 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / С ɛ е т æ г ɪ д я м / |
| Торговые наименования | Fortaz, Tazicef и другие [1] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a686007 |
| Данные лицензии | |
| Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенно , внутримышечно, ингаляционно |
| Класс препарата | Цефалоспорин третьего поколения |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 91% ( IM ) |
| Метаболизм | незначительный |
| Ликвидация Период полураспада | 1,6–2 часа |
| Экскреция | 90–96% почки |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.069.720  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 22 N 6 O 7 S 2 |
| Молярная масса | 546,57 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Цефтазидим , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Fortaz , представляет собой антибиотик, полезный для лечения ряда бактериальных инфекций . [1] В частности , она используется для совместной инфекции , менингит , пневмония , сепсис , инфекция мочевых путей , злокачественный наружный отит , синегнойная инфекция , и вибрион инфекции . [1] Его вводят путем инъекции в вену , мышцу или глаз . [1][2]
Общие побочные эффекты включают тошноту, аллергические реакции и боль в месте инъекции. [1] Другие побочные эффекты могут включать диарею, вызванную Clostridium difficile . [1] Не рекомендуется людям, у которых в прошлом была анафилаксия на пенициллин . [1] Его использование относительно безопасно во время беременности и кормления грудью . [3] Он входит в семейство цефалоспоринов третьего поколения и воздействует на клеточную стенку бактерий . [1]
Цефтазидим был запатентован в 1978 году и начал коммерческое использование в 1984 году. [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] Цефтазидим доступен как непатентованный препарат . [1]
Медицинское использование [ править ]
Цефтазидим используется для лечения инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мочевыводящих путей, кровотока, суставов и брюшной полости, а также менингита. [6] Препарат вводится внутривенно (IV) или внутримышечно (IM) каждые 8–12 часов (два или три раза в день), доза и частота зависят от типа инфекции, тяжести и / или функции почек. человек. Цефтазидим также часто назначают не по назначению для распыления людям с муковисцидозом для подавления синегнойной палочки в легких, а также для лечения легочных обострений. Пациентам с заболеванием почек назначают реже. [6]
Цефтазидим - препарат первой линии от тропической инфекции, мелиоидоза , важной причины сепсиса в Азии и Австралии. [7] [8]
Указанные показания включают лечение пациентов с:
- Инфекции, вызванные синегнойной палочкой
- другие грамотрицательные аэробные инфекции
- нейтропеническая лихорадка [9]
Как класс цефалоспорины обладают активностью против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Баланс активности указывает на грамположительные организмы для более ранних поколений; более поздние поколения цефалоспоринов имеют больше грамотрицательного покрытия. Цефтазидим - один из немногих препаратов этого класса, обладающих активностью против синегнойной палочки . Он не активен в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка .
Спектр активности [ править ]
Клинически значимые организмы, в отношении которых цефтазидим проявляет активность, включают:
- Грамотрицательные аэробы, такие как Enterobacter , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella spp. , Proteus spp. , Pseudomonas aeruginosa и Neisseria meningitidis
- Грамположительные аэробы , такие как стрептококки группы B, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes
- Анаэробы , такие как Bacteroides spp. [6]
Ниже представлены данные о чувствительности к МПК для нескольких клинически значимых патогенов:
- Escherichia coli - 0,015 мкг / мл - 512 мкг / мл
- Pseudomonas aeruginosa - ≤0,03 мкг / мл - 1024 мкг / мл [10]
Побочные эффекты [ править ]
Цефтазидим обычно хорошо переносится. Когда возникают побочные эффекты, они чаще всего являются местными эффектами внутривенного введения, аллергическими реакциями и желудочно-кишечными симптомами. По данным одного производителя, в клинических испытаниях аллергические реакции, включая зуд, сыпь и лихорадку, возникали менее чем у 2% пациентов. Сообщалось о редких, но более серьезных аллергических реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз , синдром Стивенса – Джонсона и многоформная эритема , при применении этого класса антибиотиков, включая цефтазидим. Желудочно-кишечные симптомы, включая диарею, тошноту, рвоту и боль в животе, наблюдались менее чем у 2% пациентов. [6]
Другой источник сообщил, что, кроме того, анализы крови пациентов могут показать повышение эозинофилов (8%), повышение лактатдегидрогеназы (6%), повышение гамма-глутамилтрансферазы (5%), положительный прямой тест Кумбса (4%), повышение тромбоцитов ( тромбоцитемия) (2%), повышение АЛТ (7%), повышение АСТ (6%) или повышение щелочной фосфатазы (4%). [9]
Противопоказания [ править ]
Цефтазидим противопоказан людям с известной аллергией на цефтазидим или любой другой цефалоспориновый антибиотик. [6]
Меры предосторожности [ править ]
Цефтазидим в основном выводится почками с мочой. Таким образом, у людей с почечной недостаточностью или заболеванием почек может повышаться уровень препарата в крови. Сюда входят и те, кто находится на диализе. В этих случаях почечной недостаточности препарат дозируют реже. [9] При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.
Беременность [ править ]
Цефтазидим попадает в категорию беременных B. [9] По данным производителя, исследования на мышах и крысах не показали никаких доказательств вреда для плода, даже при дозе цефтазидима, в 40 раз превышающей человеческую. Однако важно отметить, что качественных исследований воздействия препарата на беременных женщин не проводилось. [6]
Механизм действия [ править ]
Цефалоспорины третьего поколения отличаются от более ранних поколений наличием группы C = N-OCH 3 в их химической структуре ( цефуроксим и цефузонам также несут эту функциональную группу, но перечислены только как класс II). Эта группа обеспечивает повышенную стабильность против определенных бета-лактамаз.ферменты, продуцируемые грамотрицательными бактериями. Эти бактериальные ферменты быстро разрушают цефалоспорины предыдущего поколения, разрывая химическое кольцо бета-лактама препарата, что приводит к устойчивости к антибиотикам. Хотя изначально они были активны против этих бактерий, с широким использованием цефалоспоринов третьего поколения, некоторые грамотрицательные бактерии, которые продуцируют бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), способны даже инактивировать цефалоспорины третьего поколения. Инфекции, вызываемые грамотрицательными бактериями, продуцирующими БЛРС, вызывают особую озабоченность в больницах и других медицинских учреждениях. [11]
Химия [ править ]
В дополнение к син- конфигурации боковой цепи имино , по сравнению с другими цефалоспоринами третьего поколения, более сложный фрагмент (содержащий две метильные и группу карбоновой кислоты ) придает дополнительную стабильность ферментам β-лактамазы, продуцируемым многими грамотрицательными бактериями. . Дополнительная стабильность к β-лактамазам увеличивает активность цефтазидима против других устойчивых грамотрицательных организмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Заряженный пиридиниевый фрагмент увеличивает растворимость в воде. Цефтазидим имеет ту же переменную боковую цепь R-группы, что и азтреонам , монобактам.антибиотик; Эти два препарата обладают схожим спектром активности, включая активность против синегнойной палочки .
См. Также [ править ]
- Цефтазидим / авибактам
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g h i "Цефтазидим" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
- ^ "Интравитреальные инъекции - EyeWiki" . eyewiki.aao.org . Проверено 12 января 2020 года .
- ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 87. ISBN 9781284057560.
- ^ Фишер, Янош; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 495. ISBN 9783527607495. Архивировано 20 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b c d e f Цефтазидим для инъекций (R) [вставка в пакет]. Шаумбург, Иллинойс: Sagent; 2012. Вставка в формате PDF. Архивировано 23 апреля 2014 г. на Wayback Machine.
- ^ Белый NJ (2003). «Мелиоидоз». Ланцет . 361 (9370): 1715–722. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (03) 13374-0 . PMID 12767750 . S2CID 208790913 .
- ^ Уайт, Нью-Джерси; Танец, DA; Чаовагуль, Вт; Ваттанагуна, Y; Wuthiekanun, V; Питакватчара, Н. (1989). «Снижение вдвое смертности от тяжелого мелиоидоза цефтазидимом». Ланцет . 2 (8665): 697–701. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (89) 90768-X . PMID 2570956 . S2CID 28919574 .
- ^ a b c d Lexicomp Online, Lexi-Drugs, Хадсон, Огайо: Lexi-Comp, Inc .; 2014; 20 апреля 2014 г. «Архивная копия» . Архивировано 23 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 .CS1 maint: заархивированная копия как заголовок ( ссылка )
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Ceftazidime%20pentahydrate.pdf
- Перейти ↑ Sharma M, Pathak S, Srivastava P (октябрь 2013 г.). «Распространенность и антибиотикограмма β-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), продуцирующей грамотрицательные бациллы, и дальнейшая молекулярная характеристика БЛРС, продуцирующей Escherichia coli и Klebsiella spp» . J Clin Diagn Res . 7 (10): 2173–7. DOI : 10,7860 / JCDR / 2013 / 6460,3462 . PMC 3843424 . PMID 24298468 .
