Амитриптилин


Амитриптилин , продаваемый, среди прочего , под торговой маркой Элавил , является трициклическим антидепрессантом , который в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства и различных болевых синдромов от невропатической боли до фибромиалгии , мигрени и головных болей напряжения . [10] Из-за частоты и выраженности побочных эффектов амитриптилин обычно считается терапией второй линии при этих показаниях. [11] [12] [13] [14]

Наиболее распространенными побочными эффектами являются сухость во рту, сонливость, головокружение, запор и увеличение веса. Следует отметить сексуальную дисфункцию, наблюдаемую в основном у мужчин. Глаукома , гепатотоксичность и нарушение сердечного ритма являются редкими, но серьезными побочными эффектами. Уровни амитриптилина в крови значительно варьируются от одного человека к другому, [15] и амитриптилин взаимодействует со многими другими лекарствами, потенциально усугубляя его побочные эффекты.

Амитриптилин был открыт в конце 1950-х годов учеными компании Merck и одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1961 году . [16] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [17] Он доступен в качестве универсального лекарства . [18] В 2019 году это было 94-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 8  миллионов рецептов. [19] [20]

Амитриптилин показан для лечения большого депрессивного расстройства и невропатической боли , а также для профилактики мигрени и хронической головной боли напряжения . Его можно использовать для лечения ночного энуреза у детей старше 6 лет после того, как другие методы лечения оказались неэффективными. [10]

Амитриптилин эффективен при депрессии [21] , но редко используется в качестве антидепрессанта первой линии из-за его более высокой токсичности при передозировке и, как правило, плохой переносимости. [22] Его можно попробовать при депрессии в качестве терапии второй линии после неэффективности других методов лечения. [11] При резистентной к терапии депрессии подростков [23] или депрессии, связанной с раком [24] , амитриптилин не лучше плацебо. Иногда его используют для лечения депрессии при болезни Паркинсона [25] , но подтверждающих доказательств этого недостаточно. [26]

Амитриптилин облегчает болезненную диабетическую невропатию . Он рекомендуется различными руководствами в качестве лечения первой или второй линии. [12] Он так же эффективен при этом показании, как габапентин или прегабалин , но хуже переносится. [27]


Метаболизм амитриптилина до основных активных метаболитов.
Химический синтез амитриптилина.
Две коробки амитриптилина (Endep; производства Alphapharm , рынок Австралии ) в дозах 10 и 25 мг .