Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ундеканоат тестостерона , сложный эфир тестостерона и один из наиболее широко используемых эфиров андрогенов.

Андрогены или анаболические стероиды сложного эфир представляет собой сложный эфир из андрогена / анаболические стероиды (ААС) , такие как естественный тестостерон или дигидротестостерон (ДЕТ) или синтетический нандролон (19-нортестостерона). Этерификация превращает ААС в устойчивые к метаболизму прогормоны , улучшая пероральную биодоступность , увеличивая липофильность и увеличивая период полувыведения (что требует менее частого введения). Кроме того, при внутримышечном введении, Сложные эфиры ААС медленнее всасываются в организм, дополнительно улучшая период полувыведения. Помимо различий в фармакокинетике (например, продолжительности действия ), эти сложные эфиры по существу имеют те же эффекты, что и исходные лекарства. [1] Среди других показаний они используются в заместительной андрогенной терапии (АРТ). Примеры сложных эфиров включают андрогены сложных эфиры тестостерона , такие как тестостерон ципионат , тестостерон энантат , тестостерон пропионат , и ундеканоит тестостерон и нандролон сложные эфиры , такие как нандролон деканоит ифенилпропионат нандролона .

Парентеральная продолжительность приема андрогенов / анаболических стероидов
МедикаментФормаОсновные торговые маркиПродолжительность
ТестостеронВодная суспензияАндронак, Стеротат, Виростерон2–3 дня
Тестостерона пропионатМасляный растворАндротестон, Перандрен, Тестовирон3–4 дня
Фенилпропионат тестостеронаМасляный растворТестолент8 дней
Изобутират тестостеронаВодная суспензияАговирин Депо, Перандрен М14 дней
Смешанные эфиры тестостерона аМасляный растворTriolandren10–20 дней
Смешанные эфиры тестостерона bМасляный растворДепо тестозидов14–20 дней
Тестостерон энантатМасляный растворДелатестрил14–28 дней
Ципионат тестостеронаМасляный растворДеповирин14–28 дней
Смешанные эфиры тестостерона cМасляный растворСустанон 25028 дней
Ундеканоат тестостеронаМасляный растворАвид, Небидо100 дней
Буциклат тестостерона dВодная суспензия20 Aet-1, CDB-1781 e90–120 дней
Фенилпропионат нандролонаМасляный растворДураболин10 дней
Деканоат нандролонаМасляный растворДека Дураболин21–28 дней
МетандриолВодная суспензияНотандрон, Протандрен8 дней
Метандриол бисенантоилацетатМасляный растворNotandron Depot16 дней
Метенолона ацетатМасляный растворПримоболан3 дня
Метенолона энантатМасляный растворПримоболан Депо14 дней
Примечание: все они вводятся через im- инъекцию . Сноски: a = TP , TV и TUe . b = TP и TKL . c = TP , TPP , TiCa и TD . d = Изучено, но не продается. e = Кодовые названия развития. Источники: см. Шаблон.
  • v
  • т
  • е
Фармакокинетика эфиров тестостерона
Сложный эфир тестостеронаФормаМаршрутТ макст 1/2MRT
Ундеканоат тестостеронаКапсулы, заполненные масломУстный?1,6 часов3,7 часов
Тестостерона пропионатМасляный растворВнутримышечная инъекция?0.8 дней1,5 дня
Тестостерон энантатКасторовое масло растворВнутримышечная инъекция10 дней4,5 дня8,5 дней
Ундеканоат тестостеронаРаствор масла семян чаяВнутримышечная инъекция13.0 дней20.9 дней34.9 дней
Ундеканоат тестостеронаКасторовое масло растворВнутримышечная инъекция11.4 дней33.9 дней36.0 дней
Буциклат тестостерона аВодная суспензияВнутримышечная инъекция25,8 дней29,5 дней60.0 дней
Примечания: Фармакокинетика тестостерона ципионата аналогична ТЕ . Сноски: a = Никогда не продается. Источники: см. Шаблон.
  • v
  • т
  • е
Структурные свойства основных эфиров тестостерона
АндрогенСтруктураСложный эфирОтносительная
мол. масса		Относительное содержание
T b		logP c
Позиция (я)Moiet (ы)ТипДлина а
Тестостерон----1,001,003,0–3,4
Тестостерона пропионатC17βПропановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью31.190,843,7–4,9
Изобутират тестостеронаC17βИзомасляная кислотаАроматическая жирная кислота- (~ 3)1,240,804,9–5,3
Изокапроат тестостеронаC17βИзогексановая кислотаЖирная кислота с разветвленной цепью- (~ 5)1,340,754,4–6,3
Тестостерон капроатC17βГексановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью61,350,755,8–6,5
Фенилпропионат тестостеронаC17βФенилпропановая кислотаАроматическая жирная кислота- (~ 6)1,460,695,8–6,5
Ципионат тестостеронаC17βЦиклопентилпропановая кислотаАроматическая жирная кислота- (~ 6)1,430,705,1–7,0
Тестостерон энантатC17βГептановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью71,390,723,6–7,0
Деканоат тестостеронаC17βДекановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью101,530,656,3–8,6
Ундеканоат тестостеронаC17βУндекановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью111,580,636,7–9,2
Буциклат тестостерона dC17βБуциклическая кислота еАроматическая карбоновая кислота- (~ 9)1,580,637,9–8,5
Сноски: a = длина сложного эфира в углеродных атомах для жирных кислот с прямой цепью или приблизительная длина сложного эфира в углеродных атомах для ароматических жирных кислот . b = относительное содержание тестостерона по массе (т. е. относительная андрогенная / анаболическая активность ). c = Экспериментальный или прогнозируемый коэффициент распределения октанол / вода (т.е. липофильность / гидрофобность ). Получено из PubChem , ChemSpider и DrugBank . d= Никогда не продавался. е = Буциклическая кислота = транс- 4-бутилциклогексан-1-карбоновая кислота. Источники: см. Отдельные статьи.
  • v
  • т
  • е
Структурные свойства основных эфиров анаболических стероидов
Анаболический стероидСтруктураСложный эфирОтносительная
мол. масса		Относительное содержание
AAS b		Продолжительность c
ПозицияMoietyТипДлина а
Болденона ундециленат
C17βУндециленовая кислотаЖирная кислота с прямой цепью111,580,63Длинный
Дростанолона пропионат
C17βПропановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью31,180,84короткий
Метенолона ацетат
C17βЭтановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью21.140,88короткий
Метенолона энантат
C17βГептановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью71,370,73Длинный
Деканоат нандролона
C17βДекановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью101,560,64Длинный
Фенилпропионат нандролона
C17βФенилпропановая кислотаАроматическая жирная кислота- (~ 6–7)1,480,67Длинный
Тренболона ацетат
C17βЭтановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью21,160,87короткий
Тренболон энантат d
C17βГептановая кислотаЖирная кислота с прямой цепью71,410,71Длинный
Сноски: a = длина сложного эфира в углеродных атомах для жирных кислот с прямой цепью или приблизительная длина сложного эфира в углеродных атомах для ароматических жирных кислот . b = Относительное содержание андрогенов / анаболических стероидов по массе (т. е. относительная андрогенная / анаболическая активность ). с = продолжительность путем внутримышечной или подкожной инъекции в растворе масла . d = Никогда не продавался. Источники: см. Отдельные статьи.

См. Также [ править ]

  • Список эфиров андрогенов
  • Список андрогенов / анаболических стероидов
  • Стероидный эфир
  • Эфир эстрогена
  • Эфир прогестагена

Ссылки [ править ]

  1. ^ Ричард Лоуренс Миллер (2002). Энциклопедия наркотиков, вызывающих привыкание . Издательская группа "Гринвуд". С. 416–. ISBN 978-0-313-31807-8.

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Вермёлен А (1975). «Стероидные препараты длительного действия». Acta Clin Belg . 30 (1): 48–55. DOI : 10.1080 / 17843286.1975.11716973 . PMID  1231448 .