Диметилфумарат ( ДМФ ) представляет собой метиловый эфир фумаровой кислоты и назван в честь растения земляного дыма ( Fumaria officinalis ). [3] ДМФ в сочетании с тремя другими эфирами фумаровой кислоты (FAE) лицензирован исключительно в Германии в качестве пероральной терапии псориаза (торговое название Fumaderm ). [4] С 2013 года он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в качестве варианта лечения взрослых с рецидивирующим рассеянным склерозом (торговая марка Tecfidera ). [2]В 2017 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) одобрило новую пероральную форму ДМФА (торговое название Skilarence) для использования в Европе в качестве средства для лечения бляшечного псориаза средней и тяжелой степени. [5] Считается, что ДМФ обладает иммуномодулирующими свойствами, не вызывая значительной иммуносупрессии . [6]
ДМФ также применялся в качестве биоцида в мебели или обуви для предотвращения роста плесени при хранении или транспортировке во влажном климате. Однако из-за случаев аллергических реакций после контакта с кожей потребительские товары, содержащие ДМФ, больше не разрешены к производству (с 1998 г.) или импорту (с 2009 г.) в Европейский Союз . [7] Диметилфумарат одобрен в качестве дженерика в США с 2020 года. [8]
В Германии ДМФ продается для лечения псориаза и доступен в виде пероральной формы, смешанной с родственными соединениями (Фумадерм); [4] в Великобритании он доступен в виде чистой пероральной формы (Skilarence). [9] Он также доступен в США в виде пероральной формы (Tecfidera) для лечения взрослых с рецидивирующим рассеянным склерозом. [2]
Для лечения псориаза ДМФ назначают в таблетках по 30 и 120 мг, максимальная суточная доза составляет 720 мг. При рассеянном склерозе дозы составляют 120 мг и 240 мг, максимальная суточная доза составляет 480 мг. [7] [9] В Кокрейновском систематическом обзоре 2015 г. были обнаружены доказательства умеренного качества, свидетельствующие о снижении числа людей с рецидивирующим ремиттирующим РС, у которых были рецидивы в течение двухлетнего периода лечения ДМФ по сравнению с плацебо, а также доказательства низкого качества о снижение ухудшения инвалидности и общая потребность в более качественных исследованиях с более длительным наблюдением. [10]
По состоянию на март 2021 года [Обновить]ДМФ оценивается как средство для лечения COVID-19 в рамках исследования RECOVERY в Великобритании. [11]
Первое медицинское применение фумаровой кислоты было описано в 1959 году немецким химиком Вальтером Швекендиком [12] и представляло собой препарат для местного применения при псориазе. Швейцарская компания Fumapharm в конце концов вывела на рынок Германии в 1994 году Fumaderm, пероральную форму ДМФА (вместе с некоторыми моноэфирами) для лечения псориаза. [13] [14] [15]