Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с налоксоном .
Налоксазон
Налоксазон.svg
Имена
Название ИЮПАК
(5α) -17-Аллил-3,14-дигидрокси-4,5-эпоксиморфинан-6-он гидразон
Другие имена
Налоксон-6-гидразон
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
Характеристики
C 19 H 23 N 3 O 3
Молярная масса341,40422 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

Налоксазон является необратимым μ-опиатных рецепторов антагонист , который является селективным для μ 1 подтипа рецептора. [1] Налоксазон оказывает очень продолжительное антагонистическое действие, поскольку он образует ковалентную связь с активным участком мю-опиоидного рецептора [2], что делает невозможным расщепление молекулы и постоянную блокировку рецептора до тех пор, пока рецептор не будет повторно использован эндоцитоз .

Сообщалось, что налоксазон нестабилен в кислотном растворе, димеризуясь в более стабильный и гораздо более мощный антагонист налоксоназин . [3] В условиях, при которых образование налоксоназина не могло быть обнаружено, налоксазон не проявлял необратимого связывания μ-опиоидного рецептора. [3]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Пастернак, G .; Чайлдерс; Снайдер, С. (1980). «Опиатная анальгезия: данные о посредничестве субпопуляции опиатных рецепторов». Наука . 208 (4443): 514–6. Bibcode : 1980Sci ... 208..514P . DOI : 10.1126 / science.6245448 . PMID  6245448 .
  2. ^ Линг, Джеффри SF; Симантов, Ронит; Кларк, Джанет А .; Пастернак, Гаврил В. (1986). «Действие налоксоназина in vivo». Европейский журнал фармакологии . 129 (1–2): 33–8. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (86) 90333-X . PMID 3021478 . 
  3. ^ a b Hahn, Elliot F .; Пастернак, Гаврил В. (1982). «Налоксоназин, мощный ингибитор сайтов связывания опиатов длительного действия». Науки о жизни . 31 (12–13): 1385–8. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (82) 90387-3 . PMID 6292633 .