Бупренорфин / налтрексон представляет собой экспериментальный комбинированный препарат препарат из бупренорфина , A μ-опиатных рецепторов (МОР) слабо частичным агонистом и κ-опиоидных рецепторов (КОР) антагонист , и налтрексон , A MOR и КОР молчит антагонист , который находится под следствием для потенциала лечение психических расстройств . [1] [2] Считается, что комбинация двух препаратов приводит к избирательной блокаде KOR и, следовательно, к меньшему количеству проблем, связанных с активацией MOR, таких как эйфория и опиоидная зависимость.. Было обнаружено, что он оказывает действие, подобное антидепрессанту, у мышей (аналогично случаю бупренорфина отдельно или в комбинации с самидорфаном ) [3] [4] и (при дозировке бупренорфина 16 мг / день, но не 4 мг / день) недавно было обнаружено, что он эффективен при лечении кокаиновой зависимости в большом клиническом испытании . [5] [6]
Комбинация | |
---|---|
Бупренорфин | Опиоидный модулятор |
Налтрексон | Антагонист опиоидов |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
Количество CAS |
|
Смотрите также
Рекомендации
- ↑ McCann DJ (апрель 2008 г.). «Возможности бупренорфина / налтрексона в лечении полинаркомании и сопутствующих психических расстройств». Клиническая фармакология и терапия . 83 (4): 627–30. DOI : 10.1038 / sj.clpt.6100503 . PMID 18212797 .
- ^ Кордери С.Ф., Тавернер А., Ридзван И.Е., Гай Р.Х., Дельгадо-Чарро М.Б., Мужья С.М., Бейли С.П. (июль 2014 г.). «Комбинация бупренорфина и налтрексона, не приносящая пользы, не вызывающая отвращения, ослабляет лекарственно-ориентированное возобновление приема кокаина и морфина у крыс в парадигме условного предпочтения места» (PDF) . Биология зависимости . 19 (4): 575–86. DOI : 10.1111 / adb.12020 . PMID 23240906 .
- ^ Сокол Э., Майер К., Робинсон С.А., Хилл-Смит Т.Э., Лаки I (март 2015 г.). «Влияние бупренорфина на поведенческие тесты на антидепрессанты и анксиолитики у мышей» . Психофармакология . 232 (5): 907–15. DOI : 10.1007 / s00213-014-3723-у . PMC 4326609 . PMID 25178815 .
- ^ Сокол Э., Браун Калифорния, Леон Р.М., Флейтес В.К., Суини Р., Кирби Л.Г., Лаки I (август 2016 г.). «Эффекты бупренорфина, подобные антидепрессантам, опосредуются каппа-опиоидными рецепторами» . Нейропсихофармакология . 41 (9): 2344–51. DOI : 10.1038 / npp.2016.38 . PMC 4946065 . PMID 26979295 .
- ^ Алматроуди А., Мужья С.М., Бейли С.П., Бейли С.Дж. (июль 2015 г.). «Комбинированное введение бупренорфина и налтрексона вызывает у мышей антидепрессантный эффект» . Журнал психофармакологии . 29 (7): 812–21. DOI : 10.1177 / 0269881115586937 . PMC 5075030 . PMID 26045511 .
- ^ Линг В., член парламента Хиллхауса, Саксон А.Дж., Муни Л.Дж., Томас С.М., Анг А. и др. (Август 2016 г.). «Бупренорфин + налоксон плюс налтрексон для лечения кокаиновой зависимости: исследование снижения употребления кокаина с помощью бупренорфина (CURB)» . Зависимость . 111 (8): 1416–27. DOI : 10.1111 / add.13375 . PMC 4940267 . PMID 26948856 .