В области фармакокинетики , то площадь под кривой ( AUC ) является определенный интеграл кривой, описывающей изменение в лекарственной концентрации в плазме крови в зависимости от времени (это может быть сделано с помощью жидкостной хроматографии-масс - спектрометрии [1 ] ). На практике концентрация лекарственного средства измеряется в определенные дискретные моменты времени, и для оценки AUC используется правило трапеции .
Интерпретация и полезность значений AUC
AUC (от нуля до бесконечности) представляет собой общее воздействие лекарственного средства во времени . AUC является полезным показателем при попытке определить, приводят ли два препарата с одинаковой дозой (например, капсула и таблетка ) к равному количеству воздействия на ткань или плазму. Другое применение - это терапевтический мониторинг лекарств с узким терапевтическим индексом. Например, гентамицин - это антибиотик, который может быть нефротоксичным (повреждение почек) и ототоксическим (нарушение слуха); измерение гентамицина через концентрацию в плазме пациента и расчет AUC используются для определения дозировки этого препарата.
AUC становится полезным для знания средней концентрации за интервал времени, AUC / т. Кроме того, когда речь идет об устранении, упоминается AUC . Количество, удаленное телом (масса) = клиренс (объем / время) * AUC (масса * время / объем).
AUC и биодоступность
В фармакокинетике , биодоступность , как правило , относится к фракции препарата , который поглощается системно , и, таким образом , доступные для получения биологического эффекта. Это часто измеряется путем определения AUC. Для определения соответствующих AUC графики зависимости концентрации в сыворотке от времени обычно собирают с использованием препаратов, меченных C-14, и AMS (ускоренная масс-спектрометрия). [2]
Биодоступность можно измерить с точки зрения «абсолютной биодоступности» или «относительной биодоступности».
Абсолютная биодоступность
Абсолютная биодоступность относится к биодоступности лекарственного средства при введении через не внутривенную (не внутривенную) лекарственную форму (т.е. пероральную таблетку, суппозиторий, подкожно и т. Д.) По сравнению с биодоступностью того же лекарства, вводимого внутривенно (внутривенно). Это делается путем сравнения AUC лекарственной формы для не внутривенного введения с AUC лекарственного средства, вводимого внутривенно. Эта фракция нормализуется путем умножения на соответствующую дозу каждой лекарственной формы. [3]
Относительная биодоступность
Относительная биодоступность сравнивает биодоступность двух разных лекарственных форм. Опять же, относительные AUC используются для сравнения, а относительные дозы используются для нормализации расчета.
Смотрите также
- C max (фармакология)
- C означает (фармакология)
- «Площадь под кривой» рабочей характеристики приемника
Рекомендации
- ^ Маурер, Ханс Х. (2005). «Процедуры множественного анализа для скрининга и количественного определения лекарственных средств в крови, плазме или сыворотке с помощью одностадийной жидкостной хроматографии или тандемной масс-спектрометрии (ЖХ-МС или ЖХ-МС / МС), относящиеся к клинической и судебной токсикологии». Клиническая биохимия . Elsevier BV. 38 (4): 310–318. DOI : 10.1016 / j.clinbiochem.2005.01.014 . ISSN 0009-9120 . PMID 15766732 .
- ^ Лаппин, Грэм; Роуленд, Малькольм; Гарнер, Р. Колин (2006). [1] «Использование изотопов в определении абсолютной биодоступности лекарств у человека». Мнение эксперта по метаболизму и токсикологии лекарственных средств 2 (3): 419–27.
- ^ Srinivasan, В. Srini (2001). [2] «Биодоступность питательных веществ: практический подход к демонстрации in vitro доступности питательных веществ в поливитаминно-минеральных комбинированных продуктах». Журнал питания 131 (4 приложения): 1349S – 1350S.