Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
LY-404187
LY404187.png
Клинические данные
Другие именаLY-404,187; N -2- [4- (4-цианофенил) фенил] пропил-2-пропансульфонамид
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • N - [2- (4'-цианобифенил-4-ил) пропил] пропан-2-сульфонамид
Количество CAS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 22 N 2 O 2 S
Молярная масса342,46  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • N # Cc2ccc (cc2) -c1ccc (C (C) CNS (= O) (= O) C (C) C) cc1
  • InChI = 1S / C19H28N2O2S / c1-14 (2) 24 (22,23) 21-13-15 (3) 17-8-10-19 (11-9-17) 18-6-4-16 (12- 20) 5-7-18 / ч 4-7,14-15,17,19,21H, 8-11,13H2,1-3H3 ☒N
  • Ключ: AIALBPYHYGYYRB-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

LY-404187 представляет собой аллостерический модулятор положительного рецептора AMPA, разработанный Eli Lilly and Company . [1] Он является членом класса биарилпропилсульфонамидов усилителей рецепторов AMPA. [2]

В исследованиях на животных было продемонстрировано, что LY-404187 улучшает когнитивные функции, а также продемонстрировал эффекты, предполагающие антидепрессивное действие, а также его возможное применение при лечении шизофрении , болезни Паркинсона и СДВГ . Эти эффекты, по-видимому, опосредуются множественными механизмами действия, вторичными по отношению к потенцированию рецептора AMPA, при этом заметный эффект, наблюдаемый в исследованиях, заключается в повышении уровней BDNF в головном мозге. [3] Таким образом, можно продолжить испытания на людях, хотя Eli Lilly разработала целое семейство производных биарилпропилсульфонамида, и на данном этапе неясно, какое соединение наиболее вероятно будет выбрано для дальнейшей разработки.[4] [5]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Джонс N, О'Неилл МДж, Tricklebank М, Либри В, Williams SC (2005). «Изучение нейронных мишеней потенциатора рецептора AMPA LY404187 в мозге крысы с использованием фармакологической магнитно-резонансной томографии». Психофармакология . 180 (4): 743–751. DOI : 10.1007 / s00213-005-2254-у . PMID  15864556 .
  2. ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Свенссон К.А., Merchant КМ (2006). «Фармакологическая характеристика регуляции цГМФ биарилпропилсульфонамидным классом положительных аллостерических модуляторов рецепторов α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовой кислоты» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 293–298. DOI : 10,1124 / jpet.106.105734 . PMID 16803862 . 
  3. ^ Куирк JC, Нисенбаум ES (2002). «LY404187: новый положительный аллостерический модулятор рецепторов AMPA» . Обзоры наркотиков ЦНС . 8 (3): 255–282. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00228.x . PMC 6741690 . PMID 12353058 .  
  4. ^ О'Неилл МДж, Bleakman D, Циммерман ДМ, Нисенбаум Е.С. (2004). «Потенциаторы рецепторов AMPA для лечения заболеваний ЦНС». Текущие цели в отношении лекарств. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (3): 181–194. DOI : 10.2174 / 1568007043337508 . PMID 15180479 . 
  5. ^ O'Neill MJ, Уиткин JM (2007). «Потенциаторы рецепторов AMPA: применение при депрессии и болезни Паркинсона». Текущие цели в отношении лекарств . 8 (5): 603–620. DOI : 10,2174 / 138945007780618517 . PMID 17504104 .