Линкомицин представляет собой линкозамидный антибиотик , полученный из актиномицета Streptomyces lincolnensis . [1] Родственное соединение, клиндамицин , получают из линкомицина с использованием тионилхлорида для замены 7-гидроксигруппы на атом хлора с инверсией хиральности . [2] Он был выпущен для медицинского использования в сентябре 1964 года. [3]
Несмотря на сходство антибактериального спектра и механизма действия с макролидами , линкомицин также эффективен против других организмов, включая актиномицеты и некоторые виды Mycoplasma и Plasmodium . [ нужна ссылка ]
Однако из-за его побочных эффектов и токсичности он редко используется сегодня и предназначен для пациентов с аллергией на пенициллин или у бактерий, у которых развилась резистентность .
Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг линкомицина приводит к среднему пиковому уровню в сыворотке крови 11,6 мкг/мл через 60 минут и поддерживает терапевтический уровень в течение 17-20 часов для наиболее чувствительных грамположительных микроорганизмов. Мочевая экскреция после этой дозы колеблется от 1,8% до 24,8% (в среднем: 17,3%).
Двухчасовая внутривенная инфузия 600 мг линкомицина позволяет достичь средних пиковых уровней в сыворотке крови 15,9 мкг/мл и обеспечивает терапевтические уровни в течение 14 часов для наиболее чувствительных грамположительных микроорганизмов. Мочевая экскреция колеблется от 4,9% до 30,3% (в среднем: 13,8%).
Биологический период полувыведения после в/м или в/в введения составляет 5,4 ± 1,0 ч. Период полувыведения линкомицина из сыворотки может быть увеличен у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления линкомицина из сыворотки.