Цимелидин

Цимелидин
Клинические данные

Пути администрирования	Устный
Код УВД	N06AB02 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	Выводится по всему миру
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада	8,4 ± 2 часа (исходное соединение) 19,4 ± 3,6 часа (норзимелидин) ^[1]
Идентификаторы
Название ИЮПАК ( Z ) -3- (4-бромфенил) - N , N- диметил-3- (пиридин-3-ил) проп-2-ен-1-амин
Количество CAS	56775-88-3 60525-15-7 (дигидрохлорид безводный), 61129-30-4 (моногидрат дигидрохлорида)^N
PubChem CID	[2] 5365247 ^[2]
DrugBank	DB04832^Y
ChemSpider	4517305^Y
UNII	3J928617DW
ЧЭМБЛ	ChEMBL37744^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID6048462
Химические и физические данные
Формула	C ₁₆H ₁₇Br N ₂
Молярная масса	317,230 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Brc2ccc (C (= C / CN (C) C) / c1cccnc1) cc2
ИнЧИ InChI = 1S / C16H17BrN2 / c1-19 (2) 11-9-16 (14-4-3-10-18-12-14) 13-5-7-15 (17) 8-6-13 / ч3- 10,12H, 11H2,1-2H3 / b16-9-^Y Ключ: OYPPVKRFBIWMSX-SXGWCWSVSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Цимелидин ( INN , BAN ) (торговые марки Zimeldine , Normud , Zelmid ) был одним из первых поступивших на рынок антидепрессантов с селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI) . Это пиридилаллиламин, структурно отличающийся от других антидепрессантов. ^[3]

Цимелидин был разработан в конце 1970-х - начале 1980-х Арвидом Карлссоном , который тогда работал в шведской компании Astra AB . Он был обнаружен после поиска лекарств со структурой, подобной бромфенирамина (это производное бромфенирамина), антигистаминного препарата с антидепрессивной активностью. Зимелидин впервые был продан в 1982 году ^[4].

Несмотря на то, что у цимелидина был очень благоприятный профиль безопасности, в течение полутора лет после его введения появились сообщения о редких случаях синдрома Гийена-Барре , который, по-видимому, был вызван препаратом, что побудило его производителя отозвать его с рынка. ^[4]^[5] После отмены его заменили флувоксамин и флуоксетин (производный от антигистаминного дифенгидрамина ) в том же порядке, а также другие СИОЗС.

Механизм действия [ править ]

Механизм действия - сильное ингибирование обратного захвата серотонина из синаптической щели. Постсинаптические рецепторы не действуют.

Другое использование [ править ]

В 1986 году Montplaisir и Godbout сообщили, что зимелидин очень эффективен при катаплексии , когда это обычно контролировалось трициклическими антидепрессантами , которые часто оказывали холинолитические эффекты. ^[6] Цимелидин улучшил катаплексию, не вызывая дневной сонливости. ^[6]

Побочные эффекты [ править ]

Чаще всего сообщалось:

Сухость во рту, сухость оболочек глотки и носа
Повышенное потоотделение ( гипергидроз )
Головокружение
Тошнота

Взаимодействия [ править ]

Ингибиторы МАО - возможны тяжелые или опасные для жизни реакции ^{[ требуется медицинская ссылка ]}

Ссылки [ править ]

^ Кайе G, E Kouassi, де Монтини C (1986). «Фармакокинетическое исследование зимелидина с использованием нового метода ГЖХ». Клиническая фармакокинетика . 8 (6): 530–40. DOI : 10.2165 / 00003088-198308060-00004 . PMID 6228368 .
^ "Цимелидин" . Pubchem . Национальная медицинская библиотека США.
^ Баронды, Сэмюэл Х. Лучше, чем Прозак . С. 39–40.
^ a b Фагиус Дж, Остерман П.О., Сиден А., Вихольм Б.Э. (январь 1985 г.). «Синдром Гийена-Барре после лечения зимелдином» . Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 48 (1): 65–9. DOI : 10.1136 / jnnp.48.1.65 . PMC 1028185 . PMID 3156214 .
Перейти ↑ Carlsson A (ноябрь 2001 г.). «Смена парадигмы в исследованиях мозга». Наука . 294 (5544): 1021–4. Bibcode : 2001Sci ... 294.1021C . DOI : 10.1126 / science.1066969 . PMID 11691978 .
^ a b Godbout R, Montplaisir J (1986). «Влияние цимелидина, блокатора обратного захвата серотонина, на катаплексию и дневную сонливость у пациентов с нарколепсией». Клиническая нейрофармакология . 9 (1): 46–51. DOI : 10.1097 / 00002826-198602000-00004 . PMID 2950994 .

[1] Кайе G, E Kouassi, де Монтини C (1986). «Фармакокинетическое исследование зимелидина с использованием нового метода ГЖХ». Клиническая фармакокинетика . 8 (6): 530–40. DOI : 10.2165 / 00003088-198308060-00004 . PMID 6228368 .

[2] "Цимелидин" . Pubchem . Национальная медицинская библиотека США.

[3] Баронды, Сэмюэл Х. Лучше, чем Прозак . С. 39–40.

[Fagius-4] Фагиус Дж, Остерман П.О., Сиден А., Вихольм Б.Э. (январь 1985 г.). «Синдром Гийена-Барре после лечения зимелдином» . Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 48 (1): 65–9. DOI : 10.1136 / jnnp.48.1.65 . PMC 1028185 . PMID 3156214 .

[5] Перейти ↑ Carlsson A (ноябрь 2001 г.). «Смена парадигмы в исследованиях мозга». Наука . 294 (5544): 1021–4. Bibcode : 2001Sci ... 294.1021C . DOI : 10.1126 / science.1066969 . PMID 11691978 .

[cataplexy-6] Godbout R, Montplaisir J (1986). «Влияние цимелидина, блокатора обратного захвата серотонина, на катаплексию и дневную сонливость у пациентов с нарколепсией». Клиническая нейрофармакология . 9 (1): 46–51. DOI : 10.1097 / 00002826-198602000-00004 . PMID 2950994 .

[1]