Канертиниб

Канертиниб
Имена

Название ИЮПАК N - {4 - [(3-Хлор-4-фторфенил) амино] -7- [3- (морфолин-4-ил) пропокси] хиназолин-6-ил} проп-2-енамид
Другие имена CI-1033; PD-183805
Идентификаторы
Количество CAS	267243-28-7^N
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 61399^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL31965^Y ChEMBL545315^N
ChemSpider	137741^Y
IUPHAR / BPS	5675
PubChem CID	156414
UNII	C78W1K5ASF^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8048943
ИнЧИ InChI = 1S / C24H25ClFN5O3 / c1-2-23 (32) 30-21-13-17-20 (14-22 (21) 34-9-3-6-31-7-10-33-11-8- 31) 27-15-28-24 (17) 29-16-4-5-19 (26) 18 (25) 12-16 / ч 2,4-5,12-15H, 1,3,6-11H2, (Н, 30,32) (Н, 27,28,29)^Y Ключ: OMZCMEYTWSXEPZ-UHFFFAOYSA-N^Y InChI = 1 / C24H25ClFN5O3 / c1-2-23 (32) 30-21-13-17-20 (14-22 (21) 34-9-3-6-31-7-10-33-11-8- 31) 27-15-28-24 (17) 29-16-4-5-19 (26) 18 (25) 12-16 / ч 2,4-5,12-15H, 1,3,6-11H2, (Н, 30,32) (Н, 27,28,29) Ключ: OMZCMEYTWSXEPZ-UHFFFAOYAG
Улыбки Fc1ccc (cc1Cl) Nc4ncnc3cc (OCCCN2CCOCC2) c (NC (= O) \ C = C) cc34
Характеристики
Химическая формула	C ₂₄H ₂₅Cl F N ₅O ₃
Молярная масса	485,94 г · моль ^-1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить ( что есть ?)^YN
Ссылки на инфобоксы

Канертиниб ( CI-1033 ) - экспериментальный препарат-кандидат для лечения рака. Это необратимый ингибитор тирозинкиназы с активностью против EGFR (IC ₅₀ 0,8 нМ), HER-2 (IC ₅₀ 19 нМ) и ErbB-4 (IC ₅₀ 7 нМ). ^[1]^[2] К 2015 году Pfizer прекратил разработку препарата. ^[3]

Сообщается, что канертиниб является субстратом для белка-переносчика OATP1B3 . Взаимодействие канертиниба с OATP1B3 может изменить его расположение в печени и может привести к лекарственным взаимодействиям, опосредованным переносчиками. ^[4] Канертиниб не является ингибитором транспортеров OATP1B1 или OATP1B3. ^[5]

Ссылки [ править ]

^ Smaill, JB; Рьюкасл, GW; Loo, JA; Greis, KD; Чан, Огайо; Рейнер, Э.Л .; Липка, Е; Шоуолтер, HD; и другие. (2000). «Ингибиторы тирозинкиназы. 17. Необратимые ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста: 4- (фениламино) хиназолин- и 4- (фениламино) пиридо3,2-дпиримидин-6-акриламиды, несущие дополнительные солюбилизирующие функции». Журнал медицинской химии . 43 (7): 1380–97. DOI : 10.1021 / jm990482t . PMID 10753475 .
^ CI-1033 (Канертиниб) , Selleck Chemicals
^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800012072
^ Хурана В, Миноча М, Д Пал, Митра АК (март 2014). «Роль OATP-1B1 и / или OATP-1B3 в расположении печени ингибиторов тирозинкиназы» . Наркотики, метаболизм, наркотики взаимодействуют . 29 (3): 179–90. DOI : 10.1515 / dmdi-2013-0062 . PMC 4407685 . PMID 24643910 .
^ Хурана В, Миноча М, Д Пал, Митра АК (май 2014 г.). «Ингибирование OATP-1B1 и OATP-1B3 ингибиторами тирозинкиназы» . Наркотики, метаболизм, наркотики взаимодействуют . 29 (4): 249–59. DOI : 10.1515 / dmdi-2014-0014 . PMC 4407688 . PMID 24807167 .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Smaill, JB; Рьюкасл, GW; Loo, JA; Greis, KD; Чан, Огайо; Рейнер, Э.Л .; Липка, Е; Шоуолтер, HD; и другие. (2000). «Ингибиторы тирозинкиназы. 17. Необратимые ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста: 4- (фениламино) хиназолин- и 4- (фениламино) пиридо3,2-дпиримидин-6-акриламиды, несущие дополнительные солюбилизирующие функции». Журнал медицинской химии . 43 (7): 1380–97. DOI : 10.1021 / jm990482t . PMID 10753475 .

[2] CI-1033 (Канертиниб) , Selleck Chemicals

[3] ttp://adisinsight.springer.com/drugs/800012072

[pmid24643910-4] Хурана В, Миноча М, Д Пал, Митра АК (март 2014). «Роль OATP-1B1 и / или OATP-1B3 в расположении печени ингибиторов тирозинкиназы» . Наркотики, метаболизм, наркотики взаимодействуют . 29 (3): 179–90. DOI : 10.1515 / dmdi-2013-0062 . PMC 4407685 . PMID 24643910 .

[Khurana_V_2014-5] Хурана В, Миноча М, Д Пал, Митра АК (май 2014 г.). «Ингибирование OATP-1B1 и OATP-1B3 ингибиторами тирозинкиназы» . Наркотики, метаболизм, наркотики взаимодействуют . 29 (4): 249–59. DOI : 10.1515 / dmdi-2014-0014 . PMC 4407688 . PMID 24807167 .

[1]