декстропропоксифен
Декстропропоксифен [3] — анальгетик из группы опиоидов , запатентованный в 1955 г. [4] и выпускаемый компанией Eli Lilly and Company . Это оптический изомер левопропоксифена . Он предназначен для лечения легкой боли, а также оказывает противокашлевое (подавляющее кашель) и местноанестезирующее действие. Препарат был изъят из продажи в Европе и США из-за опасений передозировок со смертельным исходом и сердечных аритмий. [5] Он по-прежнему доступен в Австралии, хотя и с ограничениями после того, как его производитель подал заявку на пересмотр предложенного запрета. [6]Его начало анальгезии (обезболивания), как говорят, наступает через 20–30 минут, а пиковые эффекты наблюдаются примерно через 1,5–2,0 часа после перорального приема. [1]
Декстропропоксифен иногда комбинируют с ацетаминофеном . Торговые названия включают Darvocet-N, Di-Gesic, [7] и Darvon с APAP (для декстропропоксифена и парацетамола). [8] Британское одобренное название (т.е. родовое название активного ингредиента) препарата парацетамола/декстропропоксифена — копроксамол (продается под различными торговыми марками); однако он был отозван с 2007 г. и больше не доступен для новых пациентов, за исключением случаев. [9] Комбинации парацетамола известны как Capadex или Di-Gesic в Австралии , Lentogesic в Южной Африке и Di-Antalvic во Франции .(в отличие от копроксамола, который является одобренным названием, все это торговые марки).
Декстропропоксифен, как и кодеин , является слабым опиоидом , который, как известно, вызывает зависимость у рекреационных потребителей. Чаще используется кодеин; однако, поскольку кодеин, по сути, является пролекарством , для эффективности которого требуется метаболизм in vivo (в морфин посредством деметилирования ), он неэффективен для некоторых людей с генотипом «плохого метаболизатора» фермента цитохрома P450 печени CYP2D6 . У людей с этой низкофункциональной изоформой особенно полезен декстропропоксифен, поскольку для его метаболизма не требуется CYP2D6. Он также используется для пациентов с жалобами на пищеварение, поскольку он менее склонен к ухудшению их симптомов. [ссылка нужна ]
Было обнаружено, что декстропропоксифен помогает облегчить симптомы синдрома беспокойных ног . [10] [11] [12]
В чистом виде декстропропоксифен обычно используется для облегчения симптомов отмены у людей, зависимых от опиоидов. Будучи очень слабым по сравнению с обычно используемыми опиоидами, декстропропоксифен может действовать только как «частичный» заменитель. Он не оказывает большого влияния на умственную тягу, но может быть эффективен для облегчения физических эффектов отмены, таких как мышечные спазмы. [ нужна ссылка ]
Декстропропоксифен противопоказан пациентам с аллергией на парацетамол (ацетаминофен) или декстропропоксифен, а также алкоголикам . Он не предназначен для использования у пациентов, склонных к суициду, тревоге, панике или зависимости.
