Моноклональные антитела | |
---|---|
Тип | Fab 'фрагмент |
Источник | Мышь |
Цель | CEA |
Клинические данные | |
Пути администрирования | Внутривенный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | N / A |
Ликвидация Период полураспада | 13 ± 4 часа |
Идентификаторы | |
Количество CAS | |
ChemSpider |
|
UNII | |
Химические и физические данные | |
Молярная масса | ок. 50 кг / моль |
(проверять) |
Технеций ( 99m Tc) арчитумомаб - это лекарство, используемое для диагностической визуализации колоректального рака , продаваемое Immunomedics . [1] Он состоит из фрагмента Fab» о наличии моноклонального антитела (arcitumomab, торговое название СЕА-Scan ) и радионуклида , технеций-99m .
Химия [ править ]
Арчитумомаб технеция ( 99m Tc) является иммуноконъюгатом . Аркитумомаб представляет собой Fab'-фрагмент IMMU-4, моноклонального антитела мышиного IgG1, экстрагированного из асцита мышей. Фермент пепсин отщепляет фрагмент F (ab ') 2 от антитела. Из этого Fab '-фрагмент получают мягким восстановлением .
Перед применением арчитумомаб восстанавливают раствором радиоактивного агента пертехнетата натрия ( 99m Tc) из генератора технеция . [1]
Механизм действия [ править ]
Arcitumomab распознает карциноэмбриональный антиген (СЕА), антиген избыточного выраженный в 95% колоректального рака. [2] Следовательно, антитела накапливаются в таких опухолях вместе с радиоизотопом, который излучает фотоны . С помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) можно получить изображения с высоким разрешением, показывающие локализацию, ремиссию или прогрессирование, а также метастазы опухоли. [1] [3]
Противопоказания [ править ]
Арчитумомаб технеция ( 99m Tc) противопоказан пациентам с известной аллергией или гиперчувствительностью к белкам мыши, а также во время беременности. Женщинам следует приостановить кормление грудью на 24 часа после применения препарата. [1]
Побочные эффекты и передозировка [ править ]
Наблюдались только легкие и преходящие побочные эффекты, в основном иммунологические реакции, такие как эозинофилия , зуд и лихорадка. У некоторых пациентов вырабатываются человеческие антимышиные антитела , поэтому существует теоретическая возможность анафилактических реакций . Высокие дозы IMMU-4 (до 20-кратной диагностической дозы арцитумомаба) не привели к каким-либо серьезным событиям. Сообщается, что у одного пациента после применения препарата развился большой рак . [1]
Радиоактивность может привести к радиационному отравлению . Так как доза приложения arcitumomab составляет около 10 м Sv , [1] такая передозировка маловероятна.
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f "Сводка характеристик продукта CEA-Scan" . Иммуномедика.
- ^ Гуаданьи F, J Кантор, Алоэ S, Carone MD, Спила А, Д'Алессандро Р, и др. (Март 2001 г.). «Обнаружение переносимых кровью клеток у пациентов с колоректальным раком с помощью вложенной полимеразной цепной реакции обратной транскрипции для матричной РНК карциноэмбрионального антигена: продольный анализ и демонстрация ее потенциальной важности в качестве дополнения к множеству сывороточных маркеров» . Исследования рака . 61 (6): 2523–32. PMID 11289125 .
- ^ Behr T, Becker W, E Hannappel, Гольденберг DM, Wolf F (декабрь 1995). «Нацеливание метастазов колоректального рака в печень с помощью IgG, F (ab ') 2 и Fab' антител против карциноэмбрионального антигена, меченных 99mTc: роль метаболизма и кинетики». Исследования рака . 55 (23 доп.): 5777s – 5785s. PMID 7493346 .
Дальнейшее чтение [ править ]
- Primus FJ, Newell KD, Blue A, Goldenberg DM (февраль 1983 г.). «Иммунологическая гетерогенность карциноэмбрионального антигена: антигенные детерминанты на карциноэмбриональном антигене, отличающиеся моноклональными антителами». Исследования рака . 43 (2): 686–92. PMID 6184152 .
- Хансен Х.Дж., Джонс А.Л., Шарки Р.М., Гребенау Р., Блажеевски Н., Кунц А. и др. (Февраль 1990 г.). «Доклиническая оценка« мгновенного »набора для мечения 99mTc для визуализации антител». Исследования рака . 50 (3 доп.): 794s – 798s. PMID 2297726 .
- Хьюз К. (1995). «Использование радиоиммунодетекции с CEAScan при планировании резекции рецидивирующего колоректального рака». Proc Amer Soc Clin Oncol . 14 : 544.
- Моффат Ф.Л., Пинский С.М., Хаммершаймб Л., Петрелли Н.Дж., Патт Ю.З., Уэйли Ф.С., Гольденберг Д.М. (август 1996 г.). «Клиническая применимость внешней иммуноцинтиграфии с фрагментом антитела IMMU-4 технеция-99m Fab 'у пациентов, перенесших операцию по поводу рака толстой и прямой кишки: результаты основного исследования фазы III. Исследовательская группа иммуномедицины». Журнал клинической онкологии . 14 (8): 2295–305. DOI : 10.1200 / JCO.1996.14.8.2295 . PMID 8708720 .