Эганелисиб ( USAN ) под кодовым названием IPI-549 - экспериментальный препарат, который исследуется в качестве возможного средства лечения рака . Это высокоселективный ингибитор фосфоинозитид-3-киназы, который , таким образом, действует путем ингибирования фермента PIK3CG , нарушая сигнальный путь PI3K / AKT / mTOR, который играет важную роль в развитии рака. [1]
Клинические данные | ||
---|---|---|
Пути администрирования | Устный | |
Код УВД |
| |
Идентификаторы | ||
| ||
Количество CAS |
| |
PubChem CID | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
КЕГГ | ||
ЧЭМБЛ | ||
Лиганд PDB | ||
Химические и физические данные | ||
Формула | C 30 H 24 N 8 O 2 | |
Молярная масса | 528,576 г · моль -1 | |
3D модель ( JSmol ) | ||
| ||
|
Эганелисиб разрабатывается Infinity Pharmaceuticals. В начале клинических испытаний результаты были опубликованы в сентябре 2016 года [2] На 29 сентября 2020, он был предоставлен Fast Track назначение на пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в качестве лечения неоперабельной, местно - распространенным или метастатическим тройном негативе рак груди в сочетании с ингибитором контрольных точек и химиотерапией . [3]
По состоянию на октябрь 2020 [Обновить]года пять клинических испытаний фазы I / II продолжались в США и одно - в Европе. [4]
Рекомендации
- ^ Эванс СА, Лю Т, Lescarbeau А, SJ Нэйр, Гренир л, Pradeilles JA, Glenadel Q, Т Тиббитс, Роули А.М., DiNitto ДП, Брофи Е.Е., О'Хирн Е.Л., Али JA, Винклер Д. Г. , Goldstein С. И., О» Hearn P, Martin CM, Hoyt JG, Soglia JR, Cheung C, Pink MM, Proctor JL, Palombella VJ, Tremblay MR, Castro AC (сентябрь 2016 г.). «Открытие селективного ингибитора фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) -γ (IPI-549) в качестве клинического кандидата в иммуноонкологии» . ACS Med Chem Lett . 7 (9): 862–7. DOI : 10.1021 / acsmedchemlett.6b00238 . PMC 5018865 . PMID 27660692 .
- ^ Кори Уильямс (27.09.2016). «Infinity Pharmaceuticals Inc. представляет первоначальные клинические и новые доклинические данные по IPI-549 на второй Международной конференции по иммунотерапии рака CRI-CIMT-EATI-AACR» . Более умный аналитик . Проверено 30 октября 2020 .
- ^ «Infinity впервые получает обозначение ускоренного режима для эганелисиба в сочетании с ингибитором контрольной точки и химиотерапией» . Bloomberg (Пресс-релиз). 2020-09-29 . Проверено 30 октября 2020 .
- ^ «CID 91933883 | C30H24N8O2 - PubChem: ClinicalTrials.gov» . PubChem . Проверено 30 октября 2020 .
дальнейшее чтение
- Дрю С.Л., Томас-Тран Р., Битти Дж. В., Фурнье Дж., Лоусон К. В., Майлз Д.Х., Мата Дж., Шариф ЕС, Ян Х, Маилян А.К., Джинн Е., Чен Дж., Вонг К., Сони Д., Дханота П., Чен П.Й. Shaqfeh SG, Meleza C, Pham AT, Chen A, Zhao X, Banuelos J, Jin L, Schindler U, Walters MJ, Young SW, Walker NP, Leleti MR, Powers JP, Jeffrey JL (октябрь 2020 г.). «Открытие сильнодействующих и селективных ингибиторов PI3Kγ» . J Med Chem . 63 (19): 11235–11257. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.0c01203 . PMID 32865410 .CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )