Перейти к навигации Перейти к поиску
Клинические данные | |
---|---|
Пути администрирования | Устный |
Код УВД | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
|
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.012.333 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 22 H 25 Cl N 2 O S |
Молярная масса | 400,97 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
(что это?) (проверить) |
Клопентиксол ( Сординол ), также известный как клопентиксол , является типичным антипсихотическим препаратом из класса тиоксантенов . Он был введен Лундбеком в 1961 году. [1]
Клопентиксол представляет собой смесь цис- и транс- изомеров . Зуклопентиксол , чистый цис- изомер, был позже введен Лундбеком в 1962 г. [2] и получил гораздо более широкое применение. Оба препарата одинаково эффективны, как нейролептики, и имеют схожие профили побочных эффектов , но клопентиксол вдвое менее активен в пересчете на миллиграмм на миллиграмм и, по-видимому, по сравнению с ним оказывает большее седативное действие . [3]
Клопентиксол не одобрен для использования в США.
Медикамент | Имя бренда | Учебный класс | Средство передвижения | Дозировка | Т макс | т 1/2 одноместный | t 1/2 кратный | logP c | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Арипипразол лауроксил | Аристада | Нетипичный | Вода а | 441–1064 мг / 4–8 недель | 24–35 дней | ? | 54–57 дней | 7,9–10,0 | |
Моногидрат арипипразола | Abilify Maintena | Нетипичный | Вода а | 300–400 мг / 4 недели | 7 дней | ? | 30–47 дней | 4,9–5,2 | |
Бромперидола деканоат | Impromen Decanoas | Типичный | Кунжутное масло | 40–300 мг / 4 недели | 3–9 дней | ? | 21–25 дней | 7.9 | [4] |
Клопентиксола деканоат | Сординол Депо | Типичный | Viscoleo b | 50–600 мг / 1–4 недели | 4–7 дней | ? | 19 дней | 9.0 | [5] |
Флупентиксол деканоат | Депиксол | Типичный | Viscoleo b | 10–200 мг / 2–4 недели | 4–10 дней | 8 дней | 17 дней | 7,2–9,2 | [5] [6] |
Деканоат флуфеназина | Проликсин деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 2–5 недель | 1-2 дня | 1–10 дней | 14–100 дней | 7,2–9,0 | [7] [8] [9] |
Флуфеназин энантат | Проликсин энантат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 1–4 недели | 2–3 дня | 4 дня | ? | 6,4–7,4 | [8] |
Флуспирилен | Имап, Редептин | Типичный | Вода а | 2–12 мг / 1 неделя | 1–8 дней | 7 дней | ? | 5,2–5,8 | [10] |
Галоперидола деканоат | Халдол Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 20–400 мг / 2–4 недели | 3–9 дней | 18–21 день | 7,2–7,9 | [11] [12] | |
Памоат оланзапина | Зипрекса Релпревв | Нетипичный | Вода а | 150–405 мг / 2–4 недели | 7 дней | ? | 30 дней | - | |
Оксипротепин деканоат | Meclopin | Типичный | ? | ? | ? | ? | ? | 8,5–8,7 | |
Палиперидона пальмитат | Invega Sustenna | Нетипичный | Вода а | 39–819 мг / 4–12 недель | 13–33 дня | 25–139 дней | ? | 8.1–10.1 | |
Перфеназин деканоат | Трилафон Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 50–200 мг / 2–4 недели | ? | ? | 27 дней | 8.9 | |
Перфеназин энантат | Трилафон Энантат | Типичный | Кунжутное масло | 25–200 мг / 2 недели | 2–3 дня | ? | 4–7 дней | 6,4–7,2 | [13] |
Пипотиазина пальмитат | Пипортил Лонгум | Типичный | Viscoleo b | 25–400 мг / 4 недели | 9–10 дней | ? | 14–21 день | 8,5–11,6 | [6] |
Пипотиазина ундециленат | Пипортил Средний | Типичный | Кунжутное масло | 100–200 мг / 2 недели | ? | ? | ? | 8,4 | |
Рисперидон | Риспердал Конста | Нетипичный | Микросферы | 12,5–75 мг / 2 недели | 21 день | ? | 3–6 дней | - | |
Зуклопентиксола ацетат | Клопиксол Акуфаза | Типичный | Viscoleo b | 50–200 мг / 1–3 дня | 1-2 дня | 1-2 дня | 4,7–4,9 | ||
Зуклопентиксола деканоат | Clopixol Depot | Типичный | Viscoleo b | 50-800 мг / 2-4 недели | 4–9 дней | ? | 11–21 день | 7,5–9,0 | |
Примечание: все внутримышечно . Сноски: а = микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (специально фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. Шаблон. |
См. Также [ править ]
- Типичный нейролептик
- Тиоксантен
Ссылки [ править ]
- ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие наркотиков: история . Нью-Йорк: Вили. п. 410. ISBN 0-471-89980-1.
- ^ Хосе Мигель Вела; Гельмут Бушманн; Йорг Холенц; Антонио Паррага; Антони Торренс (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения . Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 516. ISBN 978-3-527-31058-6.
- ^ Gravem A, E Engstrand, Guleng RJ (ноябрь 1978). «Цис ( Z ) -клопентиксол и клопентиксол (Сординол) у хронических психотических пациентов. Двойное слепое клиническое исследование». Acta Psychiatr Scand . 58 (5): 384–8. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1978.tb03570.x . PMID 362830 . S2CID 44833311 .
- Перейти ↑ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психозов деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
- ^ a b Jørgensen A, Overø KF (1980). «Клопентиксол и препараты-депо флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Сывороточные уровни». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1980.tb07082.x . PMID 6931472 .
- ^ a b Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 364–623.
- ^ Ereshefsky л, Saklad СР, Янн МВт, Дэвис СМ, Ричардс, Сейдел ДР (май 1984 г.). «Будущее депо нейролептической терапии: фармакокинетический и фармакодинамический подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID 6143748 .
- ^ a b Карри С.Х., Велптон Р., де Схеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида флуфеназина, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00941.x . PMC 1429660 . PMID 444352 .
- ^ Young D, L Ereshefsky, Saklad SR, Янн МВт, Гарсиа N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация) . 19-е Ежегодное клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
- ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM и др. (Ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittel-Forschung . 20 (11): 1689–98. PMID 4992598 .
- Перейти ↑ Beresford R, Ward A (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического использования при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. DOI : 10.2165 / 00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 .
- ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Аэртс TJ (1982). «Фармакокинетика деканоата галоперидола. Наблюдение через 2 года». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. DOI : 10.1159 / 000468580 . PMID 7185768 .
- Перейти ↑ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.
Внешние ссылки [ править ]
- Клопентиксол в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)