Большинство аналогов HDMP-28 TMP имеют значения SERT Ki в диапазоне> 10 000 и поэтому являются селективными в отношении обратного захвата дофамина и норадреналина, практически не влияя на серотонин. HDMP-28 также имеет высокое сродство к SERT и поэтому ведет себя как ингибитор тройного обратного захвата . [2]
Влияние (dl - трео ) ТМП и их аналоги на DA и 5НТ Транспортеры.
Ингибирование специфических аналогов при замещении CFT от связывания с DAT & RTI-55 от связывания с SERT
Ar
[ 3 H] CFT DAT
[ 3 H] Поглощение DA
[ 3 H] RTI-55 SERT
Ингибирование на 10 мкМ
DR
Потенция
Ph
83,9
224
>> 10 000
19,6
2,7
1,00
p -F
35,0
142
> 10 000
36,9
4.1
3,33
m -Cl
5.1
23,0
> 10 000
45,5
4.5
2,42
p -Me
33,0
126
> 10 000
45,0
3.8
0,74
p -NH 2
34,5
114
>> 10 000
7.9
3.3
2,18
м, п-Cl 2
5,3 (2,67) б
7.0
1 064 (> 10 000) b
93,3
1.3
7,98
β-Нафтил
33,9 б 11,0 гр
53,0 с
71,6 млрд
nd
4,8 с
-
Кокаин
160
404
401
nd
2,5
0,41
a Schweri, et al. (2002); [3] b Дэвис и др. (2004); [4] c Deutsch, et al. (2001). [5]
DR = коэффициент дискриминации = [3H] DA ÷ [3H] CFT.
Низкий DR = вызывает привыкание, тогда как высокий DR = низкая склонность к самоуправлению.
Законность [ править ]
HDMP-28 запрещен в Швейцарии с декабря 2015 года. [6]
См. Также [ править ]
3,4-дихлорметилфенидат
Этилфенидат
HDEP-28
Нафтилизопропиламин
Нафирон
2β-пропаноил-3β- (2-нафтил) -тропан (WF-23)
Изопропилфенидат
Пропилфенидат
Ссылки [ править ]
^ Lile JA, Ван Z, Woolverton WL, Франция JE, Gregg TC, Дэвис HM, Надер MA (октябрь 2003). «Усиливающая эффективность психостимуляторов у макак-резусов: роль фармакокинетики и фармакодинамики». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 307 (1): 356–66. DOI : 10,1124 / jpet.103.049825 . PMID 12954808 . S2CID 5654856 .
^ Дэвис НМ, Хоппер ДГ, Т Хансен, Лю Q, Чилдерс SR (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их аффинности связывания на сайтах транспорта дофамина и серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (7): 1799–802. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2003.12.097 . PMID 15026075 .
^ Швери MM, Deutsch HM, Massey AT, Holtzman SG (май 2002 г.). «Биохимическая и поведенческая характеристика новых аналогов метилфенидата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 301 (2): 527–35. DOI : 10,1124 / jpet.301.2.527 . PMID 11961053 .
^ Дэвис НМ, Хоппер ДГ, Т Хансен, Лю Q, Чилдерс SR (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их аффинности связывания на сайтах транспорта дофамина и серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (7): 1799–802. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2003.12.097 . PMID 15026075 .
↑ Deutsch HM, Ye X, Shi Q, Liu Z, Schweri MM (апрель 2001 г.). «Синтез и фармакология агентов лечения зависимости от места злоупотребления кокаином: новая синтетическая методология для аналогов метилфенидата, основанная на реакции Блейза». Европейский журнал медицинской химии . 36 (4): 303–11. DOI : 10.1016 / s0223-5234 (01) 01230-2 . PMID 11461755 .
^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" . Der Bundesrat.
(что это?) (проверить) 
