствует: в фармакокинетическом исследовании топирамат увеличивал уровень амитриптилина только на 20%, а нортриптилина - на 33%. [66]
Амитриптилин противодействует гипотензивному действию гуанетидина . [5] [67] При применении с амитриптилином другие холинолитики могут вызвать гиперпирексию или паралитическую кишечную непроходимость . [65] Совместное применение амитриптилина и дисульфирама не рекомендуется из-за возможности развития токсического делирия. [5] [68] Амитриптилин вызывает необычный тип взаимодействия с антикоагулянтом фенпрокумоном, во время которого наблюдаются большие колебания протромбинового времени . [69]
Фармакология
Фармакодинамика
Сайт | AMI | НТИ | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|---|
SERT | 2,8–36 | 15–279 | Человек | [71] [72] |
СЕТЬ | 19–102 | 1,8–21 | Человек | [71] [72] |
DAT | 3 250 | 1,140 | Человек | [71] |
5-HT 1A | 450–1 800 | 294 | Человек | [73] [74] |
5-HT 1B | 840 | ND | Крыса | [75] |
5-HT 2A | 18–23 | 41 год | Человек | [73] [74] |
5-HT 2B | 174 | ND | Человек | [76] |
5-HT 2C | 4-8 | 8,5 | Крыса | [77] [78] |
5-HT 3 | 430 | 1,400 | Крыса | [79] |
5-HT 6 | 65–141 | 148 | Человек / крыса | [80] [81] [82] |
5-HT 7 | 92,8–123 | ND | Крыса | [83] |
α 1A | 6,5–25 | 18–37 | Человек | [84] [85] |
α 1B | 600-1700 | 850-1300 | Человек | [84] [85] |
α 1D | 560 | 1500 | Человек | [85] |
α 2 | 114–690 | 2,030 | Человек | [72] [73] |
α 2A | 88 | ND | Человек | [86] |
α 2B | > 1000 | ND | Человек | [86] |
α 2C | 120 | ND | Человек | [86] |
β | > 10 000 | > 10 000 | Крыса | [87] [78] |
D 1 | 89 | 210 (крыса) | Человек / крыса | [88] [78] |
D 2 | 196–1 460 | 2,570 | Человек | [73] [88] |
D 3 | 206 | ND | Человек | [88] |
D 4 | ND | ND | ND | ND |
D 5 | 170 | ND | Человек | [88] |
H 1 | 0,5–1,1 | 3,0–15 | Человек | [88] [89] [90] |
H 2 | 66 | 646 | Человек | [89] |
H 3 | 75 900;> 1000 | 45 700 | Человек | [88] [89] |
H 4 | 34–26 300 | 6 920 | Человек | [89] [91] |
M 1 | 11,0–14,7 | 40 | Человек | [92] [93] |
M 2 | 11,8 | 110 | Человек | [92] |
M 3 | 12,8–39 | 50 | Человек | [92] [93] |
M 4 | 7.2 | 84 | Человек | [92] |
M 5 | 15.7–24 | 97 | Человек | [92] [93] |
σ 1 | 287-300 | 2 000 | Морская свинка / крыса | [94] [95] |
hERG | 3 260 | 31 600 | Человек | [96] [97] |
PARP1 | 1650 | ND | Человек | [98] |
TrkA | 3000 (агонист) | ND | Человек | [99] |
TrkB | 14000 (агонист) | ND | Человек | [99] |
Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Амитриптилин подавляет переносчик серотонина (SERT) и переносчик норэпинефрина (NET). Он метаболизируется до нортриптилина , более сильного ингибитора обратного захвата норадреналина , дополнительно усиливая эффекты амитриптилина на обратный захват норадреналина (см. Таблицу справа).
Амитриптилин дополнительно действует как мощный ингибитор серотониновых 5-HT 2A , 5-HT 2C , α 1A -адренергических , гистаминовых H 1 и мускариновых ацетилхолиновых рецепторов M 1 -M 5 (см. Таблицу справа).
Амитриптилин является неселективным блокатором множества ионных каналов, в частности, потенциал-управляемых натриевых каналов Na v 1,3 , Na v 1,5 , Na v 1,6 , Na v 1,7 и Na v 1,8 , [100] [101] [102] потенциалзависимые калиевые каналы K v 7,2 / K v 7,3 , [103] K v 7,1 , K v 7,1 / KCNE1 , [104] и hERG . [96]
Механизм действия
Ингибирование переносчиков серотонина и норадреналина амитриптилином приводит к нарушению обратного захвата нейронами серотонина и норадреналина. Поскольку процесс обратного захвата физиологически важен для прекращения передающей активности, это действие может усиливать или продлевать активность серотонинергических и адренергических нейронов и, как полагают, лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина. [65]
Подавление обратного захвата норадреналина, ведущее к повышению концентрации норадреналина в заднем сером столбце спинного мозга, по-видимому, в основном отвечает за обезболивающее действие амитриптилина. Повышенный уровень норадреналина увеличивает базальную активность альфа-2-адренорецепторов , которые опосредуют анальгетический эффект за счет увеличения передачи гамма-аминомасляной кислоты между спинномозговыми интернейронами . Блокирующее действие амитриптилина на натриевые каналы также может способствовать его эффективности при болевых состояниях. [4]
Фармакокинетика.
Амитриптилин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта (90-95%). [4] Абсорбция постепенная, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 4 часа. [3] Обширный метаболизм при первом прохождении через печень приводит к средней биодоступности около 50% (45% [3] -53% [4] ). Амитриптилин метаболизируется в основном CYP2C19 в нортриптилин и CYP2D6, что приводит к образованию различных гидроксилированных метаболитов, главным из которых является ( E ) -10-гидроксинортриптилин [7] (см. Схему метаболизма), [4] и в меньшей степени. , пользователя CYP3A4 . [8]
Нортриптилин , основной активный метаболит амитриптилина, сам по себе является антидепрессантом. Уровень нортриптилина в плазме крови на 10% выше, чем у исходного препарата амитриптилин, и на 40% больше площади под кривой , и его действие является важной частью общего действия амитриптилина. [3] [7]
Другой активный метаболит - ( E ) -10-гидроксинортиптилин, который является ингибитором захвата норадреналина в четыре раза слабее, чем нортриптилин. ( E ) -10-гидроксинортиптилин уровень в крови сравним с уровнем нортриптилина, но его уровень спинномозговой жидкости , который является близким показателем концентрации препарата в мозге, в два раза выше, чем у нотриптилина. На основании этого было высказано предположение , что ( E ) -10-гидроксинортиптилин значительно влияет на антидепрессивный эффект амитриптилина. [105]
Уровни амитриптилина и нортриптилина в крови и фармакокинетика амитриптилина в целом с разницей в клиренсе до 10 раз сильно различаются между людьми. [106] Вариабельность площади под кривой в устойчивом состоянии также высока, что делает необходимым медленное восходящее титрование дозы. [15]
В крови амитриптилин на 96% связывается с белками плазмы; нортриптилин связан на 93–95%, а ( E ) -10-гидроксинортиптилин связан примерно на 60%. [5] [107] [105] Период полувыведения амитриптилина составляет 21 час, [3] нортриптилин - 23-31 час, [108] и ( E ) -10-гидроксинортиптилин - 8-10 часов. [105] В течение 48 часов 12-80% амитриптилина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. [6] 2% неизмененного препарата выводится с мочой. [109] Выведение с калом, по-видимому, не изучалось.
Фармакогенетика
Поскольку амитриптилин в основном метаболизируется CYP2D6 и CYP2C19, генетические вариации в генах, кодирующих эти ферменты, могут влиять на его метаболизм, приводя к изменениям концентрации препарата в организме. [110] Повышенные концентрации амитриптилина могут увеличить риск побочных эффектов, включая антихолинергические и побочные эффекты нервной системы, в то время как снижение концентрации может снизить эффективность препарата. [111] [112] [113] [114]
Людей можно разделить на разные типы метаболизаторов CYP2D6 или CYP2C19 в зависимости от того, какие генетические вариации они несут. Эти типы метаболизаторов включают слабые, промежуточные, экстенсивные и сверхбыстрые метаболизаторы. Большинство людей (около 77–92%) являются экстенсивными метаболизаторами [43] и имеют «нормальный» метаболизм амитриптилина. Слабые и промежуточные метаболизаторы снижают метаболизм препарата по сравнению с экстенсивными метаболизаторами; Пациенты с этими типами метаболизаторов могут иметь повышенную вероятность возникновения побочных эффектов. Сверхбыстрые метаболизаторы используют амитриптилин намного быстрее, чем экстенсивные метаболизаторы; Пациенты с этим типом метаболизатора могут иметь больше шансов столкнуться с фармакологической неудачей. [111] [112] [43] [114]
Консорциум по внедрению клинической фармакогенетики рекомендует избегать приема амитриптилина пациентам со сверхбыстрым или слабым метаболизмом CYP2D6 из-за риска отсутствия эффективности и побочных эффектов, соответственно. Консорциум также рекомендует рассмотреть альтернативный препарат, не метаболизируемый CYP2C19, пациентам, которые являются сверхбыстрыми метаболизаторами CYP2C19. Снижение начальной дозы рекомендуется пациентам, которые являются промежуточными метаболизаторами CYP2D6 и слабыми метаболизаторами CYP2C19. Если применение амитриптилина оправдано, рекомендуется проводить терапевтический мониторинг препарата для корректировки дозы. [43] Голландская рабочая группа по фармакогенетике также рекомендует выбирать альтернативное лекарство или контролировать плазменные концентрации амитриптилина у пациентов со слабым или сверхбыстрым метаболизмом CYP2D6 , а также выбирать альтернативный препарат или снижать начальную дозу у пациентов, которые являются промежуточными метаболизаторами CYP2D6 . [115]
Химия
Амитриптилин - это высоколипофильная молекула, имеющая коэффициент распределения октанол-вода (pH 7,4) 3,0 [116], в то время как log P свободного основания был равен 4,92. [117] Растворимость свободного основания амитриптилина в воде составляет 14 мг / л. [118] Амитриптилин получают путем взаимодействия бензосуберона с 3- (диметиламино) пропилмагнийхлоридом и последующего нагревания полученного промежуточного продукта с соляной кислотой для удаления воды. [4]
История
Амитриптилин был впервые разработан американской фармацевтической компанией Merck в конце 1950-х годов. В 1958 году компания Merck обратилась к ряду клинических исследователей с предложением провести клинические испытания амитриптилина для лечения шизофрении. Один из этих исследователей, Фрэнк Айд , вместо этого предложил использовать амитриптилин при депрессии. Айд пролечил 130 пациентов и в 1960 году сообщил, что амитриптилин обладает антидепрессивными свойствами, аналогичными другому и единственному известному в то время трициклическому антидепрессанту имипрамин . [119] Вслед за этим Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило амитриптилин для лечения депрессии в 1961 году. [120]
В Европе из-за того, что в то время патентный закон разрешал патенты только на химический синтез, но не на само лекарство, Рош и Лундбек смогли независимо разработать и продать амитриптилин в начале 1960-х годов. [121]
Согласно исследованию историка психофармакологии Дэвида Хили , амитриптилин стал гораздо более продаваемым лекарством, чем его предшественник имипрамин, по двум причинам. Во-первых, амитриптилин обладает гораздо более сильным анксиолитическим действием. Во-вторых, Merck провела маркетинговую кампанию, направленную на повышение осведомленности врачей о депрессии как о клинической сущности. [121] [119]
Общество и культура
Английский фолк-певец Ник Дрейк умер от передозировки триптизола в 1974 году. [122]
Родовые имена
Амитриптилин - это английское и французское родовое название препарата и его INN , BAN и DCF , а гидрохлорид амитриптилина - это его USAN , USP , BANM и JAN . [123] [124] [125] [126] Его родовое название на испанском и итальянском языках и его DCIT - амитриптилин , на немецком языке - Амитриптилин , а на латыни - амитриптилин . [124] [126] Эмбонатная соль известна как амитриптилин эмбонат , который является его БАНМ , или неофициально как амитриптилин памоат . [124]
Исследовать
Немногочисленные рандомизированные контролируемые испытания, изучающие эффективность амитриптилина при расстройствах пищевого поведения, не принесли желаний. [127]
Рекомендации
- ^ «Амитриптилин | Определение амитриптилина в Оксфордском словаре на Lexico.com также означает амитриптилин» . Словари Lexico | Английский . Архивировано из оригинального 14 июля 2014 года . Проверено 6 января 2021 года .
- ^ а б «Использование амитриптилина во время беременности» . Drugs.com . 2 сентября 2020 . Проверено 13 сентября 2020 .
- ^ а б в г д е Шульц П., Дик П., Блашке Т.Ф., Холлистер Л. (1985). «Расхождения между фармакокинетическими исследованиями амитриптилина». Clin Pharmacokinet . 10 (3): 257–68. DOI : 10.2165 / 00003088-198510030-00005 . PMID 3893842 . S2CID 41881790 .
- ^ Б с д е е г МакКлюр EW, Дэниэлс RN (февраль 2021 г.). «Классика химической неврологии: Амитриптилин». ACS Chem Neurosci . 12 (3): 354–362. DOI : 10.1021 / acschemneuro.0c00467 . PMID 33438398 .
- ^ а б в г д «Эндеп Амитриптилин гидрохлорид» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Alphapharm Pty Limited. 10 декабря 2012. Архивировано 13 августа 2017 года . Проверено 1 декабря 2013 года .
- ^ а б Шульц П., Балант-Грузия А.Е., Кубли А., Герч-Генет С., Гарроне Г. (1983). «Устранение и фармакологические эффекты после приема однократных пероральных доз 50 и 75 мг амитриптилина у человека». Архипсихиатр Нервенкр (1970) . 233 (6): 449–55. DOI : 10.1007 / BF00342785 . PMID 6667101 . S2CID 20844722 .
- ^ а б в г Breyer-Pfaff U (октябрь 2004 г.). «Метаболическая судьба амитриптилина, нортриптилина и амитриптилиноксида у человека». Drug Metab Rev . 36 (3–4): 723–46. DOI : 10,1081 / DMR-200033482 . PMID 15554244 . S2CID 25565048 .
- ^ а б в Венкатакришнан К., Шмидер Дж., Харматц Дж. С., Эренберг Б. Л., фон Мольтке Л. Л., Граф Дж. А., Мерцанис П., Корбетт К. Э., Родригес М. С., Шейдер Р. И., Гринблатт Д. Д. (октябрь 2001 г.). «Относительный вклад CYP3A в клиренс амитриптилина у людей: исследования in vitro и in vivo». J Clin Pharmacol . 41 (10): 1043–54. DOI : 10.1177 / 00912700122012634 . PMID 11583471 . S2CID 27146286 .
- ^ Блессел К.В., Руди BC, Сеньковский Б.З. (1974). «Амитриптилин гидрохлорид». Аналитические профили лекарственных веществ . 3 : 127–148. DOI : 10.1016 / S0099-5428 (08) 60066-0 . ISBN 9780122608032.
- ^ Б с д е е г «Таблетки Амитриптилина BP 50 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC)» . Электронный сборник лекарств . Actavis UK Ltd. 24 марта 2013 года архивации с оригинала на 3 декабря 2013 года . Проверено 1 декабря 2013 года .
- ^ а б Хитчингс А, Лонсдейл Д., Беррейдж D, Бейкер Э (2015). 100 лучших лекарств: клиническая фармакология и практическое назначение . п. 50. ISBN 978-0-7020-5516-4.
- ^ а б Алам У, Слоан Г., Тесфай С. (март 2020 г.). «Лечение боли при диабетической невропатии: текущие и развивающие препараты». Наркотики . 80 (4): 363–384. DOI : 10.1007 / s40265-020-01259-2 . PMID 32040849 . S2CID 211074023 .
- ^ а б Macfarlane GJ, Kronisch C, Dean LE, Atzeni F, Häuser W, Fluß E, Choy E, Kosek E, Amris K, Branco J, Dincer F, Leino-Arjas P, Longley K, McCarthy GM, Makri S, Perrot S, Сарци-Путтини П., Тейлор А., Джонс GT (февраль 2017 г.). «Пересмотренные EULAR рекомендации по ведению фибромиалгии» . Ann Rheum Dis . 76 (2): 318–328. DOI : 10.1136 / annrheumdis-2016-209724 . PMID 27377815 .
- ^ а б Зильберштейн С.Д., Холланд С., Фрейтаг Ф., Додик Д.В., Аргофф К., Эшман Э. (апрель 2012 г.). «Основанное на фактах обновление руководства: фармакологическое лечение для профилактики эпизодической мигрени у взрослых: отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии и Американского общества головной боли» . Неврология . 78 (17): 1337–45. DOI : 10.1212 / WNL.0b013e3182535d20 . PMC 3335452 . PMID 22529202 .
- ^ а б Тфельт-Хансен П., Угесен Ф.Н., Павбро А., Тфельт-Хансен Дж. (Май 2017 г.). «Фармакокинетическая изменчивость лекарственных средств, используемых для профилактики мигрени». Препараты ЦНС . 31 (5): 389–403. DOI : 10.1007 / s40263-017-0430-3 . PMID 28405886 . S2CID 23560743 .
- ^ Fangmann P, Assion HJ, Juckel G, González CA, López-Muñoz F (февраль 2008 г.). «Полвека антидепрессантов: о клиническом внедрении ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических и тетрациклических средств. Часть II: трициклические и тетрациклические препараты». Журнал клинической психофармакологии . 28 (1): 1–4. DOI : 10,1097 / jcp.0b013e3181627b60 . PMID 18204333 . S2CID 31018835 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019 г.). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Амитриптилин гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 24 сентября 2014 года . Проверено 25 сентября 2014 года .
- ^ «ТОП-300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
- ^ «Амитриптилин - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
- ^ Росси, С, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарственным средствам (издание 2013 г.). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ Чжоу X, Майкл К.Д., Лю И, Дель Джоване С., Цинь Б., Коэн Д., Джентиле С., Се П (ноябрь 2014 г.). «Систематический обзор лечения устойчивой депрессии у подростков» . BMC Psychiatry . 14 : 340. DOI : 10,1186 / s12888-014-0340-6 . PMC 4254264 . PMID 25433401 .
- ^ Riblet N, Larson R, Watts BV, Holtzheimer P (2014). «Переоценка роли антидепрессантов в депрессии, связанной с раком: систематический обзор и метаанализ». Gen Hosp Psychiatry . 36 (5): 466–73. DOI : 10.1016 / j.genhosppsych.2014.05.010 . PMID 24950919 .
- ↑ Болезнь Паркинсона. Архивировано 18 ноября 2013 г. в Wayback Machine . Merck Sharp & Dohme Corp., август 2007 г., дата обращения 22 декабря 2013 г.
- ^ Сеппи К., Вайнтрауб Д., Коэльо М., Перес-Льорет С., Фокс С.Х., Каценшлагер Р., Хаметнер Э.М., Поуэ В., Раскол О., Гетц К.Г., Сампайо С. (октябрь 2011 г.). «Обновление обзора доказательной медицины Общества двигательных расстройств: методы лечения немоторных симптомов болезни Паркинсона» . Mov Disord . 26 Дополнение 3: S42–80. DOI : 10.1002 / mds.23884 . PMC 4020145 . PMID 22021174 .
- ^ а б Лиампас А., Рекацина М., Вадалука А., Паладини А., Варрасси Г., Зис П. (ноябрь 2020 г.). «Фармакологическое лечение болезненных периферических невропатий: систематический обзор» . Pain Ther . DOI : 10.1007 / s40122-020-00210-3 . PMID 33145709 .
- ^ а б Sommer C, Alten R, Bär KJ, Bernateck M, Brückle W., Friedel E, Henningsen P, Petzke F, Tölle T., Üçeyler N, Winkelmann A, Häuser W. (июнь 2017 г.). «[Медикаментозная терапия синдрома фибромиалгии: обновленное руководство 2017 г. и обзор статей систематического обзора]». Шмерц (на немецком языке). 31 (3): 274–284. DOI : 10.1007 / s00482-017-0207-0 . PMID 28493231 .
- ^ Торп Дж., Шам Б., Мур Р.А., Виффен П.Дж., Гилрон И. (февраль 2018 г.). «Комбинированная фармакотерапия для лечения фибромиалгии у взрослых» . Cochrane Database Syst Rev . 2 : CD010585. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010585.pub2 . PMC 6491103 . PMID 29457627 .
- ^ van den Beuken-van Everdingen MH, de Graeff A, Jongen JL, Dijkstra D, Mostovaya I, Vissers KC (март 2017 г.). «Фармакологическое лечение боли у онкологических больных: роль адъювантных анальгетиков, систематический обзор». Pain Pract . 17 (3): 409–419. DOI : 10.1111 / papr.12459 . PMID 27207115 . S2CID 37418010 .
- ^ Do TM, Unis GD, Kattar N, Ananth A, McCoul ED (октябрь 2020 г.). «Нейромодуляторы для атипичной лицевой боли и невралгии: систематический обзор и метаанализ». Ларингоскоп . DOI : 10.1002 / lary.29162 . PMID 33037835 .
- ^ Лодер Э, Риццоли П (ноябрь 2018 г.). «Фармакологическая профилактика мигрени: обзор последних достижений в 2018 году». Головная боль . 58 Дополнение 3: 218–229. DOI : 10.1111 / head.13375 . PMID 30137671 . S2CID 52071815 .
- ^ Оскуи М., Прингсхейм Т., Биллингхерст Л., Потребич С., Герш Е.М., Глосс Д., Холлер-Манаган Ю., Лейнингер Э., Лизинг Н., Мак К., Пауэрс С.В., Соуэлл М., Викторио М.С., Йонкер М., Занич Х., Херши А.Д. ( Сентябрь 2019 г.). «Краткое изложение обновленного практического руководства: Фармакологическое лечение для профилактики мигрени у детей: отчет Подкомитета по разработке, распространению и внедрению рекомендаций Американской академии неврологии и Американского общества головной боли» . Неврология . 93 (11): 500–509. DOI : 10,1212 / WNL.0000000000008105 . PMC 6746206 . PMID 31413170 .
- ^ Гадири-Сани М., Сильвер Н (февраль 2016 г.). «Головная боль (хроническая напряженная)» . BMJ Clin Evid . 2016 . PMC 4747324 . PMID 26859719 .
- ^ Тринкли К.Е., Нахата М.С. (2014). «Медикаментозное лечение синдрома раздраженного кишечника» . Пищеварение . 89 (4): 253–67. DOI : 10.1159 / 000362405 . PMID 24992947 .
- ^ де Брейн, Клара Мариеке Андреа; Рексвинкель, Робин; Гордон, Моррис; Беннинга, Марк; Табберс, Мерит М. (9 февраля 2021 г.). «Антидепрессанты при функциональных болях в животе у детей и подростков» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 : CD008013. DOI : 10.1002 / 14651858.CD008013.pub3 . ISSN 1469-493X . PMID 33560523 .
- ^ Венкатесан Т., Левинталь Д.Д., Тарбелл С.Е., Джараде С.С., Хаслер В.Л., Иссенман Р.М., Адамс К.А., Сарозиек И., Stave CD, Шараф Р.Н., Султан С., Ли БУ (июнь 2019 г.). «Рекомендации по лечению синдрома циклической рвоты у взрослых Американского общества нейрогастроэнтерологии и моторики и Ассоциации синдромов циклической рвоты» . Нейрогастроэнтерол Мотил . 31 Дополнение 2: e13604. DOI : 10.1111 / nmo.13604 . PMC 6899751 . PMID 31241819 .
- ^ Джусто Л.Л., Захнер П.М., Шоскес Д.А. (июль 2018 г.). «Оценка фармакотерапии интерстициального цистита». Эксперт Opin Pharmacother . 19 (10): 1097–1108. DOI : 10.1080 / 14656566.2018.1491968 . PMID 29972328 . S2CID 49674883 .
- ^ Колмидоу Дж., Сахай А., Мальде С. (2020). «Клиническое лечение болевого синдрома мочевого пузыря / интерстициального цистита: обзор текущих рекомендаций и новых вариантов лечения» . Res Rep Urol . 12 : 331–343. DOI : 10,2147 / RRU.S238746 . PMC 7455607 . PMID 32904438 .
- ^ Колдуэлл PH, Сурешкумар П., Вонг В.К. (январь 2016 г.). «Трициклические и родственные им препараты от ночного энуреза у детей». Кокрановская база данных Syst Rev (1): CD002117. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002117.pub2 . PMID 26789925 .
- ^ Klein T, Woo TM, Panther S, Odom-Maryon T, Daratha K (2019). «Агенты, вызывающие сонливость: 5-летнее исследование по назначению для детей, застрахованных по программе Medicaid, с синдромом дефицита внимания и гиперактивности». J Педиатр Здравоохранение . 33 (3): e1 – e8. DOI : 10.1016 / j.pedhc.2018.10.002 . PMID 30630642 .
- ^ Эверитт Х., Макдермотт Л., Лейдон Г., Юлс Х., Болдуин Д., Литтл П. (февраль 2014 г.). «Стратегии ведения терапевтов для пациентов с бессонницей: исследование и качественное интервью» . Br J Gen Pract . 64 (619): e112–9. DOI : 10.3399 / bjgp14X677176 . PMC 3905408 . PMID 24567616 .
- ^ Эверит Х., Болдуин Д.С., Стюарт Б., Липинска Г., Майерс А., Малиция А.Л., Мэнсон С.К., Уилсон С. (май 2018 г.). «Антидепрессанты от бессонницы у взрослых» . Cochrane Database Syst Rev . 5 : CD010753. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010753.pub2 . PMC 6494576 . PMID 29761479 .
- ^ а б в г Hicks JK, Swen JJ, Thorn CF, Sangkuhl K, Kharasch ED, Ellingrod VL, Skaar TC, Müller DJ, Gaedigk A, Stingl JC (май 2013 г.). «Руководство Консорциума по внедрению клинической фармакогенетики для генотипов CYP2D6 и CYP2C19 и дозирования трициклических антидепрессантов» . Clin Pharmacol Ther . 93 (5): 402–8. DOI : 10.1038 / clpt.2013.2 . PMC 3689226 . PMID 23486447 .
- ^ Nielsen RE, Damkier P (июнь 2012 г.). «Фармакологическое лечение униполярной депрессии при беременности и кормлении грудью - клинический обзор». Nord J Psychiatry . 66 (3): 159–66. DOI : 10.3109 / 08039488.2011.650198 . PMID 22283766 . S2CID 11327135 .
- ^ Домек Дж. П., Пруцкий Г., Леппин А., Сонбол МБ, Алтаяр О, Ундавалли К., Ван З., Эльрайя Т., Брито Дж. П., Маук К. Ф., Лабабиди М. Х., Прокоп Л. Дж., Аси Н., Вей Дж., Фидахуссейн С., Монтори В. М., Мурад М. (Февраль 2015 г.). «Клинический обзор: препараты, обычно связанные с изменением веса: систематический обзор и метаанализ» . J Clin Endocrinol Metab . 100 (2): 363–70. DOI : 10.1210 / jc.2014-3421 . PMC 5393509 . PMID 25590213 .
- ^ а б Leucht C, Huhn M, Leucht S (декабрь 2012 г.). «Амитриптилин против плацебо при большом депрессивном расстройстве». Cochrane Database Syst Rev . 12 : CD009138. DOI : 10.1002 / 14651858.CD009138.pub2 . PMID 23235671 .
- ^ Chen LW, Chen MY, Lian ZP, Lin HS, Chien CC, Yin HL, Chu YH, Chen KY (март 2018 г.). «Амитриптилин и сексуальная функция: систематический обзор, обновленный для практики сексуального здоровья» . Am J Мужское здоровье . 12 (2): 370–379. DOI : 10.1177 / 1557988317734519 . PMC 5818113 . PMID 29019272 .
- ^ а б Амитриптилин . Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек. 6 января 2012 г. PMID 31643729 . Проверено 6 января 2021 г. - через PubMed.
- ^ а б Voican CS, Corruble E, Naveau S, Perlemuter G (апрель 2014 г.). «Поражение печени, вызванное антидепрессантами: обзор для клиницистов». Am J Psychiatry . 171 (4): 404–15. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2013.13050709 . PMID 24362450 .
- ^ ХОЛЬМБЕРГ М.Б., ЯНССОН (1962). «Исследование анализа крови и сывороточных трансаминаз при длительном лечении амитриптилином». J Новые наркотики . 2 (6): 361–5. DOI : 10.1177 / 009127006200200606 . PMID 13961401 .
- ^ Земрак В. Р., Кенна Г. А. (июнь 2008 г.). «Ассоциация нейролептиков и антидепрессантов с удлинением интервала QT» . Американский журнал фармации системы здравоохранения . 65 (11): 1029–38. DOI : 10,2146 / ajhp070279 . PMID 18499875 . Архивировано 21 декабря 2016 года.
- ^ Hefner G, Hahn M, Hohner M, Roll SC, Klimke A, Hiemke C (январь 2019 г.). «Время QTc коррелирует с уровнями сыворотки амитриптилина и венлафаксина у пожилых психиатрических стационарных пациентов». Фармакопсихиатрия . 52 (1): 38–43. DOI : 10,1055 / с-0044-102009 . PMID 29466824 .
- ^ Campleman SL, Brent J, Pizon AF, Shulman J, Wax P, Manini AF (декабрь 2020 г.). «Специфический для лекарства риск серьезного удлинения интервала QT после острой передозировки». Clin Toxicol (Phila) . 58 (12): 1326–1334. DOI : 10.1080 / 15563650.2020.1746330 . PMC 7541562. PMID 32252558 .
- ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65-е изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ^ Leucht S, Hackl HJ, Steimer W, Angersbach D, Zimmer R (январь 2000 г.). «Влияние дополнительного пароксетина на сывороточные уровни и побочные эффекты трициклических антидепрессантов у пациентов с депрессией в стационаре». Психофармакология (Берл) . 147 (4): 378–83. DOI : 10.1007 / s002130050006 . PMID 10672631 . S2CID 22476829 .
- ^ а б Джерлинг М., Бертилссон Л., Сьёквист Ф. (февраль 1994 г.). «Использование данных терапевтического мониторинга лекарств для документирования кинетических взаимодействий лекарств: пример с амитриптилином и нортриптилином». Ther Drug Monit . 16 (1): 1–12. DOI : 10.1097 / 00007691-199402000-00001 . PMID 7909176 . S2CID 1428027 .
- ^ а б Вандель С., Берчи Дж., Бауманн П., Букет С., Бонин Б., Франсуа Т., Зехтер Д., Бизуар П. (июнь 1995 г.). «Флувоксамин и флуоксетин: исследования взаимодействия с амитриптилином, кломипрамином и нейролептиками у фенотипированных пациентов». Pharmacol Res . 31 (6): 347–53. DOI : 10.1016 / 1043-6618 (95) 80088-3 . PMID 8685072 .
- ^ Вандель С., Берчи Дж., Бонин Б., Незелоф С., Франсуа Т.Х., Вандель Б., Сехтер Д., Бизуар П. (1992). «Уровни трициклических антидепрессантов в плазме после добавления флуоксетина». Нейропсихобиология . 25 (4): 202–7. DOI : 10.1159 / 000118838 . PMID 1454161 .
- ^ Кастберг И., Хелле Дж., Аамо Т.О. (октябрь 2005 г.). «Длительное фармакокинетическое лекарственное взаимодействие тербинафина и амитриптилина». Ther Drug Monit . 27 (5): 680–2. DOI : 10.1097 / 01.ftd.0000175910.68539.33 . PMID 16175144 .
- ^ Карри С.Х., Девейн С.Л., Вулф М.М. (1985). «Взаимодействие циметидина с амитриптилином». Eur J Clin Pharmacol . 29 (4): 429–33. DOI : 10.1007 / BF00613457 . PMID 3912187 . S2CID 25430195 .
- ^ Johne A, Schmider J, Brockmöller J, Stadelmann AM, Störmer E, Bauer S, Scholler G, Langheinrich M, Roots I (февраль 2002 г.). «Снижение уровня амитриптилина и его метаболитов в плазме крови при приеме экстракта зверобоя (Hypericum perforatum)». J Clin Psychopharmacol . 22 (1): 46–54. DOI : 10.1097 / 00004714-200202000-00008 . PMID 11799342 . S2CID 25670895 .
- ^ Берри-Биби Э.Н., Ким М.Дж., Симмонс КБ, Теппер Н.К., Райли Х.Э., Пагано Х.П., Кертис К.М. (декабрь 2016 г.). «Лекарственное взаимодействие между гормональными контрацептивами и психотропными препаратами: систематический обзор». Контрацепция . 94 (6): 650–667. DOI : 10.1016 / j.contraception.2016.07.011 . PMID 27444984 .
- ^ Вонг С.Л., Кавано Дж., Ши Х., Авни В.М., Граннеман Г.Р. (июль 1996 г.). «Влияние дивалпроекса натрия на фармакокинетику амитриптилина и нортриптилина». Clin Pharmacol Ther . 60 (1): 48–53. DOI : 10.1016 / S0009-9236 (96) 90166-6 . PMID 8689811 . S2CID 37720622 .
- ^ Гиллман П.К. (июнь 2006 г.). «Обзор данных о токсичности серотонина: влияние на механизмы действия антидепрессантов». Биол Психиатрия . 59 (11): 1046–51. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2005.11.016 . PMID 16460699 . S2CID 12179122 .
- ^ а б в «DailyMed - АМИТРИПТИЛИН ГИДРОХЛОРИД таблетка, покрытая пленочной оболочкой» .
- ^ Биалер М., Дуз Д.Р., Мурти Б., Куртин С., Ван СС, Твайман Р. Э., Швабе С. (2004). «Фармакокинетические взаимодействия топирамата». Clin Pharmacokinet . 43 (12): 763–80. DOI : 10.2165 / 00003088-200443120-00001 . PMID 15355124 . S2CID 10427097 .
- ^ Мейер Дж. Ф., Макаллистер К. К., Голдберг Л. И. (август 1970 г.). «Коварный и продолжительный антагонизм гуанетидина амитриптилином». ДЖАМА . 213 (9): 1487–8. DOI : 10,1001 / jama.1970.03170350053016 . PMID 5468457 .
- ^ Maany I, Hayashida M, Pfeffer SL, Kron RE (июнь 1982 г.). «Возможное токсическое взаимодействие дисульфирама и амитриптилина». Arch Gen Psychiatry . 39 (6): 743–4. DOI : 10,1001 / archpsyc.1982.04290060083018 . PMID 7092508 .
- ^ «ГЛАВА 132 ОРАЛЬНАЯ АНТИКОАГУЛЯЦИЯ | Бесплатный медицинский учебник» .
- ^ Рот Б.Л., Дрискол Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
- ^ а б в Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений у переносчиков моноаминов человека». Евро. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9 . PMID 9537821 .
- ^ а б в Оуэнс MJ, Морган WN, Плотт SJ, Nemeroff CB (1997). «Профиль связывания рецепторов нейротрансмиттеров и переносчиков антидепрессантов и их метаболитов». J. Pharmacol. Exp. Ther . 283 (3): 1305–22. PMID 9400006 .
- ^ а б в г Кьюсак Б., Нельсон А., Ричельсон Э (1994). «Связывание антидепрессантов с рецепторами мозга человека: фокус на соединениях нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559–65. DOI : 10.1007 / bf02244985 . PMID 7855217 . S2CID 21236268 .
- ^ а б Peroutka SJ (1988). «Противомигреневые лекарственные взаимодействия с подтипами рецепторов серотонина в человеческом мозге». Аня. Neurol . 23 (5): 500–4. DOI : 10.1002 / ana.410230512 . PMID 2898916 . S2CID 41570165 .
- ^ Peroutka SJ (1986). «Фармакологическая дифференциация и характеристика сайтов связывания 5-HT1A, 5-HT1B и 5-HT1C в лобной коре головного мозга крысы». J. Neurochem . 47 (2): 529–40. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.1986.tb04532.x . PMID 2942638 . S2CID 25108290 .
- ^ Schmuck K, Ullmer C, Kalkman HO, Probst A, Lubbert H (1996). «Активация менингеальных рецепторов 5-HT2B: ранний шаг в возникновении мигрени?». Евро. J. Neurosci . 8 (5): 959–67. DOI : 10.1111 / j.1460-9568.1996.tb01583.x . PMID 8743744 . S2CID 19578349 .
- ^ Pälvimäki EP, Roth BL, Majasuo H, Laakso A, Kuoppamäki M, Syvälahti E, Hietala J (1996). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–40. DOI : 10.1007 / bf02246453 . PMID 8876023 . S2CID 24889381 .
- ^ а б в Санчес К., Хиттель Дж. (Август 1999 г.). «Сравнение эффектов антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и связывание рецепторов». Cell Mol Neurobiol . 19 (4): 467–89. DOI : 10.1023 / а: 1006986824213 . PMID 10379421 . S2CID 19490821 .
- ^ Шмидт AW, Hurt SD, Peroutka SJ (1989). « Продукты распада ' [3H] quipazine' маркируют сайты поглощения 5-HT». Евро. J. Pharmacol . 171 (1): 141–3. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (89) 90439-1 . PMID 2533080 .
- ^ Коэн Р., Меткалф М.А., Хан Н., Драк Т., Хюбнер К., Лахович Дж. Э., Мельцер Г. Ю., Сибли Д. Р., Рот Б. Л., Хамблин М. В. (1996). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация рецептора серотонина человека 5-HT6». J. Neurochem . 66 (1): 47–56. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1996.66010047.x . PMID 8522988 . S2CID 35874409 .
- ^ Херст В. Д., Абрахамсен Б., Блейни Ф. Е., Калвер А. Р., Алодж Л., Прайс Г. В., Медхерст А. Д. (2003). «Различия в распределении центральной нервной системы и фармакологии рецептора 5-гидрокситриптамина-6 мыши по сравнению с рецепторами крысы и человека исследованы с помощью связывания радиолиганда, сайт-направленного мутагенеза и молекулярного моделирования». Мол. Pharmacol . 64 (6): 1295–308. DOI : 10,1124 / mol.64.6.1295 . PMID 14645659 . S2CID 33743899 .
- ^ Monsma FJ, Shen Y, Ward RP, Hamblin MW, Sibley DR (1993). «Клонирование и экспрессия нового рецептора серотонина с высоким сродством к трициклическим психотропным препаратам». Мол. Pharmacol . 43 (3): 320–7. PMID 7680751 .
- ^ Шен Й, Монсма Ф.Дж., Меткалф М.А., Хосе ПА, Хамблин М.В., Сибли Д.Р. (1993). «Молекулярное клонирование и экспрессия подтипа рецептора 5-гидрокситриптамина7 серотонина» . J. Biol. Chem . 268 (24): 18200–4. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (17) 46830-X . PMID 8394362 .
- ^ а б Ноджимото Ф. Д., Мюллер А., Хебелер-Барбоса Ф, Акинага Дж., Лима В., Кигути Л. Р., Пупо А. С. (2010). «Трициклические антидепрессанты амитриптилин, нортриптилин и имипрамин являются слабыми антагонистами альфа1В-адренорецепторов человека и крысы». Нейрофармакология . 59 (1-2): 49-57. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2010.03.015 . PMID 20363235 . S2CID 207225294 .
- ^ а б в Праудмен Р.Г., Пупо А.С., Бейкер Дж.Г. (август 2020 г.). «Сродство и селективность антагонистов α-адренорецепторов, антидепрессантов и нейролептиков в отношении человеческих α1A, α1B и α1D-адренорецепторов» . Pharmacol Res Perspect . 8 (4): e00602. DOI : 10.1002 / prp2.602 . PMC 7327383 . PMID 32608144 .
- ^ а б в Fallarero A, Pohjanoksa K, Wissel G, Parkkisenniemi-Kinnunen UM, Xhaard H, Scheinin M, Vuorela P (декабрь 2012 г.). «Высокопроизводительный скрининг с помощью миниатюрного конкурентного анализа радиолигандов позволяет выявить новые модуляторы α2-адренорецепторов человека». Eur J Pharm Sci . 47 (5): 941–51. DOI : 10.1016 / j.ejps.2012.08.021 . PMID 22982401 .
- ^ Bylund DB, Снайдер SH (1976). «Связывание бета-адренорецепторов в препаратах мембран из мозга млекопитающих». Мол. Pharmacol . 12 (4): 568–80. PMID 8699 .
- ^ а б в г д е фон Кобург Y, Коттке Т., Вайцель Л., Линьо X, Старк Х (2009). «Потенциальная полезность фармакофора антагониста гистаминового рецептора H3 в антипсихотических средствах». Биоорг. Med. Chem. Lett . 19 (2): 538–42. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2008.09.012 . PMID 19091563 .
- ^ а б в г Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H1, H2, H3 и H4 с 34 антидепрессантами и антипсихотиками». Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol . 385 (2): 145–70. DOI : 10.1007 / s00210-011-0704-0 . PMID 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Гонейм О.М., Легер Ж.А., Голбрайх А, Тропша А, Бут Р.Г. (2006). «Новые лиганды гистаминового рецептора H1 человека: синтез, фармакология и сравнительные исследования молекулярного поля 2-диметиламино-5- (6) -фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталина». Биоорг. Med. Chem . 14 (19): 6640–58. DOI : 10.1016 / j.bmc.2006.05.077 . PMID 16782354 .
- ^ Нгуен Т., Шапиро Д.А., Джордж С.Р., Сетола В., Ли Д.К., Ченг Р., Раузер Л., Ли С.П., Линч К.Р., Рот Б.Л., О'Дауд Б.Ф. (2001). «Открытие нового члена семейства рецепторов гистамина» . Мол. Pharmacol . 59 (3): 427–33. DOI : 10,1124 / mol.59.3.427 . PMID 11179435 .
- ^ а б в г д Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Е. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1 антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохим. Pharmacol . 45 (11): 2352–4. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-е . PMID 8100134 .
- ^ а б в Баймастер Ф. П., Нельсон Д. Л., Делапп Н. В., Фальконе Дж. Ф., Экольс К., Труекс Л. Л., Форман М. М., Лукаайтес В. Л., Каллигаро Д. О. (1999). «Антагонизм оланзапином дофамина D1, серотонина2, мускариновых, гистаминовых H1 и альфа-1-адренорецепторов in vitro». Schizophr. Res . 37 (1): 107–22. DOI : 10.1016 / s0920-9964 (98) 00146-7 . PMID 10227113 . S2CID 19891653 .
- ^ Вебер Е., Сондерс М., Куарум М., Маклин С., Поу С., Кеана Дж. Ф. (1986). «1,3-Ди (2- [5-3H] толил) гуанидин: селективный лиганд, который маркирует рецепторы сигма-типа для психотомиметических опиатов и антипсихотических препаратов» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 83 (22): 8784–8. Bibcode : 1986PNAS ... 83.8784W . DOI : 10.1073 / pnas.83.22.8784 . PMC 387016 . PMID 2877462 .
- ^ Верлинг Л.Л., Келлер А., Франк Дж. Г., Нувайхид С. Дж. (Октябрь 2007 г.). «Сравнение профилей связывания декстрометорфана, мемантина, флуоксетина и амитриптилина: лечение непроизвольного расстройства эмоциональной экспрессии». Exp Neurol . 207 (2): 248–57. DOI : 10.1016 / j.expneurol.2007.06.013 . PMID 17689532 . S2CID 38476281 .
- ^ а б Jo SH, Youm JB, Lee CO, Earm YE, Ho WK (апрель 2000 г.). «Блокада сердечного K (+) канала HERG человека антидепрессантом амитриптилином» . Br J Pharmacol . 129 (7): 1474–80. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703222 . PMC 1571977 . PMID 10742304 .
- ^ Ямакава Ю., Фурутани К., Инанобе А., Оно Ю., Курачи Ю. (февраль 2012 г.). «Моделирование фармакофоров для облегчения канала hERG». Biochem Biophys Res Commun . 418 (1): 161–6. DOI : 10.1016 / j.bbrc.2011.12.153 . PMID 22244872 .
- ^ Fu L, Wang S, Wang X, Wang P, Zheng Y, Yao D и др. (Декабрь 2016 г.). «Открытие на основе кристаллической структуры нового синтезированного ингибитора PARP1 (OL-1) с механизмами индукции апоптоза при тройном отрицательном раке молочной железы» . Научные отчеты . 6 (1): 3. DOI : 10.1038 / s41598-016-0007-2 . PMC 5431371 . PMID 28442756 .
- ^ а б Jang SW, Liu X, Chan CB, Weinshenker D, Hall RA, Xiao G, Ye K (июнь 2009 г.). «Амитриптилин является агонистом рецепторов TrkA и TrkB, который способствует гетеродимеризации TrkA / TrkB и обладает сильной нейротрофической активностью» . Химия и биология . 16 (6): 644–56. DOI : 10.1016 / j.chembiol.2009.05.010 . PMC 2844702 . PMID 19549602 .
- ^ Хоришита Т., Янагихара Н., Уэно С., Окура Д., Хорисита Р., Минами Т., Огата Ю., Судо Ю., Уэзоно И., Сата Т., Кавасаки Т. (декабрь 2017 г.). «Антидепрессанты ингибируют нейронные потенциал-зависимые натриевые каналы Nav1.3, Nav1.7 и Nav1.8 сильнее, чем каналы Nav1.2 и Nav1.6, экспрессируемые в ооцитах Xenopus». Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 390 (12): 1255–1270. DOI : 10.1007 / s00210-017-1424-х . PMID 28905186 . S2CID 23385313 .
- ^ Аткин Т.А., Махер С.М., Герлах А.С., Гей BC, Антонио Б.М., Сантос СК, Падилья К.М., Рейдер Дж., Крафте Д.С., Фокс М.А., Стюарт Г.Р., Петровски С., Девински О., Майт М., Петру С., Голдштейн Д.Б. ). «Комплексный подход к выявлению перепрофилированных лекарств для лечения эпилепсии SCN8A» . Эпилепсия . 59 (4): 802–813. DOI : 10.1111 / epi.14037 . PMID 29574705 . S2CID 4478321 .
- ^ Нау К., Сивер М., Ван С.Ю., Ван Г.К. (март 2000 г.). «Блокирование натриевых каналов hH1 сердца человека амитриптилином». J Pharmacol Exp Ther . 292 (3): 1015–23. PMID 10688618 .
- ^ Пунке М.А., Фридрих П. (май 2007 г.). «Амитриптилин - мощный блокатор человеческих каналов Kv1.1 и Kv7.2 / 7.3» . Анестезия и анальгезия . 104 (5): 1256–1264. DOI : 10.1213 / 01.ane.0000260310.63117.a2 . PMID 17456683 . S2CID 21924741 .
- ^ Вильяторо-Гомес К., Пачеко-Рохас Д.О., Морено-Галиндо Э.Г., Наварро-Поланко Р.А., Тристани-Фирузи М., Газгалис Д., Куй М., Санчес-Чапула Д.А., Феррер Т. (июнь 2018 г.). «Молекулярные детерминанты ингибирования каналов Kv7.1 / KCNE1 амитриптилином». Biochem Pharmacol . 152 : 264–271. DOI : 10.1016 / j.bcp.2018.03.016 . PMID 29621539 . S2CID 4929937 .
- ^ а б в Нордин С., Бертилссон Л. (январь 1995 г.). «Активные гидроксиметаболиты антидепрессантов. Акцент на E-10-гидрокси-нортриптилин». Clin Pharmacokinet . 28 (1): 26–40. DOI : 10.2165 / 00003088-199528010-00004 . PMID 7712660 . S2CID 38046048 .
- ^ Брайсон Х.М., Уайльд М.И. (июнь 1996 г.). «Амитриптилин. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического использования при состояниях хронической боли». Наркотики старения . 8 (6): 459–76. DOI : 10.2165 / 00002512-199608060-00008 . PMID 8736630 .
- ^ «Дозирование памелора, авентила (нортриптилина), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD. Архивировано 3 декабря 2013 года . Проверено 2 декабря 2013 года .
- ^ Доулинг С., Линн К., Россер Р., Брейтуэйт Р. (июль 1981 г.). «Фармакокинетика нортриптилина у пациентов с хронической почечной недостаточностью» . Br J Clin Pharmacol . 12 (1): 39–45. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01852.x . PMC 1401753 . PMID 7248140 .
- ^ «Амитриптилин» . Drugbank.ca . Проверено 29 января 2019 .
- ^ Рудорфер М.В., Поттер В.З. (1999). «Метаболизм трициклических антидепрессантов». Cell Mol Neurobiol . 19 (3): 373–409. DOI : 10,1023 / A: 1006949816036 . PMID 10319193 . S2CID 7940406 .
- ^ а б Стингл Дж. К., Брокмоллер Дж., Вивиани Р. (2013). «Генетическая изменчивость ферментов, метаболизирующих лекарства: двойное влияние на психиатрическую терапию и регуляцию функции мозга». Мол Психиатрия . 18 (3): 273–87. DOI : 10.1038 / mp.2012.42 . PMID 22565785 . S2CID 20888081 .
- ^ а б Кирххайнер Дж, Зерингер А (2007). «Клинические последствия фармакогенетики ферментов метаболизма цитохрома Р450». Biochim Biophys Acta . 1770 (3): 489–94. DOI : 10.1016 / j.bbagen.2006.09.019 . PMID 17113714 .
- ^ Хикс Дж. К., Свен Дж. Дж., Торн К. Ф., Сангкуль К., Хараш Э. Д., Эллингрод В. Л., Скаар Т. К., Мюллер Д. Д., Гаедигк А., Стингл Дж. «Руководство Консорциума по внедрению клинической фармакогенетики для генотипов CYP2D6 и CYP2C19 и дозирования трициклических антидепрессантов» (PDF) . Клиническая фармакология и терапия . 93 (5): 402–8. DOI : 10.1038 / clpt.2013.2 . PMC 3689226 . PMID 23486447 .
- ^ а б Дин Л. (2017). «Амитриптилинотерапия и генотипы CYP2D6 и CYP2C19» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520380 . Код книжной полки: NBK425165.
- ^ Свен Дж. Дж., Нидженхейс М., де Бур А., Грандиа Л., Мейтланд-ван дер Зи А. Х., Малдер Х., Ронген Г. А., ван Шайк Р. Х., Шалекамп Т., Тоу Д. Дж., Ван дер Вейде Дж., Вильфферт Б., Денир В. Х., Гучелаар Х. Дж. ( 2011). «Фармакогенетика: от скамейки к байту - обновление рекомендаций» . Клиническая фармакология и терапия . 89 (5): 662–73. DOI : 10.1038 / clpt.2011.34 . PMID 21412232 . S2CID 2475005 .
- ^ Фармацевтический кодекс. 1994. Принципы и практика фармацевтики, 12 изд. Фармацевтическая пресса
- ^ Hansch C, Leo A, Hoekman D. 1995. Изучение QSAR. Гидрофобные, электронные и стерические константы. Вашингтон, округ Колумбия: Американское химическое общество.
- ^ Box KJ, Völgyi G, Baka E, Stuart M, Takács-Novák K, Comer JE (июнь 2006 г.). «Равновесие по сравнению с кинетическими измерениями растворимости в воде и способности соединений пересыщаться в растворе - исследование для проверки». J Pharm Sci . 95 (6): 1298–307. DOI : 10.1002 / jps.20613 . PMID 16552741 .
- ^ а б Хили, Дэвид (1997). Эпоха антидепрессантов . Издательство Гарвардского университета. п. 74-76. ISBN 0674039572.
- ^ Fangmann P, Assion HJ, Juckel G, González CA, López-Muñoz F (февраль 2008 г.). «Полвека антидепрессантов: о клиническом внедрении ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических и тетрациклических средств. Часть II: трициклические и тетрациклические препараты». Журнал клинической психофармакологии . 28 (1): 1–4. DOI : 10,1097 / jcp.0b013e3181627b60 . PMID 18204333 . S2CID 31018835 .
- ^ а б Хили, Дэвид (1999). Психофармакологи II . Арнольд. п. 565-566. ISBN 1860360106.
- ^ Браун, М., «Ник Дрейк: хрупкий гений» , The Daily Telegraph , 25 ноября 2014 г.
- ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 889–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Архивировано 8 сентября 2017 года.
- ^ а б в Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 48–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Мортон И.К., Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 15–. ISBN 978-94-011-4439-1. Архивировано 15 февраля 2017 года.
- ^ а б «Амитриптилин» . Архивировано 13 августа 2017 года . Проверено 13 августа 2017 года .
- ^ Flament MF, Bissada H, Spettigue W (март 2012 г.). «Доказательная фармакотерапия расстройств пищевого поведения» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 15 (2): 189–207. DOI : 10.1017 / S1461145711000381 . PMID 21414249 .
дальнейшее чтение
- Дин Л. (март 2017 г.). «Амитриптилинотерапия и генотипы CYP2D6 и CYP2C19» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520380 .
Внешние ссылки
- «Амитриптилин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.