 | Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( декабрь 2010 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Вентавис, Иломедин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a612032 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Вдыхал ; Внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Абсолютная биодоступность ингаляционного илопроста не определена. [ требуется медицинская цитата ] |
| Метаболизм | Илопрост метаболизируется в основном за счет β-окисления боковой цепи карбоксила . Основной метаболит - тетранор-илопрост, который содержится в моче в свободной и конъюгированной форме. В экспериментах на животных тетранор-илопрост оказался фармакологически неактивным. [ требуется медицинская цитата ] |
| Ликвидация Период полураспада | 20–30 минут [ требуется медицинская ссылка ] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.163.887 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 32 О 4 |
| Молярная масса | 360,494 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Илопрост - это лекарство, используемое для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), склеродермии , феномена Рейно и других заболеваний, при которых кровеносные сосуды сужены и кровь не может поступать в ткани. Это повреждает ткани и вызывает высокое кровяное давление. [1] Илопрост открывает (расширяет) кровеносные сосуды, позволяя крови снова течь через них. Он был разработан фармацевтической компанией Schering AG и продается компаниями Bayer Schering Pharma AG в Европе и Actelion Pharmaceuticals в США.
Клиническая фармакология [ править ]
Илопрост - синтетический аналог простациклина PGI 2 . Илопрост расширяет сосудистое русло системной и легочной артерий . Он также влияет на агрегацию тромбоцитов, но значение этого эффекта для лечения легочной гипертензии неизвестно. Два диастереоизомера илопроста различаются по своей способности расширять кровеносные сосуды, при этом 4S- изомер значительно более эффективен, чем 4R- изомер. В то время как илопрост является аналогом PGI 2, который активирует рецептор PGI 2 , рецептор простациклина, Чтобы стимулировать расширение кровеносных сосудов, она имеет мало селективность в том , что он связывается с и активирует все четыре рецепторы простагландина Е2 а именно., Простагландин EP1 рецепторов , простагландин EP2 рецептора , рецептора простагландина EP3 и рецептора простагландина EP4 . [2] Активация рецепторов EP2 и EP4 вызывает вазодилатацию, но активация рецептора EP3 вызывает вазоконстрикцию.
Дозировка и способ применения [ править ]
Илопрост вдыхал [ править ]
В США илопрост вдыхают специально с использованием систем доставки I-Neb AAD или Prodose AAD. В Европе илопрост был одобрен для использования с двумя небулайзерами сжатого воздуха с системами доставки AAD (Halolite и Prodose), а также с двумя ультразвуковыми небулайзерами Ventaneb и I-Neb.
Вентавис поставляется в одноразовых стеклянных ампулах объемом 1 мл, содержащих 10 мкг / мл или 20 мкг / мл. Концентрация 20 мкг / мл предназначена для пациентов, которых поддерживают дозу 5 мкг и которые неоднократно подвергались длительному лечению, что могло привести к неполному дозированию. Перевод пациентов на концентрацию 20 мкг / мл с помощью системы I-neb AAD сократит время лечения, чтобы помочь пациенту сохранить комплаентность. [3]
Утвержденный режим дозирования илопроста составляет от 6 до 9 раз в день (не чаще, чем каждые 2 часа) в часы бодрствования, в зависимости от индивидуальных потребностей и переносимости. Существенные клинические эффекты, наблюдаемые в опорном исследовании пациентов с ЛАГ были достигнуты при средней дозе 30 мкг в день (диапазон: от 12,5 до 45 мкг, произнесенных в мундштуке), что соответствует 6 ежедневным ингаляциям 5 мкг. Большинство пациентов (> 80%) в основном исследовании использовали эту среднюю дозу или более высокую дозу с отличным соблюдением режима лечения через 12 недель.
Первая ингаляционная доза илопроста должна составлять 2,5 мкг (при доставке через мундштук). Если эта доза переносится хорошо, дозу следует увеличить до 5 мкг и поддерживать на прежнем уровне. Любой пациент, который не переносит дозу 5 мкг, должен оставаться на уровне 2,5 мкг.
Для каждого ингаляционного лечения требуется одна целая одноразовая ампула. Каждая одноразовая ампула обеспечивает концентрацию 10 мкг / мл в камеру для лекарств системы I-Neb AAD или Prodose AAD и подает номинальную дозу 2,5 мкг или 5,0 мкг в мундштук. После каждого сеанса ингаляции любой раствор, оставшийся в камере для лекарств, следует выбросить. Использование оставшегося раствора, даже если резервуар «заполнен» свежим лекарством, приведет к непредсказуемой дозировке. Пациенты должны следовать инструкциям производителя по очистке компонентов системы I-Neb AAD или Prodose AAD после каждого введения дозы.
Полную информацию об использовании илопроста в конкретных группах населения (например, кормящие матери, педиатры, пациенты с печеночной или почечной недостаточностью), лекарственных взаимодействиях и передозировке можно найти в полной информации о назначении.
Внутривенный илопрост [ править ]
Илопрост также доступен во внутривенной форме, разработан и продается компанией Schering AG под торговым названием Иломедин. [4] Внутривенный илопрост обычно вводится в разбавленном виде через периферическую вену или центральный венозный катетер. Разбавленный илопрост следует доставлять с помощью системы доставки с точной скоростью, такой как драйвер шприца. Дозы зависят от человека, поскольку некоторые пациенты переносят побочные эффекты лучше, чем другие. Продолжительность лечения обычно составляет 3 дня. Обычно это повторяется каждые 8–12 недель [1]
Важная информация по безопасности [ править ]
Противопоказания:
- нестабильная стенокардия; в течение 6 месяцев после инфаркта миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность (без тщательного медицинского наблюдения); тяжелые аритмии; врожденные или приобретенные пороки сердечного клапана; в течение 3 месяцев после цереброваскулярных событий; легочная веноокклюзионная болезнь; состояния, повышающие риск кровотечения.
Общие побочные эффекты:
- В клинических исследованиях к распространенным побочным реакциям, вызванным вдыханием илопроста, относились: расширение сосудов (приливы крови, 27%), кашель (39%), головная боль (30%), синдром гриппа (14%), тошнота (13%), спазмы шеи (12 %). %), гипотония (11%), бессонница (8%) и обмороки (обмороки) (8%); другие серьезные побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании Вентависа, включали застойную сердечную недостаточность , боль в груди, наджелудочковую тахикардию , одышку , отек конечностей (особенно вокруг лодыжек и стоп) и почечную недостаточность .
Серьезные побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании ингаляционного илопроста, включают застойную сердечную недостаточность , боль в груди, наджелудочковую тахикардию , одышку , периферические отеки и почечную недостаточность.
Предупреждения:
- Iloprost as Ventavis предназначен для ингаляционного введения только через I-Neb AAD или Prodose AAD Systems, легочные устройства доставки лекарств. Он не изучался с другими небулайзерами.
- При начале терапии ингаляционным илопростом следует контролировать жизненно важные показатели. При возникновении обморока при физической нагрузке следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы или изменении терапии. Ингаляцию илопроста не следует начинать у пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 85 мм рт. При появлении признаков отека легких следует немедленно прекратить прием Илопроста. Это может быть признаком легочной венозной гипертензии. Илопрост не применялся у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), тяжелой астмой или острыми легочными инфекциями.
- При появлении признаков отека легких при введении ингаляционного илопроста пациентам с легочной гипертензией лечение следует немедленно прекратить. Это может быть признаком легочной венозной гипертензии.
См. Также [ править ]
- Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ)
- Феномен Рейно
- Склеродермия
Ссылки [ править ]
- ^ a b «Информация об Илопросте» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 06.04.2016 . Проверено 5 февраля 2009 .
- ^ Moreno JJ (2017). «Эйкозаноидные рецепторы: мишени для лечения нарушенного гомеостаза кишечного эпителия». Европейский журнал фармакологии . 796 : 7–19. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2016.12.004 . PMID 27940058 . S2CID 1513449 .
- ^ Информация о предписаниях Ventavis 2009 http://www.pahpathways.com/pdfs/ventavis_prescribing_info.pdf [ мертвая ссылка ]
- ^ "BIJSLUITER: INFORMATIE VOOR DE GEBRUIK (ST) ER" (PDF) . Проверено 5 февраля 2009 . [ постоянная мертвая ссылка ] (на голландском языке)
- Ventavis пакет вставка предписывающей информации в формате PDF.
- Ольшевский, Хорст; Симонно, Джеральд; Галье, Наззарено; Хигенботтам, Тимоти; Naeije, Роберт; Рубин, Льюис Дж .; Никхо, Сильвия; Шпайх, Рудольф; Хопер, Мариус М .; Бер, Юрген; Винклер, Йорг; Ситбон, Оливье; Попов, Владимир; Гофрани, Х. Ардешир; Манес, Алессандра; Кили, Дэвид Дж .; Эверт, Ральф; Мейер, Андреас; Corris, Paul A .; Делькруа, Марион; Гомес-Санчес, Мигель; Зидентоп, Харальд; Сигер, Вернер (1 августа 2002 г.). «Ингаляционный Илопрост при тяжелой легочной гипертензии» . Медицинский журнал Новой Англии . 347 (5): 322–329. DOI : 10.1056 / NEJMoa020204 . PMID 12151469 .
- ATS 2005. Международная конференция Американского торакального общества. 20–25 мая 2005 г. Сан-Диего, Калифорния.
- Мейзер, Роланд; Меранер, Доминик; Мейзер, Элисбет; Радда, Кристиан; Ландзидль, Франц; Айгнер, Николас (январь 2009 г.). «Результат болезненного отека костного мозга головки бедренной кости после лечения парентеральным илопростом» . Индийский журнал ортопедии . 43 (1): 36–9. DOI : 10.4103 / 0019-5413.45321 . PMC 2739485 . PMID 19753177 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Илопрост» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
