Филибувир

Филибувир
Клинические данные

Другие имена	PF-00868554
Пути администрирования	Устный
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	Разработка прекращена
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 R ) -2-циклопентил-2- [2- (2,6-диэтилпиридин-4-ил) этил] -5 - [(5,7-диметил- [1,2,4] триазоло [1,5 -a] пиримидин-2-ил) метил] -4-гидрокси-3 H- пиран-6-он
Количество CAS	877130-28-4
PubChem CID	54708673
ChemSpider	26286922
UNII	198J479Y2L
КЕГГ	D09616
ЧЭМБЛ	ChEMBL490672
Лиганд PDB	AG0 ( PDBe , RCSB PDB )
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID601007768
Химические и физические данные
Формула	C ₂₉H ₃₇N ₅O ₃
Молярная масса	503,647 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCC1 = CC (= CC (= N1) CC) CC [C @@] 2 (CC (= C (C (= O) O2) CC3 = NN4C (= CC (= NC4 = N3) C) C) O) C5CCCC5
ИнЧИ InChI = 1S / C29H37N5O3 / c1-5-22-14-20 (15-23 (6-2) 31-22) 11-12-29 (21-9-7-8-10-21) 17-25 ( 35) 24 (27 (36) 37-29) 16-26-32-28-30-18 (3) 13-19 (4) 34 (28) 33-26 / ч 13-15,21,35H, 5- 12,16-17H2,1-4H3 / t29- / м1 / с1 Ключ: SLVAPEZTBDBAPI-GDLZYMKVSA-N

Filibuvir (также известный как PF-00868554 , PF-868554 ) был ненуклеозидные перорально доступен ^[1] NS5B ингибитора , разработанный компанией Pfizer для лечения гепатита С . Он связывается с некаталитическим аллостерическим карманом Thumb II вирусной полимеразы NS5B и вызывает снижение синтеза вирусной РНК. Это мощный и селективный ингибитор со средней IC50 0,019 мкМ против полимераз генотипа 1. ^[2] Было идентифицировано несколько устойчивых к флибувиру мутаций, из которых M423 является наиболее частой, возникающей после монотерапии флибувиром. ^[3] Его предполагалось принимать два раза в день. ^[4]

Его расследование было прекращено в феврале 2013 года по стратегическим причинам. ^[5]^[6]

Ссылки [ править ]

^ «Pfizer останавливает разработку препарата Филибувир для лечения гепатита С: отчет» . FirstWorld Pharma . Издательство Doctor's Guide Publishing Limited . Дата обращения 5 декабря 2015 .
^ Ши С.Т., Херлихи К.Дж., Грэм Дж.П., Нономия Дж., Рахавендран С.В., Скор Х. и др. (Июнь 2009 г.). «Доклиническая характеристика PF-00868554, мощного ненуклеозидного ингибитора РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 53 (6): 2544–52. DOI : 10,1128 / AAC.01599-08 . PMC 2687230 . PMID 19307358 .
Перейти ↑ Jiao P, Xue W, Shen Y, Jin N, Liu H (апрель 2014 г.). «Понимание механизма лекарственной устойчивости вируса гепатита C NS5B к PF-00868554 из-за мутаций сайта 423: компьютерное исследование». Молекулярные биосистемы . 10 (4): 767–77. DOI : 10.1039 / c3mb70498j . PMID 24452008 .
↑ Beaulieu PL (декабрь 2010 г.). «Филибувир, ненуклеозидный ингибитор полимеразы NS5B для потенциального перорального лечения хронической инфекции HCV». И наркотики . 13 (12): 938–48. PMID 21154154 .
↑ Loftus P (8 марта 2013 г.). «Pfizer прекращает разработку лекарства от гепатита C» . The Wall Street Journal . Dow Jones & Company, Inc . Дата обращения 5 декабря 2015 .
^ Джентиле I, Buonomo AR, Zappulo E, G Borgia (февраль 2015). «Лекарства, снятые с производства в 2012 - 2013 годах: инфицирование вирусом гепатита С». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 24 (2): 239–51. DOI : 10.1517 / 13543784.2015.982274 . PMID 25384989 . S2CID 39936873 .

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] «Pfizer останавливает разработку препарата Филибувир для лечения гепатита С: отчет» . FirstWorld Pharma . Издательство Doctor's Guide Publishing Limited . Дата обращения 5 декабря 2015 .

[2] Ши С.Т., Херлихи К.Дж., Грэм Дж.П., Нономия Дж., Рахавендран С.В., Скор Х. и др. (Июнь 2009 г.). «Доклиническая характеристика PF-00868554, мощного ненуклеозидного ингибитора РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 53 (6): 2544–52. DOI : 10,1128 / AAC.01599-08 . PMC 2687230 . PMID 19307358 .

[3] Перейти ↑ Jiao P, Xue W, Shen Y, Jin N, Liu H (апрель 2014 г.). «Понимание механизма лекарственной устойчивости вируса гепатита C NS5B к PF-00868554 из-за мутаций сайта 423: компьютерное исследование». Молекулярные биосистемы . 10 (4): 767–77. DOI : 10.1039 / c3mb70498j . PMID 24452008 .

[4] Beaulieu PL (декабрь 2010 г.). «Филибувир, ненуклеозидный ингибитор полимеразы NS5B для потенциального перорального лечения хронической инфекции HCV». И наркотики . 13 (12): 938–48. PMID 21154154 .

[5] Loftus P (8 марта 2013 г.). «Pfizer прекращает разработку лекарства от гепатита C» . The Wall Street Journal . Dow Jones & Company, Inc . Дата обращения 5 декабря 2015 .

[6] Джентиле I, Buonomo AR, Zappulo E, G Borgia (февраль 2015). «Лекарства, снятые с производства в 2012 - 2013 годах: инфицирование вирусом гепатита С». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 24 (2): 239–51. DOI : 10.1517 / 13543784.2015.982274 . PMID 25384989 . S2CID 39936873 .

[1]