Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Пропионат тестостерона , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Testoviron , представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин . [4] [1] [5] Он также использовался для лечения рака груди у женщин. [6] Его вводят путем инъекции в мышцу, как правило, один раз в два-три дня. [5] [7] [8]

Побочные эффекты тестостерона пропионата включают симптомы из маскулинизации , как акне , повышенный рост волос , голос меняется , и увеличение сексуального желания . [5] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболическим стероидом и , следовательно , является агонистом из рецептора андрогена (AR), по биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [9] [5] Обладает сильным андрогенным действием и умеренным анаболическим действием.эффекты, которые делают его полезным для производства маскулинизации и подходящим для заместительной андрогенной терапии . [5] Тестостерон пропионат является сложным эфиром тестостерона и относительно короткое действия пролекарства из тестостерона в организме. [7] [4] [1] Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. [10]

Пропионат тестостерона был открыт в 1936 году и был представлен для медицинского применения в 1937 году. [11] [4] Это был первый продаваемый эфир тестостерона и основная форма тестостерона, использовавшаяся в медицине примерно до 1960 года. [4] [5 ] ] внедрение более сложные эфиры тестостерона , действующим как тестостерон энантат , тестостерон ципионат , и ундеканоит тестостерон , начиная с 1950 - х годами привело к пропионату тестостерона в основном , подлежащая замене. [4] [5] Таким образом, сегодня он редко используется. [5] [12] В дополнение к своему медицинскому применению пропионат тестостерона используется для улучшения телосложения и работоспособности.. [5] Этот наркотик является контролируемым веществом во многих странах, поэтому немедицинское использование, как правило, является незаконным. [5]

Медицинское использование [ править ]

Пропионат тестостерона используется в основном в заместительной терапии андрогенов . Он специально одобрен для лечения гипогонадизма у мужчин, рака груди , низкого сексуального влечения , задержки полового созревания у мальчиков и симптомов менопаузы . [13]

Доступные формы [ править ]

Пропионат тестостерона обычно предоставляется в виде масляного раствора для внутримышечной инъекции. [5] Ранее он также был доступен в виде водной суспензии 30 или 50 мг . [14] Раньше также были доступны трансбуккальные таблетки пропионата тестостерона. [5]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты пропионата тестостерона включают, среди прочего, вирилизацию . [5]

Пропионат тестостерона часто представляет собой болезненную инъекцию, что связано с его короткой сложноэфирной цепью. [5]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Пропионат тестостерона - это пролекарство тестостерона, андроген и анаболический андрогенный стероид (ААС). То есть, это агонист из рецептора андрогена (AR).

Фармакокинетика [ править ]

Пропионат тестостерона вводят в масле внутримышечно . [1] [2] Он имеет относительно короткий период полувыведения и среднее время пребывания, составляющее 2 и 4 дня соответственно. [1] [2] Таким образом, он имеет короткую продолжительность действия и должен применяться два-три раза в неделю. [15]

Сравнивалось внутримышечное введение пропионата тестостерона в виде масляного раствора , водной суспензии и эмульсии . [16]

Химия [ править ]

Тестостерон пропионат, тестостерона или 17β-пропановой кислоты, является синтетическим андростан стероида и производного от тестостерона . [17] [18] Это сложный эфир андрогена ; в частности, это сложный эфир C17β пропионата (пропаноата) тестостерона. [17] [18]

История [ править ]

Сложные эфиры тестостерона были впервые синтезированы в 1936 году, и было обнаружено, что они обладают значительно большей эффективностью по сравнению с тестостероном. [11] Среди синтезированных сложных эфиров пропионат тестостерона был самым сильнодействующим, и по этой причине был выбран для дальнейшей разработки и впоследствии поступил на рынок. [11] Пропионат тестостерона был представлен в 1937 году компанией Schering AG в Германии под торговой маркой Testoviron. [5] Это была первая коммерчески доступная форма тестостерона и первый введенный эфир тестостерона. [4] [19] Лекарство было основной формой тестостерона, использовавшейся в медицине до 1960 года. [5] Буккально.Таблетки пропионата тестостерона были представлены для медицинского использования в середине-конце 1940-х годов под торговой маркой Oreton Buccal Tablets. [20] [21] [22] водная суспензия тестостерон пропионата был продаваемой фирмой Ciba к 1950 году [23] , более сложные эфиры тестостерона , действующему как тестостерон энантат и тестостерон ципионат были введены и заменен тестостероном пропионат В 1950 - х годах. [4] Несмотря на то, что в настоящее время его редко используют из-за непродолжительного действия, [12] пропионат тестостерона остается доступным для медицины. [5]

Общество и культура [ править ]

Общие имена [ править ]

Пропионат тестостерона - это общее название препарата, а также его USAN и BAN . [17] [18] [24] [25] Его также называют пропаноатом тестостерона или пропионилтестостероном . [17] [18] [24] [25]

Торговые марки [ править ]

Пропионат тестостерона продается или продается под различными торговыми марками, в том числе, среди множества других: [17] [18] [24] [25]

  • Агровирин
  • Андронат
  • Андрусол-П
  • Анертан [14]
  • Masenate
  • Нео-Гомбреол
  • Оретон
  • Perandren
  • Синандрол
  • Тестовирон

Доступность [ править ]

Пропионат тестостерона больше не продается в Соединенных Штатах, за исключением аптек. [26]

Правовой статус [ править ]

Пропионат тестостерона, наряду с другими ААС, является контролируемым веществом Списка III в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах и контролируемым веществом Списка IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарствах и веществах . [27] [28]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e Эберхард Нишлаг; Герман М. Бере; Сьюзан Нишлаг (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. С. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8.
  2. ^ a b c Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E (1999). «Внутримышечная инъекция ундеканоата тестостерона для лечения мужского гипогонадизма: исследования фазы I». Евро. J. Endocrinol . 140 (5): 414–9. CiteSeerX 10.1.1.503.1752 . DOI : 10,1530 / eje.0.1400414 . PMID 10229906 .  
  3. ^ Rastrelli, G .; Reisman, Y .; Ferri, S .; Prontera, O .; Сфорца, А .; Maggi, M .; Корона, Г. (2019). «Заместительная терапия тестостероном». Сексуальная медицина . С. 79–93. DOI : 10.1007 / 978-981-13-1226-7_8 . ISBN 978-981-13-1225-0.
  4. ^ a b c d e f g Эберхард Нишлаг; Герман М. Бере; Сьюзан Нишлаг (26 июля 2012 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замещение . Издательство Кембриджского университета. С. 9, 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
  5. ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р д William Llewellyn (2011). Анаболики . Molecular Nutrition Llc. стр. 357–361, 413, 426, 607, 677. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  6. ^ Bolour S, Браунштейн G (2005). «Терапия тестостероном у женщин: обзор» . Int. J. Impot. Res . 17 (5): 399–408. DOI : 10.1038 / sj.ijir.3901334 . PMID 15889125 . 
  7. ^ а б Кеннет Л. Беккер (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  8. ^ Анита Х. Пейн; Мэтью П. Харди (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезнях . Springer Science & Business Media. С. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
  9. ^ Кицмань AT (2008). «Фармакология анаболических стероидов» . Br. J. Pharmacol . 154 (3): 502–21. DOI : 10.1038 / bjp.2008.165 . PMC 2439524 . PMID 18500378 .  
  10. Перейти ↑ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (2016). «Составные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринного общества» . J. Clin. Эндокринол. Метаб . 101 (4): 1318–43. DOI : 10.1210 / jc.2016-1271 . PMID 27032319 . 
  11. ^ a b c Коренчевский В., Деннисон М., Элдридж М. (1937). «Длительное лечение кастрированных и овариэктомированных крыс пропионатом тестостерона» . Биохим. Дж . 31 (3): 475–85. DOI : 10.1042 / bj0310475 . PMC 1266958 . PMID 16746360 .  
  12. ^ a b Кристофер Р. Чаппл; Уильям Д. Стирс (10 мая 2011 г.). Практическая урология: основные принципы и практика: основные принципы и практика . Springer Science & Business Media. С. 228–. ISBN 978-1-84882-034-0.
  13. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800013172
  14. ^ a b Генрих Кар (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия Frauenkrankheiten: Anzeigen, Grenzen und Methoden Einschliesslich der Rezeptur . Springer-Verlag. С. 21–. ISBN 978-3-7091-5694-0.
  15. ^ Енг SJ, Эскаланте CP, Gagel РФ (2009). Медицинская помощь онкологическим больным . PMPH-США. С. 247–. ISBN 978-1-60795-008-0.
  16. Перейти ↑ Hamburger, Christian (1952). «Экскреция 17-кетостероидов и способы введения препаратов тестостерона». Симпозиум Фонда Ciba - Прием стероидных гормонов (Книга II коллоквиумов по эндокринологии, том 3) . Симпозиумы Фонда Новартис. С. 304–322. DOI : 10.1002 / 9780470715154.ch7 . ISBN 9780470715154. ISSN  1935-4657 .
  17. ^ а б в г д Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  18. ^ a b c d e Номинальный индекс 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  19. Escamilla RF (февраль 1960). «Новые гормональные препараты» . Calif Med . 92 : 121–4. PMC 1578009 . PMID 13849734 .  
  20. ^ Миссисипи доктор . 1946 г.
  21. The Midwestern Druggist ... 1948. p. 28.
  22. ^ «Новые рецептурные продукты». Журнал Американской фармацевтической ассоциации (изд. Практическая аптека) . 10 (4): 198–206. 1949. DOI : 10.1016 / S0095-9561 (16) 31795-9 . ISSN 0095-9561 . 
  23. ^ Østergaard E (1950). «Применение андрогенов в гинекологии». Acta Obstet Gynecol Scand . 30 (1): 106–27. DOI : 10.3109 / 00016345009154942 . PMID 14777285 . S2CID 30737118 .  
  24. ^ а б в И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  25. ^ a b c «Тестостерон» .
  26. ^ «Наркотики @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 16 ноября +2016 .
  27. ^ Стивен Б. Karch, MD, FFFLM (21 декабря 2006). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание . CRC Press. С. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  28. ^ Линда Лейн Лилли; Джули С. Снайдер; Шелли Рейнфорт Коллинз (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения . Elsevier Health Sciences. С. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.