 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Инъекция Нибала, Депо Примоболана |
| Другие имена | Метенолона энантат; Метенолона гептаноат; Метенолон 17β-энантат; NSC-64967; SH-601; SQ-16374; 1-метил-4,5α-дигидротестостерон 17β-гептаноат; Гептаноат 1-метил-DHT; 1-метил-5α-андрост-1-ен-17β-ол-3-он 17β-гептаноат |
| Пути администрирования | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Андроген ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | IM : 10,5 дней [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100,005,584  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 42 О 3 |
| Молярная масса | 414,630 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Метенолон энантат , или метенолонэнантат , продаваемый под торговыми марками Primobolan Depot и Nibal Injection , представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном при лечении анемии, вызванной недостаточностью костного мозга . [2] [3] [4] [5] [6] [7] Он вводится путем инъекции в мышцу . [6] Несмотря на то, что в прошлом он широко использовался, в основном это лекарство было прекращено, и, следовательно, в настоящее время в основном доступно только на черном рынке. [5] [6] [3]Родственный препарат, метенолона ацетат , принимают внутрь . [6]
Побочные эффекты от МЕТЕНОЛОН ЭНАНТАТ включают симптомы из маскулинизации , как акне , повышенный рост волос , голос меняется , и увеличение сексуального желания . [6] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболическим стероидом и , следовательно , является агонистом из рецептора андрогена (AR), по биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [6] [8] Обладает умеренным анаболическим действием и слабым андрогенным действием.эффекты, а также отсутствие эстрогенных эффектов или риска повреждения печени . [6] [8] Метенолон энантат - это сложный эфир метенолона и пролекарство метенолона, пролекарство которого пролегает в организме с длительным действием . [6]
Метенолон энантат был введен для медицинского применения в 1962 году. [6] Помимо медицинского применения, метенолон энантат используется для улучшения телосложения и работоспособности . [6] Этот наркотик является контролируемым веществом во многих странах, поэтому немедицинское использование, как правило, является незаконным. [6] Он по-прежнему продается для медицинского использования только в нескольких странах, таких как Испания и Турция . [5] [6]
Медицинское использование [ править ]
Метенолон энантат изучался при лечении рака груди . [9] [10]
Побочные эффекты [ править ]
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
| Медикамент | Соотношение а |
|---|---|
| Тестостерон | ~ 1: 1 |
| Андростанолон ( ДГТ ) | ~ 1: 1 |
| Метилтестостерон | ~ 1: 1 |
| Метандриол | ~ 1: 1 |
| Флуоксиместерон | 1: 1–1: 15 |
| Метандиенон | 1: 1–1: 8 |
| Дростанолон | 1: 3–1: 4 |
| Метенолон | 1: 2–1: 30 |
| Оксиметолон | 1: 2–1: 9 |
| Оксандролон | 1: 3–1: 13 |
| Станозолол | 1: 1–1: 30 |
| Нандролон | 1: 3–1: 16 |
| Этилэстренол | 1: 2–1: 19 |
| Норетандролон | 1: 1–1: 20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: а = отношение андрогенной активности к анаболической. Источники: см. Шаблон. | |
Как производное ДГТ, метенолон, активная форма метенолона энантата, не ароматизируется и поэтому не вызывает эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия . [6] Как ААС, метенолонэнантат обладает антигонадотропным действием и может подавлять гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему и вызывать обратимый гипогонадизм и бесплодие . [6] [11]
Фармакокинетика [ править ]
Биологический период полураспада от МЕТЕНОЛОН ЭНАНТАТ , как сообщается, составляет около 10,5 дней путем внутримышечной инъекции . [1]
| Медикамент | Форма | Основные торговые марки | Продолжительность |
|---|---|---|---|
| Тестостерон | Водная суспензия | Андронак, Стеротат, Виростерон | 2–3 дня |
| Тестостерона пропионат | Масляный раствор | Андротестон, Перандрен, Тестовирон | 3–4 дня |
| Фенилпропионат тестостерона | Масляный раствор | Тестолент | 8 дней |
| Изобутират тестостерона | Водная суспензия | Аговирин Депо, Перандрен М | 14 дней |
| Смешанные эфиры тестостерона а | Масляный раствор | Triolandren | 10–20 дней |
| Смешанные эфиры тестостерона b | Масляный раствор | Депо тестозидов | 14–20 дней |
| Тестостерон энантат | Масляный раствор | Делатестрил | 14–28 дней |
| Ципионат тестостерона | Масляный раствор | Деповирин | 14–28 дней |
| Смешанные эфиры тестостерона c | Масляный раствор | Сустанон 250 | 28 дней |
| Ундеканоат тестостерона | Масляный раствор | Авид, Небидо | 100 дней |
| Буциклат тестостерона d | Водная суспензия | 20 Aet-1, CDB-1781 e | 90–120 дней |
| Фенилпропионат нандролона | Масляный раствор | Дураболин | 10 дней |
| Деканоат нандролона | Масляный раствор | Дека Дураболин | 21–28 дней |
| Метандриол | Водная суспензия | Нотандрон, Протандрен | 8 дней |
| Метандриол бисенантоилацетат | Масляный раствор | Notandron Depot | 16 дней |
| Метенолона ацетат | Масляный раствор | Примоболан | 3 дня |
| Метенолона энантат | Масляный раствор | Примоболан Депо | 14 дней |
| Примечание: все они вводятся через im- инъекцию . Сноски: a = TP , TV и TUe . b = TP и TKL . c = TP , TPP , TiCa и TD . d = Изучено, но не продается. e = Кодовые названия развития. Источники: см. Шаблон. | |||
Химия [ править ]
Метенолон энантат, или метенолон 17β-энантат, представляет собой синтетический стероид андростана и производное ДГТ. [2] [3] [6] Это C17β энантат (гептаноит) сложный эфир из метенолона , который сам по себе представляет собой 1-метил-δ 1 -4,5α-дигидротестостерон (1-метил-δ 1 -DHT) или 1-метил -5α-андрост-1-ен-17β-ол-3-он. [2] [3] [6]
| Анаболический стероид | Структура | Сложный эфир | Относительная мол. масса | Относительное содержание AAS b | Продолжительность c | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Позиция | Moiety | Тип | Длина а | ||||||
| Болденона ундециленат | C17β | Ундециленовая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 11 | 1,58 | 0,63 | Длинный | ||
| Дростанолона пропионат | C17β | Пропановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 3 | 1.18 | 0,84 | короткий | ||
| Метенолона ацетат | C17β | Этановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 2 | 1.14 | 0,88 | короткий | ||
| Метенолона энантат | C17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1,37 | 0,73 | Длинный | ||
| Деканоат нандролона | C17β | Декановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 10 | 1,56 | 0,64 | Длинный | ||
| Фенилпропионат нандролона | C17β | Фенилпропановая кислота | Ароматическая жирная кислота | - (~ 6–7) | 1,48 | 0,67 | Длинный | ||
| Тренболона ацетат | C17β | Этановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 2 | 1,16 | 0,87 | короткий | ||
| Тренболон энантат d | C17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1,41 | 0,71 | Длинный | ||
| Сноски: a = длина сложного эфира в углеродных атомах для жирных кислот с прямой цепью или приблизительная длина сложного эфира в углеродных атомах для ароматических жирных кислот . b = Относительное содержание андрогенов / анаболических стероидов по массе (т. е. относительная андрогенная / анаболическая активность ). с = продолжительность путем внутримышечной или подкожной инъекции в растворе масла . d = Никогда не продавался. Источники: см. Отдельные статьи. | |||||||||
История [ править ]
Метенолон энантат был введен для медицинского применения в США в 1962 году под торговой маркой Nibal Depot. [6] Вскоре он был снят с производства в Соединенных Штатах и продавался в Европе в 1960-х и 1970-х годах под торговой маркой Primobolan Depot. [6]
Общество и культура [ править ]
Общие имена [ править ]
Метенолона энантат является USAN из МЕТЕНОЛОНА ЭНАНТАТА и метенолон является БСДОМ его активной формы, метенолон. [2] [3] [4] [5] И наоборот, метенолон является МНН метенолона. [2] [3] [4] [5]
Торговые марки [ править ]
Метенолон энантат продается или продавался под торговыми марками Nibal Injection и Primobolan Depot. [2] [3] [6] [5]
Доступность [ править ]
Метенолон энантат продается в Испании и Турции . [5] [6]
Допинг в спорте [ править ]
Известны случаи применения допинга метенолона энантатом в спорте профессиональными спортсменами .
Ссылки [ править ]
- ^ а б Педро Руис; Эрик С. Стрейн (2011). Злоупотребление психоактивными веществами Лоуинсона и Руиса: всеобъемлющий учебник . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 358–. ISBN 978-1-60547-277-5.
- ^ Б с д е е J. Elks (14 ноября 2014). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 784–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e f g Номинальный индекс 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 659–661. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ а б в И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 178–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Б с д е е г https://www.drugs.com/international/metenolone.html
- ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р Q R сек т William Llewellyn (2011). Анаболики . Molecular Nutrition Llc. стр. 633–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ Дж. Ларри Джеймсон; Лесли Дж. Де Гроот (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: электронная книга для взрослых и детей . Elsevier Health Sciences. С. 2388–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ а б Кичман А.Т. (2008). «Фармакология анаболических стероидов» . Br. J. Pharmacol . 154 (3): 502–21. DOI : 10.1038 / bjp.2008.165 . PMC 2439524 . PMID 18500378 .
- ^ Кеннеди, Би Джей; Ярбро, Джон В. (1968). «Эффект энантата метенолона (NSC-64967) при распространенном раке груди» . Рак . 21 (2): 197–201. DOI : 10.1002 / 1097-0142 (196802) 21: 2 <197 :: АИД-CNCR2820210207> 3.0.CO; 2-R . ISSN 0008-543X . PMID 4952912 .
- ^ Ноттер, Г. (1975). «Лечение диссеминированной карциномы груди метенолон энантатом». Acta Radiologica: терапия, физика, биология . 14 (6): 545–551. DOI : 10.3109 / 02841867509132696 . ISSN 0567-8064 . PMID 1224996 .
- ^ Ван Бреда Е, Кайзер HA, Кёйперс Н, Wolffenbuttel ВН (апрель 2003 г.). «Использование андрогенных анаболических стероидов и тяжелая гипоталамо-гипофизарная дисфункция: тематическое исследование». Int J Sports Med . 24 (3): 195–196. DOI : 10,1055 / с-2003-39089 . PMID 12740738 .
Внешние ссылки [ править ]
- Primobolan Depot (метенолон энантат) - Anabolic.org Уильяма Ллевеллина
