Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
CR-4056
CR-4056 structure.png
Идентификаторы
  • 6- (1H-имидазол-1-ил) -2-фенилхиназолин
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 12 N 4
Молярная масса272,311  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1 (C2 = CC = CC = C2) = NC = C3C = C (N4C = CN = C4) C = CC3 = N1
  • ИнЧИ = 1С / C17H12N4 / c1-2-4-13 (5-3-1) 17-19-11-14-10-15 (6-7-16 (14) 20-17) 21-9-8- 18-12-21 / ч1-12ч
  • Ключ: CSZGXYBGYFNSCO-UHFFFAOYSA-N

CR-4056 является анальгетиком кандидата препарата с новым механизмом действия, действуя в качестве лиганда для рецептора имидазолина I 2 . Он показал многообещающие результаты в исследованиях на животных против различных типов невропатической боли и достиг фазы II клинических испытаний на людях в качестве потенциального средства лечения боли, связанной с остеоартритом . [1] [2] [3] [4] [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Ferrari F, S Фиорентино, Mennuni л, Гэрофэло Р, Letari О, S Манделли, Джордани А, Ланца М, Каселли G (2011). «Обезболивающая эффективность CR4056, нового лиганда рецептора имидазолина-2, в моделях воспалительной и невропатической боли у крыс» . Журнал исследований боли . 4 : 111–25. DOI : 10,2147 / JPR.S18353 . PMC  3100226 . PMID  21647215 .
  2. ↑ Li JX, Thorn DA, Qiu Y, Peng BW, Zhang Y (март 2014 г.). «Антигипералгезические эффекты лигандов рецептора имидазолина I (2) в моделях воспалительной и невропатической боли у крыс» . Британский журнал фармакологии . 171 (6): 1580–90. DOI : 10.1111 / bph.12555 . PMC 3954494 . PMID 24329196 .  
  3. ^ Comi Е, Ланца М, Ferrari F, Маури В, Каселли G, Rovati LC (4 мая 2017 г.). «Эффективность CR4056, первого в своем классе анальгетика имидазолина-2, по сравнению с напроксеном на двух моделях остеоартрита на крысах» . Журнал исследований боли . 10 : 1033–1043. DOI : 10,2147 / JPR.S132026 . PMC 5422496 . PMID 28496359 .  
  4. ↑ Li JX (октябрь 2017 г.). «2 рецептора: обновление» . Фармакология и терапия . 178 : 48–56. DOI : 10.1016 / j.pharmthera.2017.03.009 . PMC 5600648 . PMID 28322973 .  
  5. ^ Rovati LC, Брэмбилла Н, Blicharski Т, штат Нью - Джерси Проберт, Vitalini С, Giacovelli G, Girolami F, D'Amato М (2017). «Рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое клиническое испытание фазы II первого в своем классе лиганда рецептора имидазолина-2 CR4056 при боли от остеоартрита коленного сустава и фенотипов болезни». Arthritis Rheumatol . Ежегодное собрание ACR / ARHP 2017 г., тезисы 1193. 69 (приложение 10).CS1 maint: location ( ссылка )