Cloperastine

Cloperastine
Клинические данные

Другие имена	HT-11
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути администрирования	Устный
Код УВД	R05DB21 ( ВОЗ )
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- [2 - [(4-хлорфенил) фенилметокси] этил] пиперидин
Количество CAS	3703-76-2^Y
PubChem CID	2805
DrugBank	DB09002^N
ChemSpider	2703^Y
UNII	69M5L7BXEK
КЕГГ	D03557^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL415087^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7048532
ECHA InfoCard	100.020.948
Химические и физические данные
Формула	C ₂₀H ₂₄Cl N O
Молярная масса	329,87 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Clc1ccc (cc1) C (OCCN2CCCCC2) c3ccccc3
ИнЧИ InChI = 1S / C20H24ClNO / c21-19-11-9-18 (10-12-19) 20 (17-7-3-1-4-8-17) 23-16-15-22-13-5- 2-6-14-22 / ч1,3-4,7-12,20H, 2,5-6,13-16H2^Y Ключ: FLNXBVJLPJNOSI-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Cloperastine ( INN ) или cloperastin , также известный как cloperastine гидрохлорид ( JAN ) (торговая марка Hustazol , Nitossil , Секите ) и cloperastine fendizoate (или hybenzoate ), является противокашлевым и антигистамин , который позиционируется как средство для подавления кашля в Японии , Гонконг , и в некоторых европейских странах. ^[1]^[2]^[3] Впервые он был представлен в 1972 году в Японии, а затем в Италии.в 1981 г. ^[4] Точный механизм действия из cloperastine не совсем понятно, но несколько различных биологических активностей были определены для лекарственного средства, из которых включают: лиганд от σ 1 рецептор (К _я = 20 нМ) (вероятно , агонист ), ^[5] блокатор каналов GIRK (описанный как «мощный»), ^[6]^[7]^[8]^[9] антигистамин (K _i = 3,8 нМ для рецептора H 1 ), ^[3]^[5] и холинолитик . ^[3]^[10] Считается, что последние два свойства способствуют возникновению побочных эффектов , таких как седативный эффект и сонливость , в то время как первые два могут быть вовлечены или ответственны за противокашлевую эффективность клоперастина. ^[5]^[6]

См. Также [ править ]

Клемастин
Димеморфан
Типепидин

Ссылки [ править ]

^ Элкс J (14 ноября 2014). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (Январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств . Тейлор и Фрэнсис. С. 261–. ISBN 978-3-88763-075-1.
^ a b c Катания, Массачусетс, Cuzzocrea S (2011). «Фармакологический и клинический обзор клоперастина при лечении кашля» . Терапия и управление клиническими рисками . 7 : 83–92. DOI : 10.2147 / TCRM.S16643 . PMC 3061847 . PMID 21445282 .
↑ William Andrew Publishing (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. С. 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
^ а б в Грегори-Пуиджане Э., Сетола В., Херт Дж., Крюс Б.А., Ирвин Дж. Дж., Лункин Э. и др. (Июль 2012 г.). «Определение механизма действия мишеней для лекарств и зондов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (28): 11178–83. Bibcode : 2012PNAS..10911178G . DOI : 10.1073 / pnas.1204524109 . PMC 3396511 . PMID 22711801 .
^ Б Chung KF, Widdicombe J (30 сентября 2008). Фармакология и терапия кашля . Springer Science & Business Media. С. 230–. ISBN 9783540798422.
^ Soeda F, Fujieda Y, Киношиты М, SHIRASAKI Т, Takahama К (май 2016). «Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия предотвращают гиперактивность у мышей: участие каналов GIRK». Фармакология, биохимия и поведение . 144 : 26–32. DOI : 10.1016 / j.pbb.2016.02.006 . ISBN 978-3-540-79842-2. OCLC 612742272 . PMID 26892760 . S2CID 30118634 .
^ Yamamoto G, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (апрель 2011). «[Является ли канал GIRK возможной целью при разработке нового терапевтического препарата от расстройства мочеиспускания?]» . Yakugaku Zasshi . 131 (4): 523–32. DOI : 10.1248 / yakushi.131.523 . PMID 21467791 .
^ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (май 2010). «[Новое антидепрессантоподобное действие препаратов, обладающих действием по блокированию каналов GIRK у крыс]» . Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699–705. DOI : 10.1248 / yakushi.130.699 . PMID 20460867 .
Перейти ↑ Korolkovas A (16 августа 1988 г.). Основы медицинской химии . Вайли. ISBN 978-0-471-88356-2.

Этот препарат статья , относящаяся к дыхательной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Elks2014-1] Элкс J (14 ноября 2014). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[2] Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (Январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств . Тейлор и Фрэнсис. С. 261–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[CuzzocreaCatania2011-3] Катания, Массачусетс, Cuzzocrea S (2011). «Фармакологический и клинический обзор клоперастина при лечении кашля» . Терапия и управление клиническими рисками . 7 : 83–92. DOI : 10.2147 / TCRM.S16643 . PMC 3061847 . PMID 21445282 .

[Publishing2013-4] William Andrew Publishing (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. С. 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3.

[Gregori-PuigjaneSetola2012-5] а б в Грегори-Пуиджане Э., Сетола В., Херт Дж., Крюс Б.А., Ирвин Дж. Дж., Лункин Э. и др. (Июль 2012 г.). «Определение механизма действия мишеней для лекарств и зондов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (28): 11178–83. Bibcode : 2012PNAS..10911178G . DOI : 10.1073 / pnas.1204524109 . PMC 3396511 . PMID 22711801 .

[ChungWiddicombe2008-6] Б Chung KF, Widdicombe J (30 сентября 2008). Фармакология и терапия кашля . Springer Science & Business Media. С. 230–. ISBN 9783540798422.

[SoedaFujieda2016-7] Soeda F, Fujieda Y, Киношиты М, SHIRASAKI Т, Takahama К (май 2016). «Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия предотвращают гиперактивность у мышей: участие каналов GIRK». Фармакология, биохимия и поведение . 144 : 26–32. DOI : 10.1016 / j.pbb.2016.02.006 . ISBN 978-3-540-79842-2. OCLC 612742272 . PMID 26892760 . S2CID 30118634 .

[Yamamoto_2011-8] Yamamoto G, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (апрель 2011). «[Является ли канал GIRK возможной целью при разработке нового терапевтического препарата от расстройства мочеиспускания?]» . Yakugaku Zasshi . 131 (4): 523–32. DOI : 10.1248 / yakushi.131.523 . PMID 21467791 .

[KAWAURAHONDA2010-9] Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (май 2010). «[Новое антидепрессантоподобное действие препаратов, обладающих действием по блокированию каналов GIRK у крыс]» . Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699–705. DOI : 10.1248 / yakushi.130.699 . PMID 20460867 .

[Korolkovas1988-10] Перейти ↑ Korolkovas A (16 августа 1988 г.). Основы медицинской химии . Вайли. ISBN 978-0-471-88356-2.

[1]