Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Бромфенирамин
Бромфенирамин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБромфед, Диметапп, Бромфенекс и другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682545
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада24,9 ± 9,3 часа [1]
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100,001,507 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 19 Br N 2
Молярная масса319,246  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Бромфенирамин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dimetapp , является антигистаминным препаратом из класса пропиламина (алкиламина). [ требуется медицинская цитата ] Он показан для лечения симптомов простуды и аллергического ринита , таких как насморк, зуд в глазах, слезотечение и чихание. [ требуется медицинская ссылка ] Это антигистаминный препарат первого поколения и один из препаратов с высочайшей антихолинергической активностью. [ требуется медицинская цитата ]

Он был запатентован в 1948 году и стал использоваться в медицине в 1955 году. [2]

Побочные эффекты [ править ]

Воздействие бромфенирамина на холинергическую систему может включать такие побочные эффекты, как сонливость, седативный эффект, сухость во рту, сухость в горле, помутнение зрения и учащенное сердцебиение. Он указан как один из препаратов с наивысшей антихолинергической активностью в исследовании антихолинергической нагрузки, включая долгосрочные когнитивные нарушения. [3]

Фармакология [ править ]

Бромфенирамин работает, действуя в качестве антагониста из гистамина Н 1 рецепторов . Он также действует как умеренно эффективный антихолинергический агент и, вероятно, является антимускариновым агентом, аналогичным другим распространенным антигистаминным средствам, таким как дифенгидрамин .

Бромфенирамин метаболизируется цитохромом P450 .

Все галогенированные алкиламиновые антигистаминные препараты демонстрируют оптическую изомерию, а продукты бромфенирамина содержат рацемический бромфенирамин малеат, тогда как дексбромфенирамин (Дриксорал) является правовращающим (правосторонним) стереоизомером. [ необходима цитата ]

Химия [ править ]

Бромфенирамин является частью серии антигистаминов , включая фенирамин (Naphcon) и его галогенированные производные и другие , включая fluorpheniramine , хлорфенирамин , дексхлорфенирамин (Polaramine), трипролидин (Actifed), и iodopheniramine. Все галогенированные алкиламиновые антигистаминные препараты демонстрируют оптическую изомерию, а продукты бромфенирамина содержат рацемический бромфенирамин малеат, тогда как дексбромфенирамин (Дриксорал) является правовращающим (правосторонним) стереоизомером.

Бромфенирамин является аналогом из хлорфенирамина . Единственное отличие состоит в том, что атом хлора в бензольном кольце заменен атомом брома. Он также синтезируется аналогичным образом. [4] [5]

История [ править ]

На основании этого [ какой? ] , Арвид Карлссон и его коллеги, работающие в шведской компании Astra AB , смогли получить первый продаваемый на рынке селективный ингибитор обратного захвата серотонина , зимелидин , из бромфенирамина. [6]

Имена [ править ]

Торговые марки включают Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane, BPN, Lodrane. Он обычно продается как его соль малеата бромфенирамина .

См. Также [ править ]

  • Фенирамин
  • Цимелидин

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Simons FE, Frith EM, Simons KJ (декабрь 1982 г.). «Фармакокинетика и антигистаминные эффекты бромфенирамина». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 70 (6): 458–64. DOI : 10.1016 / 0091-6749 (82) 90009-4 . PMID  6128358 .
  2. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 546. ISBN. 9783527607495.
  3. ^ Салахудин MJ; Duffull SB; Ништала PS; и другие. (2015-03-25). «Антихолинергическое бремя, определенное количественно шкалами антихолинергического риска и неблагоприятных исходов у пожилых людей: систематический обзор» . BMC Гериатрия . 15 (31): 31. DOI : 10,1186 / s12877-015-0029-9 . PMC 4377853 . PMID 25879993 .  
  4. ^ LA Вальтер, патент США 3061517 (1962)
  5. ^ LA Вальтер, патент США 3030371 (1962)
  6. ^ Barondes, Сэмюэл H. (2003). Лучше, чем прозак . Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета. С.  39–40 . ISBN 0-19-515130-5.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Бромфенирамин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.