Бромфенирамин , продаваемый, в частности, под торговой маркой Dimetapp , представляет собой антигистаминный препарат первого поколения класса пропиламинов (алкиламинов). [2] Он показан для лечения симптомов простуды и аллергического ринита , таких как насморк, зуд в глазах, слезотечение и чихание. Как и другие препараты первого поколения этого класса, считается седативным антигистаминным средством. [2]
Воздействие бромфенирамина на холинергическую систему может включать побочные эффекты, такие как сонливость, седативный эффект, сухость во рту, сухость в горле, помутнение зрения и учащение пульса. Он указан как один из препаратов с наивысшей антихолинергической активностью в исследовании антихолинергической нагрузки, включая долгосрочные когнитивные нарушения. [4]
Бромфенирамин работает, действуя как антагонист гистаминовых H1 - рецепторов . Он также действует как умеренно эффективное антихолинергическое средство и, вероятно, является антимускариновым средством, аналогичным другим распространенным антигистаминным средствам, таким как дифенгидрамин .
Бромфенирамин является частью ряда антигистаминных препаратов, включая фенирамин (нафкон) и его галогенированные производные, а также другие, включая флуорфенирамин , хлорфенирамин , дексхлорфенирамин (поларамин), трипролидин (актифед) и йодофенирамин. Все галогенированные алкиламиновые антигистаминные препараты проявляют оптическую изомерию ; Продукты бромфенирамина содержат рацемический малеат бромфенирамина, тогда как дексбромфенирамин (дриксорал) представляет собой правовращающий (правосторонний) стереоизомер. [2] [5]
Бромфенирамин является аналогом хлорфенирамина . Разница лишь в том, что атом хлора в бензольном кольце заменен атомом брома. Он также синтезируется аналогичным образом. [6] [7]
Арвид Карлссон и его коллеги, работающие в шведской компании Astra AB , смогли получить первый на рынке селективный ингибитор обратного захвата серотонина , зимелидин , из бромфенирамина. [8]